Поиск по 16577 препаратам, доступным в Казахстане

Спирива+Ингалятор комплект 0,018мг 30 шт.

Скидка
5%
Спирива+Ингалятор комплект 0,018мг 30 шт.
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена: 17 820 тг. 18 760 тг.

Артикул: 009915
Действующее вещество: Тиотропия бромид
Форма выпуска: комплект
Дозировка: 0,018мг
Производитель: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH, Германия

В наличии


Бесплатная доставка по г. Алматы при сумме заказа от 6000 тг
Бесплатная доставка по всему Казахстану при сумме заказа от 10 000 тг

Название

Спирива®

Международное название

Тиотропия бромид

Лекарственная форма

Капсулы с порошком для ингаляций 18 мкг в комплекте с ингалятором ХандиХалер® (HandiHaler®)

Состав

1 капсула содержит

активное вещество - тиотропия 18 мкг

равное 22.5 мкг тиотропия бромида моногидрата (= тиотропия бромид)

вспомогательное вещество - моногидрат лактозы

Описание внешнего вида препарата, таблеток

Твердые желатиновые капсулы светло-зеленовато-голубого цвета, непрозрачные.

Содержимое капсул – белый порошок.

Фармокологическая группа препарата

М-холиноблокирующее средство.

ATC код RO3BB

Подробное описание

Тиотропиум - четвертичное аммониевое соединение умеренно растворимое в воде.

Всасывание. При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность Тиотропиума составляет 19.5%, свидетельствуя о том, что фракция препарата, достигающая легкие, высоко биодоступна. Исходя из химической структуры соединения (четвертичное аммониевое соединение) тиотропиум плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропиума. Прием растворов тиотропиума внутрь имеет абсолютную биодоступность равную 2-3%. Максимальная концентрация тиотропиума в плазме крови после ингаляции достигается через 5 минут.

Распределение. 72% от принятой дозы препарата связывается с белками плазмы и объем распределения равен 32 Л/кг. На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропиума в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 17-19 пг/мл через 5 минут после ингаляции порошка в дозе 18 мкг и быстро снижается. На стадии равновесия концентрации в плазме крови составляли 3-4 пг/мл. Исследования показали, что тиотропиум не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация. Степень биотрансформации незначительна. Это подтверждается тем, что после внутривенного введения препарата здоровым молодым добровольцам, в моче обнаруживается 74% неизмененной субстанции. Тиотропиум расщепляется нефермен-тным способом до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликоливой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами.

При исследованиях показано, что препарат ( < 20% от дозы после внутривенного применения) метаболизируется цитохромом Р450, этот процесс зависит от оксидации и последующей конъюгации с глютатионом с образованием различных метаболитов. Нарушение метаболизма может иметь место при использовании ингибиторов CYP 450 2D6 и 3А4 (хинидина, кетоконазола и гестодена). Таким образом, CYP450 2D6 и 3А4 включаются в метаболизм препарата. Тиотропиум даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует цитохром Р450, 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А в микросомах печени человека.

Выведение. Терминальный период полувыведения тиотропиума после ингаляции составляет 5-6 дней. Общий клиренс при внутривенном введении здоровым молодым добровольцам составляет 880мл/мин, при индивидуальной вариабельности 22%. Тиотропиум после внутривенного введения в основном выводится с мочой в неизмененном виде (74%). После ингаляции сухого порошка почечная экскреция составляет 14% от дозы, оставшаяся часть неабсорбировавшаяся в кишечнике выводится с калом. Почечный клиренс тиотропиума превышает клиренс креатинина, что свидетельст-вует о канальцевой секреции препарата. После длительного приема препарата однократно в сутки пациентами с ХОБЛ, фармакокинетическое равновесие достигается спустя 2-3 недели, при этом не наблюдается аккумуляции в дальнейшем.

Тиотропиум имеет линейную фармакокинетику в терапевтических пределах после внутривенного введения и ингаляции сухого порошка.



Пожилые больные: У пожилых больных наблюдается снижение почечного клиренса тиотропиума (326 мл/мин у пациентов с ХОБЛ до 58 лет, до 163 мл/мин у пациентов с ХОБЛ старше 70 лет), что может быть объяснено снижением функции почек. После ингаляции экскреция тиотропиума с мочой снижается с 14% ( здоровые молодые добровольцы) до 7% (больные с ХОБЛ), однако плазменная концентрация значительно не менялась у пожилых пациентов с ХОБЛ, если учитывать меж - и внутрииндивидуальную вариабельность (43% повышение в AUC0-4 после ингаляции сухого порошка.



Пациенты с нарушенной функцией почек: Так же как и в случае других средств, экскрети-руемых в основном почками, снижение функции почек приводило к повышению концентрации лекарства в плазме крови и снижению почечного клиренса после внутривенного введения и ингаляционного приема. При легкой степени снижения почечной функции ( клиренс креатинина 50-80 мл/мин), часто наблюдаемой у пожилых больных, повышение концентрации тиотропиума в плазме крови незначительно (39% повышение AUC0-4 после внутривенного введения). У больных с ХОБЛ со средней или выраженной степенью снижения почечной функции (клиренс креатинина < 50мл/мин) после внутривенного введения тиотропиума наблюдалось двойное увеличение его концентрации в плазме крови (82% повышение AUC0-4), по сравнению с концентрациями в плазме крови, определяемыми после ингаляционного введения сухого порошка.



Пациенты с нарушенной функцией печени: Предполагается, что печеночная недостаточность не будет оказывать значительного влияния на фармакокинетику тиотропиума, так как Тиотропиум в основном выводится с мочой и образование фармакологически неактивных метаболитов не связано с энзимным процессом.

Показания к применению

Спирива показана в качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему (поддерживающая терапия при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).

Способ применения

При использовании Спиривы в виде ингаляций с помощью прибора ХандиХалер® рекомендуется применять одну капсулу в сутки в одно и тоже время.

Препарат не нужно глотать.



Пожилые больные должны принимать Спириву в рекомендуемых дозах.

Пациенты с нарушенной функцией почек могут использовать Спириву в рекомендуемых дозах. Однако необходимо тщательное наблюдение за больными с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью получающих Спириву в комбинации с другими препаратами, эскретирующимися в основном почками.

Пациенты с печеночной недостаточностью могут принимать Спириву в рекомендуемых дозах.

Прибор ХандиХалер® был специально разработан для Спиривы. Он не должен использоваться для приема других медикаментов. Вы можете использовать Ваш ХандиХалер® в течение одного года.



Прибор ХандиХалер® включает в себя:

1. пылезащитный колпачок;

2. мундштук;

3. основание;

4. прокалывающую кнопку;

5. центральную камеру.



Использование прибора ХандиХалер®

Открыть пылезащитный колпачок, подняв его вверх.

Затем открыть мундштук.

Достать капсулу Спиривы из блистера (непосредственно перед использованием) и положить ее в центральную камеру, как показано на рисунке.

Не имеет значение, какой стороной капсула помещается в камеру.



Плотно закрыть мундштук до момента щелчка, пылезащитный колпачок оставить открытым.



Держа ХандиХалер® мундштуком вверх, нажать прокалывающую кнопку один раз до конца и затем отпустить.

Таким образом, образуется отверстие, через которое препарат высвобождается из капсулы во время вдоха.



Полностью выдохните.

Внимание: никогда не выдыхайте в мундштук.



Возьмите ХандиХалер® в рот и плотно сожмите губы вокруг мундштука. Держа голову прямо, вдыхайте медленно и глубоко, но в тоже время с достаточной силой, чтобы услышать вибрацию капсулы. Делайте вдох до полного заполнения легких; затем задержите дыхание до ощущения дискомфорта, одновременно вынимая ХандиХалер® изо рта. Продолжайте дышать спокойно.

Повторите процедуру, что приведет к полному опустошению капсулы.



Снова откройте мундштук. Достаньте и выбросите использованную капсулу.

Закройте мундштук и пылезащитный колпачок.



Чистку ХандиХалера® проводите раз в месяц.

Откройте мундштук и пылезащитный колпачок. Затем откройте основание прибора, подняв прокалывающую кнопку. Тщательно промойте ингалятор в теплой воде до полного удаления порошка. ХандиХалер® оботрите бумажным полотенцем и с открытыми мундштуком, основанием и пылезащитным колпачком оставьте сохнуть на воздухе в течение 24 часов. После чистки прибора согласно инструкции, он будет готов к следующему использованию. В случае необходимости наружная поверхность мундштука может быть очищена с помощью влажной, но не мокрой ткани.



Вскрытие блистера



Отделите полоску блистера.



Вскройте полоску блистера непосредственно перед использованием так, чтобы одна капсула была полностью видна.



Достаньте капсулу.



Ни в приборе, ни в блистере капсулы не должны подвергаться воздействию высоких температур, т.е. действию солнечных лучей и др.

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт

Сухость во рту, обычно легкой степени выраженности, которая часто исчезает при продолжении лечения; запор.

Дыхательная система

Кашель и местное раздражение, включая раздражение глотки (так же как и при приеме других ингаляционных средств).

Так же как и при приеме других ингаляционных средств может развиться бронхоспазм.

Сердечно-сосудистая система

Тахикардия.

В единичных случаях зарегистрирована суправентрикулярная тахикардия и мерцательная аритмия.

Мочеполовая система

Затрудненное мочеиспускание и задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами)

Аллергические реакции

Реакции повышенной чувствительности, включая единичные случаи ангионевротического отека.

Большинство из приведенных выше побочных реакций могут быть связаны с антихолинергическим действием Спиривы. Так же могут встречаться и другие антихолинергические эффекты – нечеткое зрение и острая глаукома.

Противопоказания

Спирива в виде ингаляционного порошка противопоказана больным с повышенной чувствительностью к атропину или его производным (например, ипратропиуму или окситроприуму) или к другим компонентам препарата; в 1 триместре беременности; детям до 18 лет.

Воздействие

Тиотропий - антимускариновый препарат продолжительного действия, в клинической практике часто называемый антихолинергическим средством. Он обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М1 до М5. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилятирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 часов. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией от М3-рецепторов, по сравнению с ипратроприумом. При ингаляционном способе введения тиотропиум как N-четвертичное антихолинергическое средство, оказывает местный избирательный эффект, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных антихолинергических побочных эффектов. Диссоциация от М2- рецепторов происходит быстрее, чем от М3. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация обуславливают выраженный и продолжительный бронходилятирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.

Бронходилятация после ингаляции тиотропиума является следствием местного, а не системного эффекта.

Эти исследования включали в себя оценку функции легких и такие показатели как одышка, улучшение качества жизни.

В исследованиях было показано, что Спирива значительно увеличивает функцию легких (объем форсированного выдоха в 1 секунду ОФВ1, жизненную емкость легких ЖЕЛ) спустя 30 минут после однократной дозы на протяжении 24 часов. Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение первой недели, а выраженный бронходилятирующий эффект наблюдался на 3 день. Спирива значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скорость выдоха, измеряемую больными. Бронходилятирующий эффект Спиривы, оцениваемый на протяжении года,не выявил проявлений толерантности.

Спирива значительно снижает число обострений ХОБЛ, и увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо.

Спирива значительно улучшает качество жизни. Это улучшение наблюдается на протяжении всего периода лечения.

Было показано, что Спирива значительно снижает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ и увеличивает время до момента первой госпитализации.

Спец инструкции

Спирива - как бронходилятатор, применяемый раз в сутки для поддерживающего лечения, не должна использоваться в качестве начальной терапии при острых приступах бронхоспазма, т.е. в неотложных случаях.



После ингаляции порошка Спиривы могут развиваться немедленные реакции повышенной чувствительности.



Так же как и другие антихолинергические препараты, Спириву следует назначать с осторожностью больным с узкоугольной глаукомой, гиперплазией простаты или обструкцией шейки мочевого пузыря.



Ингаляция препарата может привести к бронхоспазму.



Больных с умеренной или выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 50мл/мин) при приеме Спиривы следует тщательно наблюдать, как это необходимо и в других случаях назначения лекарств, экскретирующихся преимущественно почками.



Пациенты должны быть ознакомлены с правилами использования капсул Спиривы®. Не следует допускать попадания порошка в глаза. Боль в глазе или дискомфорт, нечеткое зрение, зрительные ореолы в сочетании с покраснением глаз, конъюнктивальным застоем и отеком роговицы могут свидетельствовать об остром приступе узкоугольной глаукомы. При развитии любой комбинации этих симптомов следует немедленно обратиться к специалисту. Применение препаратов, вызывающих миоз, не является эффективным способом лечения в данном случае.

Спириву не следует применять чаще, чем раз в день.

Капсулы Спиривы должны применять только с прибором ХандиХалер®.

Беременность и лактация

Спириву следует применять беременным и кормящим женщинам, только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или новорожденного.

Передозировка

Появление каких-либо серьезных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия, такие как сухость во рту, нарушения аккомодации, увеличение частоты сердечных сокращений.

Лечение симптоматическое.

Однако системные антихолинергические побочные эффекты не выявлялись после однократной ингаляционной дозы до 282мкг тиотропиума при приеме здоровыми добровольцами.

Билатеральный конъюнктивит в сочетании с сухостью во рту наблюдались у здоровых добровольцев после повторного приема однократной суточной дозы 141 мкг, которые исчезали при продолжении лечения. При исследовании, в котором изучался эффект многократных доз тиотропиума у пациентов с ХОБЛ, получавших максимально 36 мкг препарата более 4 недель, сухость во рту была единственным побочным эффектом.

Острая интоксикация, связанная со случайным приемом капсул внутрь, маловероятна в связи с низкой биодоступностью препарата.

Форма выпуска

По 10, 30 или 60 капсул в упаковке, в комплекте с ингалятором ХандиХалерÒ или без ингалятора и инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С. Не подвергать замораживанию.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

24 месяца.

Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

После вскрытия блистер использовать в течение 9 дней.

Условия продажи

По рецепту

Производитель

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия


Каталог