Поиск по 18156 препаратам, доступным в Казахстане

Чампикс таблетки 1мг №28

Чампикс таблетки 1мг №28
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена: 0 тг.

Артикул: 010931
Действующее вещество: Варениклин
Форма выпуска: Таблетки
Дозировка: 1мг
Производитель: Pfizer International Inc., Германия

Нет в наличии

Название

Чампикс®/ Champix®

Международное название

Варениклин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,5 мг и 1 мг

Состав

Однатаблетка содержит
активное вещество - варениклин 0,5 мг или 1мг (в виде варениклина тартрата 0,85 мг или 1,71мг),
вспомогательные вещества:
ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, кроскармелоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,
оболочка таблетки 0,5мг: опадрай® белый (содержит гипромеллозу, титана диоксид и полиэтиленгликоль), опадрай® Сlear (содержит гипромеллозу и триацетин),
оболочка таблетки 1мг: опадрай® синий (содержит гипромеллозу, титана диоксид, полиэтиленгликоль и краситель FD&C Blue#Indigo Carmine Aluminum Lake), опадрай® Сlear (содержит гипромеллозу и триацетин).

Описание внешнего вида препарата, таблеток

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,5 мг - белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с надписью "Pfizer" на одной стороне и "CHX 0.5" на другой.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг - светло-голубые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с надписью "Pfizer" на одной стороне и "CHX 1.0" на другой.

Фармокологическая группа препарата

Активные вещества, использующиеся при никотиновой зависимости.
Код АТС N07BA03

Фармакологические свойства

Всасывание: Концентрация варениклина в плазме крови обычно достигает максимума через 3-4 ч после приема внутрь. При повторном пероральном применении у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Препарат практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью. Биодоступность варениклина не зависит от пищи и времени приема.
Распределение: Варениклин распределяется в тканях, включая головной мозг. Явный объем распределения в равновесном состоянии составил в среднем 415 л (коэффициент вариации=50%). Степень связывания с белками плазмы крови низкая (?20%) и не зависит от возраста и функции почек.
Биотрансформация: Варениклин подвергается минимальному метаболизму. 92% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и менее 10% в виде метаболитов. В моче обнаружены N-карбамоилглюкуронид варениклина и гидроксиварениклин. В крови варениклин на 91% циркулирует в неизмененном виде. Циркулирующие метаболиты включают в себя N-карбамоилглюкуронид варениклина и N-глюкозилварениклин.
Выведение: Период полувыведения варениклина составляет примерно 24 ч. Выведение варениклина почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией с помощью транспортера органических катионов OCT2.
Линейность/нелинейность: Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном (0,1-3 мг) и повторном (1-3 мг/сут) применении.
Фармакокинетика в особых группах:
Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, курения или сопутствующей терапии.
Больные с нарушением функции печени: Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, фармакокинетика варениклина не должна изменяться у больных с нарушением ее функции.
Почечная недостаточность: Фармакокинетика варениклина не изменялась у больных с легким нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина > 50 мл/мин и ? 80 мл/мин). У больных с умеренным нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина ? 30 мл/мин и ? 50 мл/мин) AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») варениклина увеличилась в 1,5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (рассветный клиренс креатинина > 80 мл/мин). У больных с тяжелым нарушением функции почек (рассветный клиренс креатинина <30 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 2,1 раза. У больных с терминальной почечной недостаточностью варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.
Пожилые люди: Фармакокинетика варениклина у пожилых людей с нормальной функцией почек (возраст 65-75 лет) сходна с таковой у взрослых людей более молодого возраста.
Подростки: У подростков в возрасте от 12 до 17 лет включительно, получавших варениклин однократно в дозах 0,5 и 1 мг, фармакокинетика была практически линейной в указанном диапазоне доз. AUC(0-?) и почечный клиренс варениклина были сходными с таковыми у взрослых. У подростков выявили увеличение Cmax на 30% и уменьшение длительности периода полувыведения (10,9 ч) варениклина по сравнению с таковыми у взрослых.
Варениклин не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (IC50> 6400 нг/мл). Следовательно, варениклин не должен вызывать изменения фармакокинетики веществ, которые метаболизируются под действием изоферментов цитохрома Р450.

Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с ?4?2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом, т.е. одновременно проявляет агонизм (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.
Никотин взаимодействует с теми же рецепторами, к которым варениклин обладает более высоким сродством. В связи с этим варениклин блокирует полную активацию ?4?2 рецепторов и мезолимбической допаминергической системы под действием никотина, которая лежит в основе развития эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости. Варениклин обладает высокой селективностью и связывается с ?4?2 рецепторами более активно (Ki=0.15 нМ), чем с другими никотиновыми рецепторами (?3?4 Ki=84 nM, ?7 Ki= 620 нМ, ?1??? Ki= 3,400 нМ) или другими рецепторами и транспортерами (Ki > 1 мкМ, за исключением to 5-HT3 рецепторов: Ki=350 нМ).
Эффективность Чампикса в лечении никотиновой зависимости связана с частичным агонизмом варениклина в отношении ?4?2 никотиновых рецепторов. Связывание препарата с этими рецепторами позволяет уменьшить тягу к курению и синдром отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина с ?4?2 рецепторами (антагонистическая активность).

Показания к применению

- лечение никотиновой зависимости
- облегчение симптомов, возникающих на фоне отказа от курения.

Способы применения

Средства против табакокурения более эффективны, если пациенты сами стремятся бросить курить и получают дополнительную консультативную помощь и поддержку.
Чампикс применяют внутрь. Рекомендуемая доза составляет 1 мг два раза в день. Ее титруют в течение первой недели следующим образом:
Дни 1 – 3: 0,5 мг один раз в день
Дни 4 – 7: 0,5 мг два раза в день
День 8 – конец лечения: 1 мг два раза день
Пациент должен выбрать дату прекращения курения. Лечение Чампиксом следует начать за 1 неделю до этой даты.
Таблетки Чампикса следует проглатывать целиком и запивать водой. Чампикс можно принимать с пищей или без пищи.
Лечение Чампиксом продолжают в течение 12 недель.
У больных, прекративших курение в течение 12 недель, возможен дополнительный 12-недельный курс лечения Чампиксом в дозе 1 мг два раза в день.
Сведений об эффективности дополнительного 12-недельного курса лечения у больных, которым не удалось бросить курить во время первого курса, и у пациентов, которые возобновили курение после завершения терапии, нет.
При использовании средств против табакокурения риск возобновления курения повышен непосредственно после завершения лечения. Если этот риск высокий, возможно постепенное снижение дозы.
Больные почечной недостаточностью
Изменение дозы у больных с легким (расчетный клиренс креатинина > 50 мл/мин и ?80 мл/мин) и умеренным (расчетный клиренс креатинина ?30 мл/мин и ?50 мл/мин) нарушением функции почек не требуется.
В случае появления непереносимых нежелательных реакций у больных с умеренным нарушением функции почек доза может быть снижена до 1 мг один раз в день.
У больных с тяжелым нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина <30 мл/мин) рекомендуемая доза Чампикса составляет 1 мг один раз в день. Лечение начинают с дозы 0,5 мг один раз в день, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг один раз в день. Опыт применения Чампикса у больных с хронической почечной недостаточностью в терминальной стадии недостаточный, поэтому его не рекомендуется назначать таким пациентам.
Больные с нарушением функции печени
Изменение дозы у больных с нарушением функции печени не требуется.
Пожилые люди
Изменение дозы у пожилых людей не требуется. У пожилых людей выше вероятность снижения функции почек, поэтому ее целесообразно оценить перед началом лечения.
Дети
Чампикс не рекомендуется назначать детям и подросткам до 18 лет, так как сведения о его безопасности и эффективности в этой возрастной группе недостаточны.

Побочные действия

- бронхит, назофарингит, синусит, грибковые инфекции, вирусные инфекции
- одышка, кашель, охриплость голоса, боль в глотке и гортани, раздражение глотки, отек дыхательных путей и околоносовых пазух, чрезмерное образование слизи в носовых пазухах и ее стекание по задней поверхности носовой полости, выделения из носа, храп
- повышение или снижение аппетита, анорексия, извращение вкуса, снижение вкусовых ощущений
- тошнота, рвота, запор, диарея, дискомфорт в желудке, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, рвота кровью, примеси крови в стуле, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в животе, измененный стул, отрыжка, афтозный стоматит, боль в деснах, обложенный язык, увеличение массы тела
- необычные или странные сны, бессонница, нарушения циркадного ритма сна, паническая реакция, брадифрения (замедленное протекание психических процессов), нарушения мышления, перепады настроения
- головная боль, сонливость, головокружение, тремор, нарушение координации, дизартрия (расстройство артикуляции, замедленность речи), беспокойство, дисфория (чувство недовольства или внутреннего дискомфорта), гипестезия (снижение тактильной чувствительности), апатия,
- дискомфорт в груди, боль в груди, фибрилляция предсердий, учащенное сердцебиение, повышение артериального давления, депрессия сегмента ST, снижение амплитуды зубца Т
- скотома (дефект поля зрения), изменение цвета склеры, боль в глазах, расширение зрачков, фотофобия (светобоязнь), миопия (близорукость), повышенное слезотечение
- шум в ушах
- генерализованная сыпь, эритема, зуд, акне, гипергидроз
- полидипсия, глюкозурия, никтурия (ночная полиурия), полиурия
- менорагия, выделения из влагалища, сексуальная дисфункция (повышение или снижение либидо)
- усталость, ночные поты, повышение температуры тела, ощущение холода, астения, недомогание
- скованность суставов, спазмы мышц
- изменение показателей функции печени, снижение числа тромбоцитов, повышение уровня С-реактивного белка, снижение уровня кальция в крови.

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или любым компонентам препарата.

Лекарственные взаимодействия

Метформин: Чампикс не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.
Циметидин: Циметидин вызывал увеличение AUC Чампикса на 29% за счет снижения его почечного клиренса. При сочетанном применении двух препаратов изменение дозы Чампикса у пациентов с нормальной функцией почек и больных с легким или умеренным нарушением функции почек не требуется. У больных тяжелой почечной недостаточностью следует избегать одновременного применения циметидина и Чампикса.
Дигоксин: Чампикс не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.
Варфарин: Чампикс не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время. Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.
Применения в сочетании с другими средствами против курения:
Бупропион: Чампикс не вызывал изменения фармакокинетики бупропиона в равновесном состоянии.
Никотинзаместительная терапия (НЗТ): При одновременном применении Чампикса и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (на 2,6 мм рт. ст.) в последний день исследования. В этом исследовании частота возникновения тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.
Алкоголь: Сведения о возможном взаимодействии между алкоголем и Чампиксом ограничены.
Безопасность и эффективность Чампикса в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Особые указания

Эффекты отказа от курения: Физиологические изменения, связанные с прекращением курения на фоне приема Чампикса или без лечения, могут вызвать нарушения фармакокинетики или фармакодинамики некоторых лекарственных средств, что может потребовать изменения их дозы (например, теофиллина, варфарина и инсулина). Курение вызывает повышение активности CYP1A2, поэтому прекращение курения может привести к увеличению уровней субстратов CYP1A2 в плазме крови.
Прекращения курения на фоне терапии или без нее сопровождалось обострением психиатрических заболеваний (например, депрессии). Необходимо соблюдать осторожность у больных с психиатрическими расстройствами в анамнезе. Пациентов следует предупреждать о возможности обострения таких заболеваний при прекращении курения.
Опыта применения Чампикса у больных с эпилепсией нет.
Отмена Чампикса после завершения лечения сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей у 3% пациентов. Врач должен информировать пациента о возможном появлении таких реакций и учитывать возможность постепенного снижения дозы.
Применение при беременности и лактации
Чампикс не следует применять во время беременности, т.к. возможный риск для плода не известен.
У женщин, кормящих грудью, необходимо прекратить кормление или лечение Чампиксом.
Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой
Чампикс оказывает небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Чампикс может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи, пока они не оценят свою реакцию на лекарственный препарат.

Передозировка

В регистрационных клинических исследованиях случаи передозировки не зарегистрированы.
В случае передозировки применяют стандартные поддерживающие меры по необходимости.
Опыта применения диализа для лечения передозировки нет.

Форма выпуска и упаковка

По 11 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, содержащих 0,5 мг варениклина в блистер из Аклара/ПВХ и алюминиевой фольги.
По 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, содержащих 1,0 мг варениклина в блистер из Аклара/ПВХ и алюминиевой фольги.
Упаковки для титрования дозы:
- по 1 блистеру, содержащему 11 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 0,5 мг варениклина и содержащему 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 1 мг варениклина в комбинированной картонной упаковке термически плотно склеенной с блистерами с инструкцией по медицинскому применению;
Упаковки для поддерживающей терапии:
- по 2 блистера, содержащих 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 1 мг варениклина в комбинированной картонной упаковке термически плотно склеенной с блистерами с инструкцией по медицинскому применению;

Условия хранения

Хранить при температуре 15 - 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года
Не следует принимать препарат после даты истечения срока годности, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Генрих Мак Насл. ГмбХ & Ко КГ компания группы Пфайзер Генрих Мак Штрассе 35 Д-89257 Иллертиссен, Германия


Каталог