Поиск по 16719 препаратам, доступным в Казахстане

Галоперидол Деканоат раствор для инъекций 50мг 1мл №5

Рецептурный препарат
Галоперидол Деканоат раствор для инъекций 50мг 1мл №5
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена: 0 тг.

Артикул: 005960
Действующее вещество: Галоперидол
Форма выпуска: раствор для инъекций
Дозировка: 50мг 1мл
Производитель: Gedeon Richter, Венгрия

Нет в наличии

Название

Галоперидол деканоат

Международное название

Галоперидол

Лекарственная форма

Масляный раствор для инъекций

Состав

1 мл раствора содержит
активное вещество – галоперидол- 50 мг ( в виде 70, 52 мг галоперидола деканоата)
вспомогательные вещества:
бензиловый спирт, кунжутное масло.

Описание внешнего вида препарата, таблеток

Желтый или зеленовато-желтый прозрачный раствор.

Фармокологическая группа препарата

Антипсихотические средства, производные бутирофенона
Код АТС N05A D01

Фармакологические свойства

Галоперидол деканоат является эфиром галоперидола и декановой кислоты.
При внутримышечном введении в ходе медленного гидролиза происходит
Высвобождение галоперидола, который затем попадает в кровообращение.
Плазменная концентрация галоперидола, высвобождающегося из депо-галоперидола деканоата после внутримышечной инъекции, достигает своего максимума через 3-9 дней. Период полувыведения около 3 недель. При регулярном ежемесячном введении стадия насыщения в плазме достигается через 2-4 месяца. Фармакокинетика при внутримышечном введении носит дозозависимый характер. При дозах ниже 450 мг имеет место прямая зависимость между дозой и плазменной концентрацией галоперидола. Для достижения терапевтического эффекта необходима 4 - 20-25 µг/л концентрация галоперидола в плазме. Галоперидол легко проникает через гематоэнцефалический барьер. 92% связывается с белками крови, выводится с каловыми массами (60%) и мочой (40%), где ~ 1% - в неизменном виде.

Галоперидол деканоат относится к нейролептикам- производным бутирофенона. Галоперидол является выраженным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов и относится к сильным нейролептикам
Галоперидол высокоэффективен при лечении галлюцинаций и бреда, благодаря непосредственной блокаде центральных дофаминовых рецепторов (действует на мезокортикальные и лимбические структуры), воздействует на базальные ганглионы (нигрострия). Оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, эффективен при мании и прочих ажитациях.
Лимбическая активность препарата проявляется в седативном эффекте, эффективен в качестве дополнительного средства при хронической боли.
Воздействие на базальные ганглионы вызывает экстрапирамидные побочные реакции (дистонию, акатизию, паркинсонизм).
У социально замкнутых больных нормализуется социальное поведение.
Выраженная периферическая антидофаминовая активность сопровождается развитием тошноты и рвоты (раздражение хеморецепторов), расслаблением гастроинтестинального сфинктера и повышенным высвобождением пролактина (блокирует пролактин-ингибирующий фактор в аденогипофизе).

Показания к применению

- лечение хронической шизофрении и других психозов, особенно, когда лечение галоперидолом быстрого действия было эффективно, и необходим действенный нейролептик умеренно седативного действия
- другие нарушения умственной деятельности и поведения, протекающие с психомоторной ажитацией и требующие длительного лечения.

Способы применения

Предназначен исключительно для взрослых, исключительно для внутримышечного введения!
Запрещается вводить внутривенно!
Инъекции рекомендуется вводить в ягодичную область. Следует избегать введения доз, превышающих 3 мл, во избежание неприятного чувства распирания в месте введения инъекции.
Взрослым: больным, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом, галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции.
Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке в виду значительных индивидуальных различий в ответной реакции. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за больным. Выбор начальной дозы проводят с учётом симптоматики заболевания, её тяжести, дозы галоперидола или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.
В начале лечения, каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы перорального галоперидола, что, обычно, соответствует 25-75 мг галоперидола деканоата (0,5-1,5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.
В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенеобразно повышать, по 50 мг, до получения оптимального эффекта. Обычно, поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе перорального галоперидола. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы, лечение галоперидолом деканоатом можно дополнить пероральным галоперидолом.
Обычно, инъекции вводят каждые 4 недели, однако, в виду больших индивидуальных различий в эффективности может потребоваться более частое применение препарата.
Пожилым больным и больным олигофренией рекомендуется меньшая начальная доза, например, по 12,5-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем, в зависимости от оказываемого эффекта доза может быть увеличена.

Побочные действия

- местные реакции, связанные с введением инъекции
-экстрапирамидальные симптомы : тремор, ригидность, слюнотечение, брадикинезия, акатизия, острая дистония, окулогирильный кризис, ларингеальная дистония. В таких случаях можно применять антихолинергические препараты, однако, ни в коем случае не с профилактической целью, поскольку они снижают эффективность галоперидола деканоата
-поздняя дискинезия: подобно другим антипсихотическим средствам, в отдельных случаях длительное лечение галоперидолом деканоатом или прекращение лечения им может вызвать развитие поздней дискинезии. Синдром характеризуется непроизвольными ритмическими подёргиваниями мышц языка, лица, рта или подбородка, иногда постоянного характера. Возобновление терапии, повышение дозы, замена препарата на другое антипсихотическое средство могут замаскировать синдром. При развитии этих явлений лечение следует прекратить как можно скорее.
- злокачественный нейролептический синдром: подобно другим антипсихотическим средствам галоперидол деканоат может вызвать развитие этой редкой идиосинкразийной реакции, характеризующейся гипертермией, генерализованной ригидностью, вегетативной лабильностью и изменением сознания. Гипертермия часто является предвестником синдрома. При развитии синдрома лечение антипсихотическим средством следует незамедлительно прекратить, установить тщательное наблюдение за состоянием больного и проводить поддерживающую терапию
- депрессия, седативный эффект, ажитация, сонливость, бессонница, головная боль, затемнение сознания, головокружение, приступы grand mal, ухудшение течения психотических симптомов
- тошнота, рвота, снижение аппетита, диспепсия, снижение или повышение массы тела.
- гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, олиго- или аменорея), очень редко гипогликемия, снижение секреции антидиуретического гормона
- тахикардия, гипотензия, в очень редких случаях удлинение интервала QT и/или желудочковая аритмия (чаще при высоких дозах и наличии предрасположенности)
- в отдельных случаях небольшая и чаще всего временная лейкопения; редко агранулоцитоз, тромбоцитопения (обычно, при одновременном приёме других лекарственных средств)
- в отдельных случаях нарушение печёночной функции, гепатит, чаще всего холестаз
- редко реакции повышенной чувствительности (крапивница, сыпь, анафилаксия и фотосенсибилизация)
- запор, нечёткое зрение, сухость во рту, задержка мочи, приапизм, нарушение эрекции, периферический отёк, повышенное потоотделение, слюнотечение, жгучие боли в желудке, нарушение терморегуляции; у пожилых приступ закрытоугольной глаукомы.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата
- коматозное состояние
- угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными средствами или алкоголем
- Болезнь Паркинсона
- поражение базальных ганглионов
- детский возраст

Лекарственные взаимодействия

Галоперидол деканоат, подобно другим нейролептикам, усиливает центральный ингибирующий эффект депрессантов на центральную нервную систему (алкоголь, снотворные, успокоительные, сильнодействующие анальгетики). Совместное с ними применение галоперидола деканоата может привести к подавлению дыхательной деятельности.
Одновременное применение вместе с метилдопой может усилить эффект, оказываемый на центральную нервную систему.
Снижает антипаркинсонное действие леводопы.
Снижает метаболизм трициклических антидепрессантов, повышая их плазменную концентрацию и токсичность: антихолинергический эффект, кардиоваскулярная токсичность.
Хинидин, буспирон, флуоксетин вызывали небольшое или умеренное повышение концентрации галоперидола деканоата в плазме; в таких случаях может потребоваться снижение дозы галоперидола деканоата.
Длительное применение энзим-индукторов (карбамазепина, фенобарбитала, рифампицина) значительно снижает концентрацию галоперидола деканоата в крови: может потребоваться увеличение дозы галоперидола деканоата, а после отмены энзим-индуктора - снижение её.
В нескольких случаях одновременное с литием применение галоперидола деканоата сопровождалось развитием энцефалопатии, экстрапирамидальных симптомов, поздней дискинезии, злокачественного нейролептического синдрома, стволовых симптомов, острого мозгового синдрома и комы. Большинство симптомов имело обратимый характер. Причина их развития неизвестна. При появлении подобных реакций лечение следует незамедлительно прекратить.
Блокирует действие антикоагулянтов (фениндиона).
Может нивелировать действие эпинефрина и других симпатомиметиков, изменяет гипотензивный эффект ?-блокаторов (например, гуанетидина).

Особые указания

В нескольких случаях у психиатрических больных, получавших антипсихотические средства, наступала внезапная смерть. В случае предрасположенности к удлинению интервала QT (синдром QT, гипокалиемия, приём лекарств, пролонгирующих QT) во время лечения галоперидолом деканоатом следует соблюдать осторожность в связи с риском удлинения QT.
Лечение следует начинать с приёма орального галоперидола и лишь затем переходить к инъекциям галоперидола деканоата для выявления непредвиденных побочных реакций.
При нарушенной функции печени необходимо соблюдать осторожность, так как метаболизм препарата осуществляется в печени.
При длительном лечении необходим регулярный контроль функции печени и картины крови.
В единичных случаях галоперидол деканоат вызывал конвульсии. Лечение больных эпилепсией или в состояниях, предрасполагающих к конвульсиям (например, травма головы, отмена алкоголя), требует осторожности.
Тироксин усиливает токсичность галоперидола деканоата. Лечение галоперидолом деканоатом больных, страдающих гипертиреозом, допустимо лишь при проведении соответствующего тиреостатического лечения.
При одновременном наличии депрессии и психоза или при доминировании депрессии галоперидол деканоат назначают вместе с антидепрессантами.
При одновременном проведении антипаркинсонной терапии, после окончания лечения галоперидолом деканоатом её следует продолжить ещё несколько недель в виду более быстрой элиминации антипаркинсонных средств.
Беременность и лактация
Галоперидол деканоат не вызывает существенного увеличения частоты пороков развития. В нескольких изолированных случаях врождённые пороки развития наблюдались при применении галоперидола деканоата одновременно с другими лекарственными средствами в период фетального развития. Назначение галоперидола деканоата во время беременности возможно лишь в случае, когда лечение принесёт больше пользы, чем вреда для плода.
Галоперидол деканоат проникает в грудное молоко. При лечении галоперидолом деканоатом, польза от лечения должна однозначно превалировать над возможным вредом. В некоторых случаях у грудных детей наблюдали развитие экстрапирамидных симптомов при приёме препарата кормящей матерью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальном периоде лечения галоперидолом деканоатом запрещается управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма. В дальнейшем степень запрета определяется на основании индивидуальной реакции больного. Во время лечения галоперидолом деканоатом запрещается употреблять спиртные напитки.
В начале лечения препаратом и, особенно, во время применения высоких доз возможно появление седативного эффекта различной степени выраженности со снижением внимания, который может усугубляться приемом алкоголя.

Передозировка

Применение депо-инъекций галоперидола деканоата связано с меньшей опасностью передозировки, нежели приём галоперидола внутрь. Симптомы передозировки галоперидола деканоата и галоперидола одинаковы. При подозрении на передозировку следует учитывать бoльшую продолжительность действия галоперидола деканоата.
Симптомы: развитие известных фармакологических эффектов и побочных действий в более выраженной форме. Симптомы, представляющие наибольшую опасность: экстрапирамидные реакции, снижение артериального давления, седативный эффект. Экстрапирамидные реакции проявляются в виде мышечной ригидности и общего либо локализованного тремора. Чаще возможно повышение артериального давления, нежели понижение его. В исключительных случаях - развитие коматозного состояния с подавлением дыхания и артериальной гипотонией, переходящего в шокоподобное. Возможно удлинение интервала QT с развитием желудочковых аритмий.
Лечение: специфического антидота нет. Проходимость дыхательных путей коматозного больного обеспечивают с помощью орофарингеального или эндотрахеального зонда, при угнетении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция лёгких. Проводят мониторинг жизненноважных функций и ЭКГ до полной нормализации её, лечение тяжёлых аритмий соответствующими противоаритмическими средствами, при сниженном артериальном давлении и остановке кровообращения - внутривенное введение жидкости, плазмы или концентрированного альбумина и допамина, либо норэпинефрина в качестве вазопрессора. Введение эпинефрина недопустимо, т.к. в результате взаимодействия с галоперидолом деканоатом может вызвать экстремальную гипотонию. При тяжёлых экстрапирамидальных симптомах - введение антипаркинсонных средств антихолинергического действия (например, 1-2 мг бензтропина мезилата внутривенно или внутримышечно) в течение нескольких недель (возможно возобновление симптомов после отмены этих препаратов!).

Форма выпуска и упаковка

1 мл препарата в ампуле из коричневого стекла с белой точкой для разлома. 5 ампул в пластиковой контурной упаковке, в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре от + 15 до +30° С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет
Не использовать после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер» 1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия


Каталог