Поиск по 23477 препаратам, доступным в Казахстане

Авелокс таблетки 400мг №5

Авелокс таблетки 400мг №5
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена: 6 525 тг.
Артикул: 007497
Действующее вещество: Моксифлоксацин
Форма выпуска: таблетки
Дозировка: 400мг
Производитель: Bayer Pharma AG, Италия

В наличии на складе
Бесплатная доставка по г. Алматы при сумме заказа от 8000 тг
Бесплатная доставка по всему Казахстану при сумме заказа от 15 000 тг

Название

Авелокс®

Международное название

Моксифлоксацин гидрохлорид

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит активное вещество – моксифлоксацина гидрохлорид, эквивалентный моксифлоксацину 400 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза, оксид железа, макрогол 4000, титана диоксид.

Описание внешнего вида препарата, таблеток

Розовые матовые, продолговатые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с напечатанной в виде фирменного знака «BAYER» с одной стороны и «М400» с оборотной. Вид на изломе: однородная масса от белого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, окруженная пленочной оболочкой розового цве-та.

Фармокологическая группа препарата

Антибактериальные средства системного действия, фторхинолоны. Код АТС J01MA14

Фармакологические свойства

При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полно-стью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%. Фармакокинетика является линейной в диапазоне 50 до 1200 мг для однократ-ной дозы и до 600 мг для однократной ежедневной дозы в течение 10 дней. Устойчивое состояние параметров достигается в пределах 3 дней. После однократного назначения 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (Сmax) в крови достигается в течение 0,5-4 часов и составляет 3,1 мг/л. Пиковая и минимальная концентрации в плазме в стабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) были 3,2 и 0,6 мг/л, соответственно. При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 часа) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приёма пищи. Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом, с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, биологическая ткань), в пазухах (верхнечелюстная пазуха и пазухи решетчатой кости, носовые полипы), в очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в абдоминальных тканях и жидкостях и в женских половых путях. Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также с фекалиями, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвер-гается биотрансформации микросомальной системой цитохром Р450. Период полувыведения препарата составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Около 19% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде с мо-чой, около 25% - с фекалиями. Фармакокинетика у различных групп пациентов Возраст, пол и этническая принадлежность. Не установлено возрастных, половых и этнических клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина. Дети. Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась. Почечная недостаточность. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/ 1,73 кв.м) и находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе. Нарушение функции печени. У пациентов с незначительными и умеренными на-рушениями функции печени фармакокинетика моксифлоксацина не изменяется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, данные по фармакокинетике моксифлоксацина нет. Авелокс – 8-метокси-фторхинолоновый антибиотик с широким спектром актив-ности и бактерицидного действия. Авелокс имеет активность «ин-витро» против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных организмов, анаэробных организмов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, например Chlamidia spp., Mycoplasma spp. и Legionella spp. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериаль-ных топоизомераз II и IV – важных ферментов, контролирующих топологию ДНК (отвечающих за репликацию, репарацию и транскрипцию ДНК микроб-ной клетки). Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом близки к минимальным ингибирующим концентрациям. Авелокс оказывает бактерицидное действие на бактерии, резистентные к ?-лактамам и макролидам. Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность Авелокса. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не существует. Плазмидоопосредованная резистентность до сих пор не наблюдалась. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7 – 10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (MIC) сопровождается лишь незначительным увеличением MIC. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину. Влияние на кишечную флору человека Наблюдались следующие изменения кишечной флоры после перорального приема Авелокса: уменьшение E.Coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, En-terococci и Klebsiella, а также анаэробных Bifidobacterium, Eubacterium и Pepto-streptococcus. Эти изменения прошли в течение двух недель. Токсин Clostridium difficile не был обнаружен. Данные о чувствительности «ин-витро»: Чувствительные Промежуточные Грамположительные Streptococcus pneumoniae (включая мультирезистентные штаммы Streptococcus pneumoniae (MDRSP), включая штаммы, известные как PRSP (пенициллин-резистентный St. Pneumoniae) и штаммы, резистентные к следующим двум и более антибиотикам: пенициллин (MIC ? 2 мкг/мл), второе поколение цефалоспоринов (например, цефуроксим), макролиды, тет-рациклины и тримето-прим/сульфаметоксазол Streptococcus pyogenes (группа А)* Streptococcus milleri Streptococcus mitior Streptococcus agalactiae Streptococcus dysgalactiae Streptococcus anginosus* Streptococcus constellatus* Staphylococcus aureus (включая чувствитель-ные к метициллину штаммы)* Staphylococcus aureus (вклю-чая резистентные к метицил-лину/офлоксацину штаммы)+ Staphylococcus cohnii Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы) Staphylococcus epidermidis (включая резистентные к ме-тициллину/офлоксацину штаммы)+ Staphylococcus haemolyticus Staphylococcus hominis Staphylococcus saprophyticus Staphylococcus simulans Corynebacterium diphtheriae Enterococcus faecalis (только штаммы, чувст-вительные к ванкомицину и гентамицину)* * Чувствительность к Авелоксу подтверждена клиническими данными. + Применение моксифлоксацина не рекомендуется при обнаружении данных штаммов, хотя Авелокс показал активность «ин-витро» со значениями MIC в диапазоне чувствительности для метициллин-резистентных стафилококков с экспрессией только гена meeA. Чувствительные Промежуточные Грамотрицательные Gardnerella vaginalis Haemophillus influenzae (включая штаммы, про-дуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазы) Haemophillus parainfluenzae* Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазы) Bordetella pertussis Escherichia coli* Klebsiella pneumoniae* Klebsiella oxytoca Enterobacter aerogenes Enterobacter agglomerans Enterobacter cloacae* Enterobacter intermedius Enterobacter sakazaki Pseudomonas aeruginosa Pseudomonas fluorescens Burkholderia cepacia Stenotrophomonas maltophilia Proteus mirabilis* Proteus vulgaris Morganella morganii Neisseria gonorrhoea** Providencia rettgeri Providencia stuartii */** Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данны-ми. Чувствительные Промежуточные Анаэробы Bacteroides distasonis Bacteroides eggerthii Bacteroides fragilis* Bacteroides ovatum Bacteroides thetaiotaomicron* Bacteroides uniformis Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp.* Porphyromonas spp. Porphyromonas anaerobius Porphyromonas asaccharolyticus Porphyromonas magnus Prevotella spp. Propionibacterium spp. Clostridium perfringens* Clostridium ramosum Атипичные Chlamydia pneumoniae* Chlamydia trachomatis** Mycoplasma pneumoniae* Mycoplasma hominis Mycoplasma genitalium Legionella pneumophila* Coxiella burnetti */** Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данны-ми. * Клинически подтверждено, по крайней мере, в 10 случаях, действительно для Северной Америки ** Клинически подтверждено, по крайней мере, в 20 случаях, действительно для стран Евросоюза Сравнение фармакинетических/фармакодинамических процессов для перорального введения однократной дозы моксифлоксацина в 400 мг У больных, требующих госпитализации, показатели AUC/MIC90 (площадь под кривой соотношения концентрация-время к минимальной ингибирующей концентрации) более высокие, чем 125, а Cmax/MIC90 в 8-10, предсказуемы для клинического лечения (Schentag). У амбулаторных больных эти показатели в целом ниже: AUC/MIC90 выше 30-40 (Dudley и Ambrose). В таблице представлены соответствующие фармакинетические/фармакодина-мические показатели для перорального введения Авелокс 400 мг, вычесленные по данным для однократной дозы: Способ введения Перорально Параметр (среднее значение) AUIC [h] Сmax/ MIC90 MIC90 0,125 мг/л MIC90 0,25 мг/л MIC90 0,5 мг/л 279 140 70 32,6 11,8 5,9

Показания к применению

Авелокс показан для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: - обострение хронического бронхита - внебольничная пневмония, включая вызванную мультирезистентными штаммами* - острый синусит - неосложненные инфекции кожи и мягких тканей - неосложненное воспаление органов малого таза (инфекции женских верхних половых путей, включая сальпингит и эндометрит) - осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфицированную «диабетическую стопу» - осложненные внутрибрюшные инфекции * Мультирезистентный Streptococcus pneumoniae (MDRSP) включает изоляты, известные как PRSP (пенициллин-резистентный S. Pneumoniae) и штаммы, резистентные к следующим двум и более антибиотикам: пенициллин (MIC ? мкг/мл), второе поколение цефалоспоринов (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Способы применения

Взрослые Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина не более 400 мг 1 раз в день для перечисленных выше показаний. Длительность терапии Продолжительность лечения определяется тяжестью показаний или клиниче-ским эффектом. Существуют следующие общие рекомендации для лечения ин-фекций верхних и нижних дыхательных путей: Бронхит: обострение хронического бронхита - 5 дней. Пневмония: внебольничная пневмония - 10 дней. Синусит: острый синусит - 7 дней. Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей - 7 дней. Неосложненное воспаление органов малого таза – 14 дней. Осложненные инфекции кожи и мягких тканей – общая длительность ступенча-той терапии моксифлоксацином (внутривенное введение препарата с последую-щим приемом внутрь) составляет 7-21 день. Осложненные внутрибрюшные инфекции - общая длительность ступенчатой те-рапии Авелоксом (внутривенное введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5 - 14 дней. Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения. Таблетку покрытую, оболочкой следует проглатывать, целиком запивая достаточным количеством жидкости. Возможен прием независимо от приема пищи. Пациенты пожилого возраста Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется. Дети Эффективность и безопасность моксифлоксацина у детей и подростков не уста-новлена. Нарушение функции печени Пациентам с незначительными нарушениями функции печени коррекция режи-ма дозирования не требуется. Почечная недостаточность У пациентов с нарушением функции почек (включая клиренс креатинина < 30 мл/мин/1,73 кв.м), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется. Применение у пациентов различных этнических групп Изменения режима дозирования не требуется.

Побочные действия

Обычно Авелокс переносится хорошо, большинство побочных эффектов отно-сятся к легким или умеренным. С частотой развития от 1% до 10 % - грибковые суперинфекции - головокружение, головная боль - удлинение интервала QT у больных с сопутствующей гипокалиемией - тошнота, рвота, желудочно-кишечные и абдоминальные боли, диарея, повышение уровня трансаминаз С частотой развития от 0,1% до 1 % - анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, увели-чение протромбинового времени/увеличение МНО (международное нормализованное отношение/международный индекс чувствительности) - аллергические реакции, сопровождающиеся зудом, сыпью, крапивницей, эозинофилией крови) - гиперлипидемия - беспокойство, психомоторное возбуждение, парестезии, спутанность соз-нания и дезориентация, расстройство сна или сонливость, тремор, головокружение, нарушения восприятия вкуса и очень редко агевзия (утрата вкусовой чувствительности) - визуальные расстройства (особенно во время реакций центральное нервной системы) - удлинение интервала QT на электрокардиограмме, сердцебиение, тахикардия, вазодилятация - одышка (включая астматические состояния) - анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (включая эрозивный гастроэнтерит), повышенный уровень амилазы, нарушения функции печени (включая увеличение уровня лактатдегидрогеназы), повышение билирубина, повышение гамма-глутамилтрансферазы, повышение щелочной фосфатазы - артралгия, миалгия - дегидратация (вызванная диареей или недостаточным потреблением жидко-сти) - общее плохое самочувствие, неспецифические боли, потливость С частотой развития от 0,01% до 0,1% - отклонение от нормы уровня тромбопластина - анафилактические/анафилактоидные реакции, аллергическая сыпь, отек Квинте (включая отек гортани) - гипергликемия, гиперурикемия (повышение уровня мочевой кислоты) - эмоциональная неустойчивость, депрессия (в очень редких случаях потенци-ально приводящая к поведению, подвергающему опасности жизнь больного), галлюцинации - гиперестезии, нарушения восприятия запахов (включая асомнию), расстрой-ство координации (включая нарушения походки, обусловленное головокружением; в очень редких случаях приводящее к падениям с травмами, особенно у пожилых больных), судороги (включающие эпилептические), расстройство внимания, расстройства речи, амнезия, шум в ушах - желудочковая тахиаритмия, обморок, гипер/гипотензия - дисфагия, стоматит, колит, связанный с антибиотиками (в очень редких случаях связанный с осложнениями, опасными для жизни), желтуха, гепатит (преимущественно холестатический) - тендинит, повышенный мышечный тонус и судороги - почечные расстройства, почечная недостаточность, обусловленные дегидратацией и более распространенные у лиц пожилого возраста вследствие имеющейся в прошлом почечной патологии С частотой развития менее 0,01% - анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический шок (в том числе угрожающий жизни) - неспецифические аритмии, мерцательные аритмии, остановка сердца, особенно у больных с проаритмическими состояниями, например, клинически значимой брадикардией, острой ишемией миокарда. - молниеносный гепатит, приводящий к нарушениям функции печени, опас-ным для жизни - буллезные кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, потенциально опасные для жизни) - артрит, нарушения походки (вызванные мышечными, сухожильными или суставными симптомами).

Противопоказания

- гиперчувствительность к моксифлоксацину и любому другому компоненту препарата - возраст до 18 лет - беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Значимого клинического взаимодействия Авелокса со следующими веществами не обнаружено: атенолол, ранитидин, препараты, содержащие кальций, тиофиллин, оральные контрацептивы, глибенкламид, интраконазол, дигоксин, морфин, пробенецид. Для этих препаратов не требуется корректировки дозировки. Антациды, минералы и мультивитамины Совместный пероральный прием Авелокс а с антацидами, минералами и мультивитаминами может привести к сниженной абсорбции Авелокса, вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах, что следовательно, приводит к значительно более низким концентрациям в плазме крови. В связи с этим антацидные, антиретровирусные (Диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и агенты, содержащие железо или цинк, следует принимать как минимум за 4 часа до или спустя 2 часа после перорального применения моксифлоксацина. Ранитидин Совместный прием с ранитидином не изменяет характеристики абсорбции мок-сифлоксацина. Параметры абсорбции (Сmax, tmax, AUC) были сравнимы, что говорит об отсутствии влияния pH желудка на всасывание моксифлоксацина из желудочно-кишечного тракта. Препараты, содержащие кальций При совместном приеме с добавками, содержащими высокие дозы кальция, на-блюдалось небольшое снижение скорости абсорбции, при тех же показателях степени абсорбции. Теофиллин Авелокс не оказывает какого-либо влияния на фармакокинетику теофиллина (и наоборот), что свидетельствует о том, что Авелокс не взаимодействует с 1А2 подтипом ферментной системы цитохрома Р450. Варфарин При сочетанном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются. Тем не менее, у пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвёртывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо наблюдать за состоянием свертывающей системы крови и при необходимости корректировать дозу пероральных противосвёртывающих препаратов. Пероральные контрацептивы Взаимодействия между Авелоксом и пероральными контрацептивами не отмечается. Противодиабетические препараты Не выявлено клинически значимого взаимодействия между глибенкламидом и моксифлоксацином. Итраконазол При сочетанном применении с Авелоксом показатель AUC итраконазола меня-лась очень незначительно. В свою очередь итраконазол также не оказывает существенного влияния на фармакокинетические параметры Авелокса. По-этому при совместном применении этих препаратов изменения режима дозирования ни одного из них не требуется. Дигоксин Авелокс и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетиче-ские параметры друг друга. Морфин При парентеральном введении морфина и, одновременном, пероральном приеме моксифлоксацина снижения биодоступности моксифлоксацина не отмечается; Сmax Авелокса незначительно снижается (17%). Атенолол Фармакокинетика атенолола незначительно изменяется под влиянием моксифлоксацина. После приема однократной дозы AUC атенолола увеличивается приблизительно на 4% , а Сmax снижается на 10%. Пробенецид Пробенецид не влияет на общий клиренс и почечный клиренс Авелокса. При сочетанном применении Авелокса и пробенецида коррекции доз не требуется. Пищевые и молочные продукты Авелокс принимают независимо от приема пищи, абсорбция моксифлоксацина при приеме пищи (включая молочные продукты) не изменяется.

Особые указания

При применении Авелокса у некоторых больных может отмечаться удлинение интервала QT в электрокардиограммах. В связи с этим следует избегать назначения Авелокса у больных с известным удлиненным интервала QT, с нескорректированной гипокалиемией, а также у тех больных, которые получают антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), поскольку опыт применения Авелокса у этих пациентов органичен. Авелокс следует назначать с осторожностью вместе с препаратами, которые удлиняют интервал QT (цизаприд, эритромицин, нейролептики, трициклические антидепрессанты), поскольку возможно аддитивное действие, а также у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как брадикардия, острая ишемия миокарда. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая мерцательную аритмию. У пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий. Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Авелокс следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями ЦНС и состояниями, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности. В связи с отсутствием достаточного количества клинических данных, примене-ние Авелокса больным с тяжелыми нарушениями функции печени не реко-мендуется. На фоне терапии фторхинолонами, в том числе Авелоксом, особенно у пожилых и больных, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность. Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия сопря-жено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует учитывать у больных, у которых на фоне лечения Авелоксом наблюдается тяжелая диарея. В этом случае должна быть назначены немедленные адекватные терапевтические меры. При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. В этой связи, больные, получающие Авелокс, должны избегать пребывания под прямыми солнечными лучами и ультрафиолетового облучения. В некоторых случаях уже после первого применения препарата может раз-виться гиперчувствительность и аллергические реакции. Анафилактические реакции могут привести к анафилактическому шоку даже после первого применения препарата. В этих случаях Авелокс следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые). Для больных с осложненной внутрибрюшной инфекцией (абсцедирование), для которых показано внутривенное лечение, прием Авелокса в таблетках по 400 мг не рекомендуется. Применение в период беременности и лактации Безопасность Авелокса при беременности не установлена и его применение противопоказано. Небольшое количество Авелокса выделяется с грудным молоком. Данные о применении моксифлоксацина у женщин в период лактации отсутствуют. Поэтому применение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано. Влияние на способность к вождению автомашины и управлению сложными механизмами Больные, у которых ранее наблюдались реакции со стороны центральной нерв-ной системы на применение препарата, следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Имеются ограниченные сведения о передозировке. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптома-тическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Немедленный прием активированного угля после использования приема таблеток препарата помогает предотвратить излишнее увеличение системного воздействия моксифлоксацина.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, по 400 мг. В блистере по 5 таблеток. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше +25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Байер Хелскэр АГ, D-51368 Леверкузен, Германия.


Каталог