Поиск по 25209 препаратам, доступным в Казахстане

Азилект таблетки 1мг №100

Азилект таблетки 1мг №100
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена: 47 265 тг.
Артикул: 021533
Действующее вещество: Разагилин
Форма выпуска: таблетки
Дозировка: 1мг
Производитель: Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Германия

В наличии на складе
Бесплатная доставка по г. Алматы при сумме заказа от 8000 тг
Бесплатная доставка по всему Казахстану при сумме заказа от 15 000 тг

Название

Азилект

Международное название

Разагилин

Лекарственная форма

Таблетки, 1 мг

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество: разагилина мезилат 1,56 мг (эквивалентно 1 мг разаги-лина) вспомогательные вещества: маннитол, кремния диоксид коллоидный, крах-мал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатизированный, кислота стеа-риновая, тальк.

Описание внешнего вида препарата, таблеток

Таблетки круглой формы, плоскоцилиндрические, белого или почти белого цвета, с фаской, с гравировкой «GIL1» на одной стороне.

Фармокологическая группа препарата

Антипаркинсонические препараты. Допаминэргические препараты. Моно-аминоксидазы (тип В) ингибиторы. Разагилин. Код АТХ N04BD02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика Разагилин быстро всасывается после приема внутрь; его максимальная кон-центрация в плазме крови (Cmax) достигается через 0,5 часа. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения максимальной концентрации разагилина в крови, однако, при потреблении жирной пищи Cmax и площадь под кривой концентрации препарата (AUC) снижаются на 60% и 20%, соответственно. Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5-2 мг. Связь с белками плазмы крови колеблется от 60 до 70%. Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита–1-аминоин-дана, а также 2-х других метаболитов –3-гидрокси-N-пропаргил-l аминоиндана и 3-гидрокси-l-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изоформы CYP 1A2 системы цитохрома Р-450. Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет 0,6-2 часа. Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у боль-ных с легкой и умеренной почечной недостаточностью. При легкой пече-ночной недостаточности может наблюдаться повышение значений парамет-ров AUC и Cmax на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80%, соответствен-но. Фармакодинамика Разагилин является избирательным необратимым ингибитором моноамино-оксидазы типа В (МАО-В), фермента, на 80% определяющего активность моноаминооксидазы в головном мозге и метаболизм дофамина. Он в 30-80 раз более активен в отношении МАО-В, чем к другому типу этого фермента - МАО-А. В результате ингибирующего действия препарата на МАО-В в центральной нервной системе повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается у больных болезнью Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием. В отличие от неизбирательных ингибиторов МАО, препарат в терапевтиче-ских дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный эффект»).

Показания к применению

- монотерапия или комбинированная терапия болезни Паркинсона (с препа-ратами леводопы).

Способы применения

Внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 1 мг 1 раз в сутки как при моно-терапии, так и в комбинации с леводопой. Пожилые пациенты Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется. Пациенты с нарушением функции печени Применение разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью сред-ней и тяжелой степени противопоказано. При применении разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени следует соблюдать осторожность. Если на фоне лечения разагилином отмечается прогрессирование печеночной недостаточности до средней степени, применение препарата следует прекратить. Пациенты с почечной недостаточностью Коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, по-бочные эффекты, встречавшиеся с частотой 1/100-1/1000, указаны как редко встречающиеся. При монотерапии разагилином: Со стороны нервной системы: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги, галлюцинации; редко – нарушение мозгового кровообращения. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспепсические явления. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в об-ласти шеи. Со стороны кожных покровов: везикулобуллезная сыпь, контактный дерма-тит; редко – карционома кожи. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия; редко – инфаркт миокарда. Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения мочевыводящей системы, аллергические реакции. При применении вместе с леводопой: Со стороны нервной системы: дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия, галлюцинации; редко – нарушение мозгового кровообращения, растерянность. Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, боль в животе, сухость во рту. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в области шеи, тендосиновиит. Со стороны кожных покровов: сыпь; редко – меланома кожи. Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия; редко – стенокардия. Прочие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции. При болезни Паркинсона возникают галлюцинации и спутанность сознания. Согласно пострегистрационному опыту указанные симптомы отмечались у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших разагилин. О серьезных нежелательных реакциях, возникающих при одновременном применении селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и но-радреналина (СИОЗСН), трициклических/тетрациклических антидепрессан-тов и ингибиторов МАО хорошо известно. В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях развития серотонинового синдрома, проявлявшегося в ажитации, спутанности сознания, ригидности, лихорадке и миоклонии, у пациентов одновременно принимавших антидепрессанты/СИОЗСН и разагилин. В клинических исследованиях разагилина, одновременное применение его с флуоксетином или флувоксамином не допускалось. Однако были разрешены следующие антидепрессанты в указанных дозах: амитриптилин не более 50 мг/сут, тразодон не более 100 мг/сут, циталопрам не более 20 мг/сут, сертралин не более 100 мг/сут и пароксетин не более 30 мг/сут. В программе клинических исследований, в которой разагилин одновременно применялся с трициклическими антидепрессантами (115 пациентов) и СИ-ОЗС/СИОЗСН (141 пациент), случаи серотонинового синдрома не отмечались. При применении разагилина в пострегистрационный период сообщалось о повышении артериального давления (АД), включая редкие случаи гиперто-нических кризов, у пациентов, использующих в рационе питания неопреде-ленное количество продуктов, богатых тирамином. Известны случаи лекарственного взаимодействия при одновременном при-менении ингибиторов МАО с симпатомиметическими лекарственными пре-паратами. В пострегистрационном периоде сообщалось о случае повышения АД у па-циента, применявшего офтальмологический вазоконстриктор тетрагидрозо-лин и одновременно получавшего лечение разагилином.

Противопоказания

- гиперчувствительность к разагилину или любому из компонентов препара-та - одновременное применение с другими ингибиторами MAO (в том числе лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный), петидином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими лекарственными препаратами должен составлять не менее 14 дней - печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (классы В и С по шкале Чайлд-Пью) - совместная терапия с деконгестантами, симпатомиметиками, декстроме-торфаном - феохромоцитома - беременность и период лактации - детский возраст до 18 лет С осторожностью Печеночная недостаточность легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью); одновременное применение с селективными ингибиторами обратного за-хвата серотонина (СИОЗС) (в том числе флуоксетином, флувоксамином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами изофермента CYP1А2.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение разагилина с другими ингибиторами МАО, в том числе с лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный, противопоказано, т.к. существует риск развития тяжелого гипертонического криза вследствие неселективного ингибирования МАО. Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении петидина и ингибиторов МАО, в том числе селективных ингибиторов МАО-В. Одновременное применение разагилина и петидина противопоказано. Сообщалось о взаимодействии ингибиторов МАО и симпатомиметических лекарственных препаратов при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с симпатомиметиками, такими как деконгестанты или комплексные противопростудные препараты для приема внутрь или для назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется. Сообщалось о взаимодействии декстрометорфана и неизбирательных ингибиторов МАО при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с декстрометорфаном и комбинированными лекарственными препаратами, его содержащими, не рекомендуется. Следует избегать одновременного применения разагилина с флуоксетином или флувоксамином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен составлять не менее 14 дней. После прекращения лечения флуоксетином или флувоксамином (длительный период полувыведения) и началом лечения разагилином должно пройти не менее 5 недель. Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических и тетрациклических антидепрессантов с ингибиторами МАО. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО необходимо соблюдать осторожность при одновременном его применении с СИОЗС, СИОЗСН, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами. У пациентов с болезнью Паркинсона, длительно получающих леводопу, в качестве вспомогательной терапии, леводопа не оказывала значимого влияния на клиренс разагилина. В исследованиях in vitro показано, что основным ферментом, участвующим в метаболизме разагилина является изофермент CYP1A2. Одновременное применение ципрофлоксацина и разагилина повышает AUC последнего на 83%. Одновременное применение разагилина и теофиллина (субстрата изофермента CYP1A2) не влияло на фармакокинетику ни одного из них. Таким образом, мощные ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять плазменную концентрацию разагилина и требуют осторожного одновременного применения. Существует риск того, что в связи с индукцией изофермента CYP1A2 у курящих пациен-тов, может уменьшаться концентрация разагилина в плазме крови. Исследования in vitro показали, что разагилин в концентрации 1 мкг/мл (что эквивалентно концентрации, превышающей в 160 раз среднюю Cmax (5,9–8,5 нг/мл) после многократного приема 1 мг разагилина пациентами с болезнью Паркинсона) не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP4A. При одновременном применении энтакапона с разагилином увеличивался клиренс последнего на 28%.

Особые указания

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает «тираминового синдрома» («сырный эффект»), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, шоколад и др.). Имеются данные о том, что болезнь Паркинсона, а не применение какого-либо лекарственного средства, в том числе препарата Азилект, является фактором риска для развития рака кожи, в частности меланомы. Необходимо предупреждать пациента о необходимости обращаться к врачу при появлении каких-либо патологических изменений кожных покровов. Необходимо иметь в виду, что такие симптомы, как галлюцинации и расте-рянность, которые появляются на фоне лечения препаратом Азилект, могут быть рассмотрены и как проявления болезни Паркинсона, и как побочные действия препарата Азилект. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследования влияний на способность к вождению автотранспорта и управ-лению механизмами не проводились. Однако учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, в период лечения препаратом Азилект необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипертензия, постуральная гипотензия Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алю-миниевой. По 3 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по приме-нению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку. По 30 таблеток помещают во флаконы из полипропилена. По 1 флакону вме-сте с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара): ТОО «ратиофарм Казахстан» 050040 Республика Казахстан г. Алматы, проспект Аль-Фараби 19, Бизнес-центр Нурлы Тау 1 Б, оф. 603 Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-07-34 E-mail teva@teva.co.il


Каталог