Поиск по 26028 препаратам, доступным в Казахстане
Каталог

Симбалта лиофилизат для приготовления раствора дл 60мг

Рецептурный препарат
Симбалта лиофилизат для приготовления раствора дл 60мг
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена: 0 тг.
Артикул: 007464
Форма выпуска: Лиофилизат для приготовления раствора дл
Дозировка: 60мг
США

Нет в наличии


Название

Симбалта® Cymbalta®

Международное название

Дулоксетин

Лекарственная форма

Капсулы 60мг

Состав

Однакапсула содержит активное вещество - дулоксетина гидрохлорид, эквивалентный 60 мг дулоксетина, вспомогательные вещества: сахароза, гипромеллоза, сахар гранулированный (не более 91,5% сахарозы), тальк, гипромеллозы ацетата сукцинат, триэтилцитрат, краситель белый, оболочки капсулы: индигокармин, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, железа оксид желтый.

Описание внешнего вида препарата, таблеток

Непрозрачные синие/зеленые, твердые желатиновые капсулы (размер 1) с нанесенными на них белыми чернилами дозировкой «60 mg» и идентификационным кодом «9542». Содержимое капсул представляет собой пеллеты от белого до серовато-белого цвета.

Фармокологическая группа препарата

Другие антидепрессанты Код АТС N06AX21

Фармакологические свойства

Всасывание. Дулоксетин хорошо всасывается при приеме внутрь. Всасывание начинается через 2 часа после приема препарата. Максимальная концентрация препарата в крови достигается спустя 6 часов после приема. Прием пищи не влияет на максимальную концентрацию препарата в крови, но увеличивает время достижения максимальной концентрации с 6 до 10 часов, что косвенно уменьшает степень всасывания (приблизительно на 11%). Распределение. Дулоксетин хорошо связывается с белками плазмы крови (> 90%), в основном с альбумином и ?1-глобулином, но нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками крови. Метаболизм. Дулоксетин активно метаболизируется, и его метаболиты в основном выводятся с мочой. Как CYP2D6, так и CYP1A2 катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат конъюгат 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина). Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью. Выведение. Продолжительность периода полувыведения дулоксетина составляет 12 часов. Средний клиренс составляет 101 л/ч. Отдельные группы пациентов. Пол: несмотря на то, что были выявлены различия фармакокинетики между мужчинами и женщинами (средний клиренс ниже у женщин), эти различия не столь велики, чтобы возникала необходимость в коррекции дозы в зависимости от пола. Возраст: несмотря на то, что были выявлены различия фармакокинетики между пациентами среднего и пожилого возраста (AUC - площадь под кривой концентрация/время выше и продолжительность периода полувыведения препарата больше у пожилых), этих различий недостаточно для изменения дозы в зависимости только от возраста пациентов. Нарушение функции почек: у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия ХПН - хронической почечной недостаточности), находящихся на гемодиализе, значения Cmax (максимальная концентрация) и AUC дулоксетина увеличивались в 2 раза. В связи с этим следует рассмотреть целесообразность уменьшения дозы препарата у пациентов с клинически выраженным нарушением функции почек. Нарушение функции печени: у пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности может наблюдаться замедление метаболизма и выведения дулоксетина. После однократного приема 20 мг дулоксетина у 6 пациентов с циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (Класс В по Child-Pugh) продолжительность периода полувыведения дулоксетина была примерно на 15% выше, чем у здоровых людей соответствующего пола и возраста с пятикратным увеличением средней экспозиции (AUC). Несмотря на то, что Сmах у пациентов с циррозом печени была такой же, как и у здоровых людей, период полувыведения был, примерно, в 3 раза длиннее. Симбалта® является антидепрессантом, с комбинированным действием ингибирования обратного захвата серотонина (5-НТ) и норадреналина (ТФ), слабо подавляющим обратный захват дофамина, не обладая значимым сродством к гистаминергическим, дофаминергическим, холинергическим и адренергическим рецепторам. Механизм действия Симбалты® при лечении депрессии заключается в подавлении обратного захвата моноаминов, в результате чего повышается серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия в центральной нервной системе (ЦНС). Симбалта® обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что, в первую очередь, проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме нейропатической этиологии.

Показания к применению

- депрессия - болевая форма диабетической нейропатии - генерализованное тревожное расстройство - фибромиалгия без дипрессии

Способы применения

Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая и не раздавливая. Нельзя добавлять препарат в пищу или смешивать его с жидкостями, так как это может повредить кишечно-растворимую оболочку пеллет. Рекомендуемая начальная доза Симбалты® составляет 60 мг 1 раз в день вне зависимости от приема пищи. У некоторых пациентов для достижения хорошего результата необходимо увеличить дозу с 60 мг 1 раз в день до максимальной дозы 120 мг в день в два приема. Систематическая оценка приема препарата в дозе свыше 120 мг не проводилась. У пациентов с почечной недостаточностью: у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия ХПН, клиренс креатинина < 30мл/мин) следует снизить начальную дозу препарата до 30 мг в день. У пациентов с нарушением функции печени: у пациентов с циррозом печени следует снизить начальную дозу препарата за счет сокращения кратности приема индивидуально, на усмотрение лечащего врача.

Побочные действия

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (? 10%); часто (? 1%, > 10%); иногда (> 0,1%, < 1%); редко (> 0,01%, < 0,1%); крайне редко (< 0,01%). Очень часто: - головокружение (кроме вертиго), головная боль, - сухость во рту, тошнота, запор, - нарушения сна (сонливость или бессонница), - усталость. Головная боль отмечалась реже, чем на фоне приема плацебо. - Часто: - снижение веса, - частые сердцебиения, - тремор, парастезия, дизгевзия (извращение вкуса), летаргия, - затуманенное зрение, - тиннит, - зевота, - диарея, рвота, диспепсия, метеоризм, - сыпь, повышенное потоотделение, ночное потоотделение, - мышечно-скелетная боль, чувство скованности в мышцах, мышечный спазм, - сниженный аппетит, - приливы, - боль в животе, озноб, - эректильная дисфункция, - ажитация, сниженное либидо, беспокойство, патологический оргазм, патологические сны, расстройства сна. Иногда: - повышение веса, повышение креатинфосфокиназы, - тахикардия, - нервозность, нарушение внимания, дискинезия, плохое качество сна, - мидриаз, нарушение зрения, - вертиго/головокружение, боль в ушах, - спазм в горле, носовое кровотечение, - гастроэнтерит, отрыжка, гастрит, стоматит, - задержка мочи, дизурия, запаздывание мочи, ночная полиурия, затрудненное мочеиспускание, - уртикария, контактный дерматит, холодный пот, реакция фоточувствительности, повышенная тенденция к образованию кровоподтеков, - мышечные судороги, - гипергликемия (в основном у пациентов с диабетом), - ларингит, - повышение артериального давления, холодные конечности, ортостатическая гипертензия, синкопе/обморок, - чувство наличия патологии в организме, чувство холода, жажда, недомогание, чувство жара, нарушение походки, - нарушение гиперчувствительности, - повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза), гепатит, острое поражение печени, - нарушение эякуляции, задержка эякуляции, сексуальная дисфункция, гинекологическое кровотечение, - бруксизм (скрежетание зубами во время сна), дезориентация, апатия. Редко: - повышение уровня холестерина в крови, - суправентрикулярная аритмия, в основном предсердная фибрилляция, - миоклонус, конвульсии, - глаукома, - неприятный запах изо рта, кровавый стул, патологический запах мочи, - тризм (тоническое сокращение жевательных мышц), - гипотериоз, - дегидратация, синдром неадекватной секреции анти-диуретического гормона (СНСАДГ), гипонатриемия, - анафилактическая реакция, - симптомы менопаузы, - мания, галлюцинации, агрессия и гнев. Частота неизвестна: - экстрапирамидальные расстройства, серотониновый синдром,акатизия, психомоторное возбуждение, - желудочно-кишечное кровотечение, - ангионевротический отек, синдром Стевенс-Джонсона, - гипертензия, гипертонический криз, - боль в грудной клетке, - желтуха, печеночная недостаточность, - суицидальные идеи, суицидальное поведение. Головокружение, расстройства чувствительности (включая парастезию), расстройства сна (включая бессонницу и напряженные сны), усталость, ажитация или беспокойство, тошнота и\или рвота, тремор, головная боль, раздражительность, диарея, гипергидроз, вертиго являются самыми частыми реакциями при отмене Симбалты®(в особенности, когда оно резкое). В общем, для СИОЗС и ИОЗСН, эти нарушения слабые и самоограничивающиеся, однако, у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или продолжительными. Поэтому рекомендуется проведение постепенной отмены препаратов посредством постепенного уменьшения дозы.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу или к одному из его компонентов, - одновременное применение препарата с неселективными, необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) (см. раздел «Особые указания»), - некомпенсированная закрытоугольная глаукома, - тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина < 30 мл/мин), - неконтролируемая гипертензия, приводящая к потенциальному гипертоническому кризу, - заболевание печени, приводящие к печеночной недостаточности

Лекарственные взаимодействия

Препараты, влияющие на ЦНС. Следует проявлять осторожность при применении Симбалты® вместе с другими препаратами и средствами, влияющими на ЦНС, особенно с теми, которые имеют схожий механизм действия, включая алкоголь и седативные медицинские препараты (например, бензодиазепины, морфиномиметики, антипсихотики, фенобарбитал, антигистаминные препараты с эффектом седации). Ингбиторы моноаминооксидазы (ИМАО). Из-за риска серотонинового синдрома, Симбалта® не должна использоваться в комбинации с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО), или в течение 14 дней после прекращения лечения с использованием ИМАО. На основе периода полураспада дулоксетина, по крайней мере, должно пройти 5 дней после прекращения приема Симбалты® до начала приема ИМАО. Для селективных обратимых ИМАО, таких как моклобемид, риск развития серотонинового синдрома незначителен. Однако одновременное использование Симбалта® с селективными обратными ИМАО не рекомендуется. Серотониновый синдром. В редких случаях, о серотониновом синдроме было доложено у пациентов, использующих СИОЗС (селективный ингибитор обратного захвата серотонина) (например, пароксетин, флуоксетин) одновременно с применением серотонергических медицинских препаратов. Необходимо предпринять меры предосторожности, если Симбалта® используется одновременно с серотонергическими антидепрессантами, такими как СИОЗС, трициклическими антидепрессантами (ТЦА), такими как кломипрамин или амитриптилин, зверобоем (Hypericum perforatum), венлафаксином или производными триптана, трамадолом, петидином и триптофаном. Эффекты, оказываемые дулоксетином на другие медицинские препараты. Препараты, метаболизирующиеся CYP1A2. Одновременное применение Симбалты® (60 мг 2 раза в день) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, метаболизирующегося CYP1A2. Симбалта® вряд ли оказывает клинически значимое влияние на метаболизм субстратов CYP1A2. Препараты, метаболизирующиеся CYP2D6. Симбалта® является умеренным ингибитором CYP2D6. При приеме Симбалты® в дозе 60 мг 2 раза в день вместе с однократным приемом дезипрамина, субстрата CYP2D6, AUC дезипрамина повышается в 3 раза. Одновременный прием Симбалты® (40 мг 2 раза в день) повышал стабильную часть AUC толтеродина (2 мг 2 раза в день) на 71%, но не оказывал влияния на фармакокинетику его активного 5-гидроксил метаболита и не требует проведения коррекции дозы. Следует проявлять осторожность при одновременном назначении Симбалты® с препаратами, которые в основном метаболизируются системой CYP2D6 (рисперидон, трициклические антидепрессанты (ТЦА), такие как нортриптиллин, амитриптиллин и имипрамин) в частности, если они имеют узкий терапевтический индекс (такими как флекаинид, пропафенол и метапролол). Антикоагулянты и антиагрегантые средства. Следует проявлять осторожность при комбинации дулоксетина с пероральными антикоагулянтными и антиагрегантными препаратами из-за потенциального повышенного риска кровотечения. При одновременном назначении дулоксетина и варфарина возможно повышение международного нормализованного отношения (МНО). Взаимодействие с другими медицинскими препаратами. Антациды и Н2-антагонисты: одновременное назначение дулоксетина с антацидами, содержащими алюминий или магнезию, или дулоксетина с фамотидином не оказывало значительного эффекта на уровень или пределы абсорбции дулоксетина после перорального назначения дулоксетина в дозе 40 мг. Ингибиторы CYP1A2. В связи с тем, что CYP1A2 участвует в метаболизме дулоксетина, одновременный прием Симбалты® с потенциальными ингибиторами CYP1A2, вероятно, приведет к повышению концентрации дулоксетина. Ингибитор CYP1A2 флувоксамин (100 мг 1 раз в день) снижал средний плазматический клиренс дулоксетина примерно на 77% и увеличивал AUCo-t в 6 раз. Не рекомендуется использование комбинации Симбалты® с ингибиторами CYP1A2 (флувоксамин, некоторые хинолоновые антибиотики – ципрофлоксацин, эноксацин). Индукторы CYP 1A2. Анализ фармакокинетики популяции показал, что у курильщиков концентрация дулоксетина в плазме крови почти на 50% ниже, в сравнении с некурящими. Ингибиторы CYP2D6. Так как CYP2D6 участвует в метаболизме дулоксетина, одновременное применение Симбалты® с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может привести к повышению концентраций дулоксетина. Пароксетин (20 мг 1 раз в день) снижал средний клиренс дулоксетина примерно на 37%. При применении Симбалты® с ингибиторами CYP2D6 (например, SSRIs) следует соблюдать осторожность. Препараты, в высокой степени, связывающиеся с белками крови. Дулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (> 90%). Поэтому назначение Симбалты® пациенту, который принимает другой препарат, в высокой степени связывающийся с белками плазмы крови, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.

Особые указания

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). У пациентов, получающих ингибитор обратного захвата серотонина в комбинации с ИМАО, отмечались случаи серьезных реакций, иногда с летальным исходом, среди которых встречались гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, периферические нарушения с возможными резкими колебаниями показателей функций жизненно важных органов и изменения психического статуса, включающие выраженное возбуждение с переходом в делирий и кому. Эти реакции также наблюдались у пациентов, которым незадолго до назначения ИМАО был отменен ингибитор обратного захвата серотонина. В некоторых случаях у пациентов наблюдались симптомы, характерные для злокачественного нейролептического синдрома. Эффекты комбинированного применения Симбалты® и ИМАО не оценивались ни у людей, ни у животных. Поэтому, учитывая тот факт, что Симбалта® является ингибитором и серотонина, и норэпинефрина, не рекомендуется принимать Симбалту® в комбинации с ИМАО или в течение, как минимум, 14 дней после прекращения лечения ИМАО. Основываясь на продолжительности периода полувыведения дулоксетина, следует сделать перерыв, как минимум, на 5 дней после окончания приема Симбалты® перед приемом ИМАО. Обострение маниакального/гипоманиакального состояния: как и при применении аналогичных препаратов, оказывающих воздействие на ЦНС, Симбалту® следует с осторожностью применять у пациентов с маниакальными эпизодами в анамнезе. Эпилептические припадки: как и при применении аналогичных препаратов, оказывающих воздействие на ЦНС, Симбалту® следует с осторожностью применять у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе. Мидриаз: наблюдались случаи мидриаза при приеме Симбалты®, поэтому следует проявлять осторожность при назначении Симбалты® пациентам с повышенным внутриглазным давлением или у лиц с риском развития острой закрытоугольной глаукомы. Артериальное давление и частота сердечных сокращений: У некоторых пациентов прием дулоксетина связан с повышением артериального давления и клинически значимой гипертензией. Это может быть, вследствие, норадренергического эффекта дулоксетина. Случаи гипертонического криза были при приеме дулоксетина, особенно у пациентов, в анамнезе которых отмечена гипертензия. Поэтому, у пациентов с установленным диагнозом гипертензия и\или случаями сердечного заболевания, рекомендуется проводить мониторинг артериального давления, особенно в течении первого месяца лечения. Дулоксетин должен использоваться с осторожностью у пациентов, чье состояние может ухудшиться из-за повышенной частоты сердечных сокращений или повышенного артериального давления. Надо предпринять меры предосторожности при использовании дулоксетина с медицинскими препаратами, которые могут затруднить его метаболизм. Для пациентов, испытывающих постоянное повышение артериального давления при приеме дулоксетина, надо рассмотреть возможность либо снижения дозы или постепенной отмены препарата. Не следует начинать прием дулоксетина у пациентов с неконтролируемой гипертензией. Нарушение функции почек: у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) или тяжелой печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации дулоксетина в плазме крови. Если у таких пациентов прием Симбалты® клинически обоснован, следует применять более низкие начальные дозы препарата за счет сокращения кратности приема. Нарушение функции печени: случаи поражения печени, включая значительное увеличение печеночных ферментов (в 10 и более раз выше границы нормы), гепатит и желтуха были отмечены при приеме дулоксетина. Большинство из перечисленного возникало в течение первых месяцев лечения. Тип поражения печени – в основном гепатоцеллюлярный. Дулоксетин следует использовать с осторожностью у пациентов, получивших лечение другими медицинскими препаратами, связанными с поражением печени. Использование с антидепрессантами: использование Симбалты® в комбинации с антидепрессантами должно проводиться с осторожностью. Не рекомендуется комбинация с неселективными необратимыми ингибиторами монооксидазы (ИМАО), или в течение первых 14 дней после прекращения лечения препаратами ИМАО. На основе периода полураспада дулоксетина, должно пройти как минимум 5 дней после прекращения приема Симбалты® до начала приема ИМАО. Зверобой: нежелательные эффекты могут возникать чаще при сопутствующем использовании Симбалта® и травяных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum). Суицидальные попытки: при депрессиях существует вероятность суицидальных попыток, которая может сохраняться до наступления стойкой ремиссии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, относящимися к группе риска. Кровотечение: нарушения процессов кровотечения, как экхимозы, пурпура и желудочно-кишечное кровотечение, были отмечены при приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОН) и ингибиторов обратного захвата серотонина/норадреналина (ИОЗСН). Следует проявить осторожность с назначениями пациентам, принимающим антикоагулянты и/или медицинские препараты, известные своим влиянием на функцию тромбоцитов, и пациентам с известными тенденциями к кровотечению. Гипонатриемия: редкие случаи гипонатриемии были в основном у пожилых людей при назначении Симбалта®. Требуется проявлять осторожность при назначении пациентам с повышенным риском гипонатриемии; таким как пожилые люди, пациенты с циррозом печени, дегидратацией или получающим лечение диуретиками. Гипонатриемия может возникать из-за синдрома неадекватной секреции антидиуритического гормона (СНСАДГ). Возраст: рекомендуется применение препарата у пациентов старше 18 лет. Клинического опыта применения Симбалты® у пациентов до 18 лет нет. Пожилые люди: рекомендуется принять меры предосторожности при назначении максимальной дозы (120 мг) пожилым людям при лечении тяжелых депрессивных эпизодов и генерализованного тревожного расстройства. Акатизия\психомоторное возбуждение: прием дулоксетина ассоциировался с развитием акатизии, характеризуемой субъективным неприятным или дистрессовым возбуждением и необходимостью двигаться больше, сопровождаемой неспособностью сидеть или стоять спокойно. Это наблюдается в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов, у которых развиваются эти симптомы, повышение дозы может быть вредным. Медицинские препараты, содержащие дулоксетин: дулоксетин используется под различными торговыми марками при нескольких показаниях (лечение болевого синдрома при диабетической нейропатии, тяжелых депрессивных эпизодов, генерализованного тревожного расстройства, как недержание мочи при напряжении). Необходимо избегать использования более одного из этих препаратов одновременно. Сахароза: твердые кишечнорастворимые капсулы Симбалта® содержит сахарозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изальматозы не должны принимать этот препарат. Беременность и лактация Из-за недостаточного опыта применения Симбалты® во время беременности, препарат следует назначать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. Пациенты должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период лечения Симбалтой®, им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу. Ввиду отсутствия опыта применения Симбалты® у женщин в период грудного вскармливания не рекомендуется кормление грудью во время терапии Симбалтой®. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В ходе исследований не было выявлено нарушений психомоторных реакций, когнитивных функций и памяти. Однако прием Симбалты® может сопровождаться сонливостью. В связи с этим пациентам, принимающим Симбалту®, следует проявлять осторожность при управлении опасными механическими средствами, в том числе автомобилем.

Передозировка

Сообщались случаи передозировки, одним препаратом или в комбинации с другими медицинскими продуктами, при дозе дулоксетина гидрохлорида 4800 мг. Фатальные исходы отмечались в основном при смешанных передозировках, но также при употреблении одного дулоксетина гидрохлорида в дозе примерно в 1000 мг. Симптомы (при употреблении одного дулоксетина или смеси медицинских препаратов): сонливость, кома, серотониновый синдром, судороги, рвота, тахикардия. Лечение: специфический антидот не известен, в случае наступления серотонинового синдрома применяется специфическое лечение (такого, как при передозировке ципрогептадина и/или контроле температуры). Должна быть восстановлена проходимость дыхательных путей, проводить мониторинг сердечной деятельности и следить за основными показателями жизнедеятельности, наряду с проведением симптоматического и поддерживающего лечения. Лаваж желудка может быть показан, если он выполняется сразу после приема препарата или при наличии симптомов передозировки у пациента. Применение активированного угля усилит ограничение абсорбции. Дулоксетин имеет большой объем распределения и использование форсированного диуреза, гемоперфузии и обменная перфузия не окажет необходимого воздействия.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы 60 мг. По 7 капсул в блистере; по 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. По 14 капсул в блистере; по 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре до +30 C в оригинальной упаковке для предохранения от влажности. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года Не использовать по истечении даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Лилли С.А., Испания