Поиск по 16577 препаратам, доступным в Казахстане

Кофеин бензоат натрия раствор для инъекций 20% 1мл 10 шт.

Рецептурный препарат
Кофеин бензоат натрия раствор для инъекций 20% 1мл 10 шт.
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена: 0 тг.

Артикул: 006235
Действующее вещество: Кофеин
Форма выпуска: раствор для инъекций
Дозировка: 20% 1мл
Производитель: Борисовский завод медпрепаратов РУП, Беларусь

Нет в наличии


Название

Кофеин-бензоат натрия

Международное название

Нет

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 20%

Состав

1 мл раствора содержит активные вещества: кофеин – 0,08 г, натрия бензоат – 0,12 г, вспомогательные вещества: раствор натрия гидроксида 0,1М, вода для инъекций.

Описание внешнего вида препарата, таблеток

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармокологическая группа препарата

Психостимуляторы и ноотропы. Производные ксантина. Код АТС N06BC01

Подробное описание

Фармакокинетика После подкожного введения всасывание происходит быстро и полно. Хорошо проникает через все гистогематические барьеры, распределяясь по органам и тканям. Проникает через ГЭБ и гематоплацентраный барьер. Концентрации в ликворе и околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови. В слюне концентрация кофеина составляет 65-85 % его концентрации в плазме. После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием диметил- и монометилксантинов, диметил- и монометилмочевой кислоты, триметил- и диметилаллантоина, производных уридина. Основной путь метаболизма – образование под влиянием изоформы цитохрома Р450 CYP1A2 диметилксантинов (теофиллина, параксантина), обладающих фармакологической активностью (72-80% введенной дозы). Период полуэлиминации (T?) кофеина составляет 2,5-4,5 ч, у новорожденных в связи с низкой ферментативной активностью микросомальных ферментов элиминация кофеина замедлена, T? составляет 80 ? 23 ч, в возрасте 3-5 месяцев он уменьшается до 14,4 ч и в 5-6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс кофеина у взрослого человека составляет 155 мл/кг/ч, у новорожденного ребенка он равен 31 мл/кг/ч. У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на 30-50% по сравнению с некурящими лицами. Выделяется кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10% введенной дозы выделяется в неизмененном виде. Фармакодинамика Обладает психостимулирующими и аналептическими свойствами. Механизм действия связан со способностью кофеина выступать в роли конкурентного антагониста пуриновых A1 и А2А-рецепторов. В результате блокады рецепторов уменьшаются процессы торможения в ЦНС, облегчается и стабилизируется секреция нейромедиаторов (серотонина, норадреналина и дофамина) в моторных зонах коры головного мозга, гипоталамуса и продолговатого мозга. В дозах близких к токсическим кофеин способен блокировать активность фосфодиэстераз (преимущественно III, IV типов) и замедлять распад цАМФ и цГМФ, что стимулирует активность нейронов и ускоряет обмен веществ в клетке. Усиление дофаминергической передачи в синапсах коры головного мозга оказывает психостимулирующее воздействие. Активация адренергической передачи в синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга активирует корковые функции, повышает физическую активность, вызывает анорексию, оказывает тонизирующее воздействие на сосудодвигательный центр. Усиление холинергической передачи в синапсах коры и продолговатого мозга активирует корковые функции, повышает активность дыхательного центра. Кофеин оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакции, активирует положительные условные рефлексы. После введения кофеина появляется бодрость, временно уменьшаются или устраняются утомление и сонливость. У пожилых людей влияние на сон более выражено: замедляется наступление сна, уменьшается общее время сна и возрастает частота ночных пробуждений. На фоне угнетения дыхательного центра вызывает учащение и углубление дыхания. Влияет на сердечно-сосудистую систему: повышает частоту и силу сердечных сокращений, при гипотензии повышает АД (на нормальный уровень АД не влияет). У недоношенных детей устраняет периодическое дыхание за счет снижения парциального давления углекислого газа в крови, увеличивает объем вентиляции, не влияя существенно на функцию сердечно-сосудистой системы. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, желчных путей, вызывает дилятацию сосудов скелетных мышц, сердца и почек, суживает сосуды органов брюшной полости (особенно при исходной их дилятации). Оказывает слабое диуретическое действие за счет расширения почечных сосудов и торможения реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Снижает агрегацию тромбоцитов. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Показания к применению

состояния, связанные с угнетением функций ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем: отравления наркотическими средствами, тяжелые инфекционные заболевания, состояния после применения общих анестетиков (наркоза) ? спазмы сосудов головного мозга ? снижение умственной и физической работоспособности в период реконвалесценции после перенесенных тяжелых общесоматических и инфекционных заболеваний ? нарколепсия ? нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных, в т.ч. недоношенных детей.

Способ применения

Вводится взрослым подкожно по 200 мг (1 мл 20% раствора), детям по 25-100 мг (0,25 - 1 мл 10 % раствора или 0,1 - 0,5 мл 20 % раствора) 2-3 раза в сутки. Для устранения апноэ у новорожденных раствор кофеина-натрия бензоата вводят внутривенно или через рот. Внутримышечное введение раствора кофеина-натрия бензоата не рекомендуется в связи с возможностью развития болезненного спастического сокращения мышц в месте инъекции.

Побочные действия

?беспокойство, возбуждение, бессонница ?тахикардия, аритмия, повышение артериальное давление ?тошнота, рвота ?развитие слабой психологической зависимости и толерантности при длительном применении в высоких дозах ?при внезапном прекращении применения возможно развитие реактивных утомления, сонливости и депрессии.

Воздействие

При одновременном применении кофеин усиливает действие антиагрегантных средств. Снижает эффект снотворных, наркотических и других средств угнетающих ЦНС. При одновременном применении увеличивает биодоступность ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и эрготамина усиливая тем самым их эффект. При одновременном применении с ?2-адреномиметиками в высоких дозах (салметерол, сальбутамол, фенотерол) увеличивает риск развития гипокалиемии. При одновременном применении с препаратами метилксантинов (теофиллин, аминофиллин) наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия. Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм кофеина и снижают его концентрации в плазме. Комбинированные оральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), препараты интерферона и противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм кофеина и повышают его концентрацию в плазме. При использовании кофеина-бензоата натрия у курящих лиц его концентрации в плазме крови ниже, чем у некурящих пациентов.

Спец инструкции

Беременность и лактация Поскольку адекватных и хорошо контролируемых исследований у женщин во время беременности не проводилось, а также учитывая медленную элиминацию кофеина из организма плода применение его во время беременности возможно только после оценки соотношения польза/риск для матери и плода. Кофеин и его метаболиты экскретируются в молоко матери в незначительных количествах. При необходимости его применения в период лактации следует оценить соотношение польза/риск для матери и ребенка. Использование в неонаталогии Кофеин может применяться в период новорожденности, а также у недоношенных детей. При этом следует мониторировать концентрацию кофеина в плазме и поддерживать ее в рамках терапевтических границ (3-10 мкг/мл). Применение у лиц с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе Требуется соблюдать осторожность при назначении кофеина данным группам пациентов, в связи с повышенным риском обострения у них язвенной болезни. Влияние на способность к выполнению работ, связанных с необходимостью концентрации внимания При приеме внутрь в высоких дозах кофеин затрудняет концентрацию внимания и увеличивает число операторских ошибок при выполнении работ, сопряженных с необходимостью концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы интоксикации возникают при употреблении кофеина в дозе более 300 мг/сут (хотя описаны случаи употребления более 1000 мг/сут кофеина). Возможно появление тревоги, беспокойства, тремора, головной боли, спутанности сознания, тахиаритмии. У новорожденных детей при концентрации в крови более 50 мкг/мл кофеина возможно кроме вышеописанной картины патологическое усиление рефлексов, появление судорожного синдрома. Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений, контроль уровня артериального давления и купирование судорожного синдрома введением транквилизаторов бензодиазепинового ряда (диазепам).

Форма выпуска

Ампулы по 1мл . По 10 ампул с ножом для вскрытия ампул в коробке из картона.

Срок годности

5 лет Не использовать после истечения срока годности.

Условия продажи

По рецепту

Производитель

РУП Борисовский завод медицинских препаратов, Республика Беларусь. Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27


Каталог