Поиск по 26018 препаратам, доступным в Казахстане
Каталог

Зипрекса таблетки 10мг №28

Рецептурный препарат
Зипрекса таблетки 10мг №28
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена: 37 605 тг.
Артикул: 006113
Действующее вещество: Оланзапин
Форма выпуска: таблетки
Дозировка: 10мг
Производитель: Eli Lilly Vostok S.A. США

Нет в наличии


Название

Зипрекса?

Международное название

Оланзапин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5мг, 10мг

Состав

Однатаблетка содержит активное вещество - оланзапин 5мг, 10мг, вспомогательные вещества: лактоза, гидроксипропилцеллюлоза, кроспови-дон, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат.

Описание внешнего вида препарата, таблеток

Круглые, белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью “Lilly” на одной стороне.

Фармокологическая группа препарата

Антипсихотическое (нейролептическое) средство. Психолептики. Производные диазепина, тиазепина и оксазепина. Код АТС NО5AH03

Фармакологические свойства

После перорального приема оланзапин хорошо всасывается и его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-8 часов. Всасываемость оланзапина не зависит от приёма пищи. При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл, с белками плазмы связывается около 93% оланзапина, в основном, с альбумином и с ?1-кислотным-гликопротеином. Оланзапин метаболизируется в печени в результате процессов конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид. Этот метаболит не проникает через гематоэнцефалический барьер. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. Активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 не влияет на уровень метаболизма оланзапина. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным веществом - оланзапином. Около 57% оланзапина выводится через почки, в основном, в виде метаболитов. Оланзапин выделяется с грудным молоком. Средняя дозировка, получаемая ребенком (мг/кг) при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1,8% дозы оланзапина матери (мг/кг). Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от курения, пола и возраста. У курящих лиц с незначительными нарушениями функции печени клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без нарушения функции печени. Зипрекса® обладает высоким сродством к рецепторам серотонина (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), дофамина (D1 - D5), мускарина (М1 – М5 ), гистамина (Н1), а также к ?-1 рецепторам адренегрической системы. Препарат селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) дофаминергических нейронов, и в тоже время оказывает незначительное действие на стриарные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Зипрекса® снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). Зипрекса усиливает противотревожный эффект при проведении «анксиолитического» теста. Зипрекса® обеспечивает редукцию как продуктивных (бред, галлюцинации и др.), так и негативных расстройств.

Показания к применению

- Шизофрения: лечение обострений, в качестве поддерживающей и длительной противорецидивной терапии больных с выраженной продуктивной (бред, галлюцинации, автоматизмы и др.) и/или негативной (эмоциональная уплощенность и снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами. - Биполярное аффективное расстройств: лечение острых маниакальных или смешанных эпизодов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз в виде монотерапии или в комбинации с литием или вальпроатом. Зипрекса® показана для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых оланзапин был эффективен при лечении маниакальной фазы. - В комбинации с флуоксетином: Зипрекса® показана для лечения депрессивных состояний, связанных с биполярным расстройством.

Способы применения

Шизофрения и сходные психотические расстройства. Рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в сутки. Оланзапин можно принимать вне зависимости от приёма пищи, поскольку прием пищи не влияет на всасываемость препарата. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сутки. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Увеличение дозы свыше стандартной суточной дозы 10 мг рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. Острая мания при биполярном расстройстве. Рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 15 мг один раз в сутки в качестве монотерапии или 10 мг один раз в сутки в комбинации с литием или вальпроатом. Оланзапин можно принимать вне зависимости от приёма пищи, поскольку прием пищи не влияет на всасываемость препарата. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сутки. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от клинического состояния больного. Увеличение дозы свыше стандартной суточной дозы 15 мг рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 часа. Поддерживающая терапия при биполярном расстройстве. Пациентам, принимавшим оланзапин для лечения острой мании, необходимо продолжить поддерживающую терапию в той же дозе. У пациентов в ремиссии рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в сутки. В дальнейшем суточную дозу необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от клинического состояния больного, в пределах от 5 мг до 20 мг в день. Оланзапин можно принимать вне зависимости от приёма пищи, поскольку прием пищи не влияет на всасываемость препарата. Оланзапин в комбинации с флуоксетином следует назначать 1 раз в день, независимо от приема пищи. Как правило, начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина. При необходимости допускается изменение дозировок как оланзапина, так и флуоксетина. Общие правила выбора суточной дозы при пероральном приеме для больных определённых групп. Снижение начальной дозы до 5 мг в сутки рекомендуется пожилым пациентам или пациентам с другими клиническими факторами риска, включая тяжёлую почечную недостаточность или печёночную недостаточность средней степени тяжести. Снижение начальной дозы может быть рекомендовано для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), которые могут замедлять метаболизм оланзапина. Исследований оланзапина при терапии у лиц моложе 18 лет не проводилось.

Побочные действия

К числу очень частых ( 10%) побочных эффектов, связанных с применением оланзапина в клинических исследованиях, относятся только сонливость и увеличение массы тела. У 34% больных, получавших оланзапин, наблюдалось увеличение концентрации пролактина в плазме, которое было слабо выраженным и транзиторным (среднее значение максимальных концентраций пролактина не достигало верхней границы нормы и статистически достоверно не отличалось от плацебо). Клинические проявления гиперпролактинемии, связанные с приёмом оланзапина (т.е. гинекомастия, галакторея и увеличение молочных желёз), отмечались редко. У большинства больных нормализация уровней пролактина наблюдалась без отмены оланзапина. Частые (< 10% и 1%) побочные эффекты, связанные с приёмом оланзапина в клинических испытаниях, включали головокружение, астению, акатизию, увеличение аппетита, периферические отеки, ортостатическую гипотензию, сухость во рту и запоры. Изредка наблюдалось транзиторное, асимптоматическое увеличение печёночных трансаминаз (аспартат- и аланинаминотрансферазы) в сыворотке крови. В единичных случаях наблюдалось повышение уровня глюкозы в плазме крови до 200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет), а также от 160 мг/дл, но до < 200 мг/дл (подозрение на гипергликемию) у больных с исходным уровнем глюкозы ? 140 мг/дл. В клинических исследованиях (N=107) редко (1,9% случаев) отмечались уровни триглицеридов, в 2 раза и более превышающие верхнюю границу нормы натощак. Случаев превышения верхней границы нормы в > 3 раза в этих исследованиях не наблюдалось. У отдельных пациентов отмечалась асимптоматическая эозинофилия. Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (? 10%); часто (? 1%, > 10%); иногда (> 0,1%, < 1%); редко (> 0,01%, < 0,1%); крайне редко (< 0,01%). Очень часто – увеличение веса1 (? 7% от массы тела), сонливость2, увеличение пролактина1; Часто – астения2, ортостатическая гипотензия1, запоры2, сухость во рту2, повышение аппетита2, периферические отеки2, акатизия2, головокружение2, увеличение аланинаминотрансферазы в сыворотке крови,1 увеличение аспартатаминотрансферазы в сыворотке крови1, единичные случаи повышения уровня глюкозы в крови от ? 160 мг/дл до < 200 мг/дл (подозрение на гипергликемию)1, единичные случаи повышения уровня глюкозы в крови до ? 200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет)1, единичные случаи повышения уровня триглицеридов в ? 2 раза верхней границы нормы1, эозинофилия1; брадикардия2; Иногда – повышенная чувствительность к свету2; Редко – судорожные припадки3, сыпь3, лейкопения3; Крайне редко – аллергические реакции3,6, реакция на отмену3,7, венозная тромбоэмболия3, гепатит3, панкреатит3, диабетическая кома3, диабетический кетоацидоз3,4, гипергликемия3, гипертриглицедеремия3,5, рамбдомиолиз3, приапизм3, тромбоцитопения3. 1 Оценка показателей из базы данных клинических исследований. 2 Побочные эффекты, зарегистрированные в базе данных клинических исследований. 3 Побочные эффекты, зарегистрированные спонтанно при постмаркетинговых исследованиях. 4 В классификации COSTART обозначается как диабетический ацидоз. 5 В классификации COSTART обозначается как гиперлипидемия. 6 Например, анафилактическая реакция, ангиоэдема, зуд или крапивница. 7 Т. е. потливость, тошнота или рвота. Нежелательные эффекты в специальных группах больных. Очень частым ( 10%) у больных с психозом, связанным с деменцией, было нарушение походки и падения. Частыми (< 10% и ? 1%) у пожилых больных с психозом, связанным с деменцией, были, недержание мочи и пневмония. У больных с психозом, индуцированным приемом препарата (агониста допамина) при болезни Паркинсона, усиление симптомов паркинсонизма отмечалось очень часто ( 10%) и с более высокой частотой, чем в группе плацебо. Галлюцинации также отмечались очень часто ( 10%) и с более высокой частотой, чем в группе плацебо. У больных с биполярной манией, получающих оланзапин в комбинации с литием или вальпроатом, очень частыми ( 10%) нежелательными эффектами были увеличение веса, сухость во рту, повышение аппетита, тремор и частыми (< 10% и ? 1%) расстройство речи.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. - Лица моложе 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изоформентов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении CYP1А2. Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности CYP1А2). Известные потенциальные ингибиторы CYP1А2 могут снижать клиренс оланзапина. Оланзапин не является потенциальным ингибитором активности CYP1А2, поэтому при приеме оланзапина фармакокинетика лекарственных средств, таких как теофиллин, в основном метаболизируемых при участии CYP1А2, не изменяется. В клинических испытаниях показано, что однократное введение дозы оланзапина на фоне терапии следующими препаратами не сопровождалось подавлением метаболизма указанных лекарственных средств: имипрамином или его метаболитом дезипрамином (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), варфарином (CYP2C19), теофиллином (CYP1A2) или диазепамом (CYP3A4, CYP2C19). Не выявлено также признаков лекарственного взаимодействия при использовании оланзапина в сочетании с литием или биперидином. На фоне устойчивой концентрации оланзапина изменения фармакокинетики этанола не отмечалось. Однако, приём этанола вместе с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина, например, седативного действия. Однократная доза алюминий- или магний- содержащего антацида или циметидина не нарушали биодоступность оланзапина при приеме внутрь. Совместное назначение активированного угля снижало биодоступность оланзапина при приеме внутрь до 50-60%. Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение максимальной концентрации оланзапина в среднем на 16% и снижение клиренса оланзапина в среднем на 16%. Степень влияния этого фактора значительно уступает выраженности индивидуальных различий в указанных показателях, поэтому обычно не рекомендуется изменять дозу оланзапина при его назначении в комбинации с флуоксетином. Флувоксамин, ингибитор CYP1A2, снижает клиренс оланзапина. Результатом этого является среднее увеличение Смах оланзапина при введении флувоксамина на 54% у некурящих женщин и на 77% у курящих мужчин. Среднее увеличение AUC оланзапина 52% и 108% соответственно. Малые дозы оланзапина необходимо назначать больным, которые совместно получают лечение флувоксамином. Всасывание оланзапина не зависит от приема пищи.

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) (потенциально фатальный симптомокомплекс) может развиваться при лечении любыми нейролептиками, включая Зипрексу®. Клинические проявления ЗНС включают значительное повышение температуры тела, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса и вегетативные нарушения (нестабильный пульс или артериальное давление, тахикардия, сердечные аритмии, повышенное потоотделение). Дополнительные признаки могут включать увеличение уровня креатининфосфокиназы, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома или значительное повышение температуры тела без других симптомов злокачественного нейролептического синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин. Поздняя дискинезия. В сравнительных исследованиях продолжительностью свыше 6 недель лечение оланзапином достоверно реже сопровождалось развитием дискинезии, требующей медикаментозной коррекции, чем применение галоперидола. Однако следует учитывать риск поздней дискинезии при длительной терапии нейролептиками. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена Зипрексы®. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата. Опыт применения у пожилых больных с психозом, связанным с деменцией. Эффективность оланзапина у пожилых больных с психозом, связанным с деменцией, не установлена. У данной категории пациентов в плацебо-контролируемых клинических исследованиях частота летальных случаев в группе оланзапина была выше, чем в группе плацебо (3,5% против 1,5 % соответственно). Факторы риска, которые могут предрасполагать эту группу пациентов к более высокой смертности при лечении оланзапином, включают возраст ? 80 лет, седацию, сочетанное применение с бензодиазепинами или наличие патологии легких (например, пневмония с аспирацией или без нее). Не существует достаточно данных, чтобы установить различия в частоте возникновения церебро-васкулярных нарушений и/или смертности (по сравнению с плацебо), и в факторах риска у этой группы пациентов при приеме оланзапина внутрь и при внутримышечных инъекциях. Нарушения функции печени. В отдельных случаях прием оланзапина, как правило, на ранних этапах терапии, сопровождался транзиторным, асимптоматическим увеличением уровней печёночных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы) в сыворотке крови. Отмечались редкие случаи гепатита. Особая предосторожность необходима при увеличении уровней аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы в сыворотке крови у больных с недостаточностью функции печени, с ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами. В случае увеличения уровней аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы во время лечения оланзапином, требуется тщательное наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы. Гипергликемия и сахарный диабет. Отмечается более высокая распространенность диабета у пациентов с шизофренией. Как и при приеме некоторых других антипсихотических препаратов очень редко отмечались случаи гипергликемии, диабета, обострения ранее существовавшего диабета, кетоацидоза и диабетической комы. Не установлена причинная взаимосвязь между антипсихотическими препаратами и этими состояниями. Рекомендуется тщательный клинический мониторинг пациентов с диабетом и больных с факторами риска развития диабета. Эпилептические припадки. Зипрексу® следует применять с осторожностью у больных с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности. Церебро-васкулярные нежелательные явления, включая инсульт, у пожилых пациентов с деменцией. Церебро-васкулярные нежелательные явления (например инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы, отмечались в исследованиях оланзапина у пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией. В плацебо-контролируемых исследованиях отмечалась более высокая частота церебро-васкулярных нежелательных явлений у пациентов в группе оланзапина, по сравнению с группой плацебо (1.3% против 0.4% соответственно). Все пациенты с церебро-васкулярными нарушениями имели предшествующие факторы риска развития церебро-васкулярных нежелательных явлений (например, отмечавшийся ранее случай церебро-васкулярного нежелательного явления или транзиторной ишемической атаки, гипертония, курение), а также сопутствующие заболевания и/или прием препаратов, по времени связанные с церебро-васкулярными нежелательными явлениями. Оланзапин не показан для лечения больных с психозом, связанным с деменцией. Гематологические изменения. Как и в случае применения других нейролептиков, следует проявлять осторожность при применении Зипрексы®: - у пациентов с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов в периферической крови, обусловленным различными причинами - у пациентов с признаками угнетения/токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе - у пациентов с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе - пациентов с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. Антихолинергическая активность. При проведении клинических испытаний терапия оланзапином редко сопровождалась антихолинергическими побочными эффектами. Однако, клинический опыт применения оланзапина у больных с сопутствующими заболеваниями ограничен, поэтому рекомендуется проявлять осторожность при назначении оланзапина пациентам с клинически значимой гипертрофией предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и подобными состояниями. Общая активность в отношении ЦНС. С учётом основного действия оланзапина на ЦНС, следует соблюдать осторожность при использовании оланзапина в сочетании с другими лекарственными препаратами центрального действия и алкоголем. Беременность и лактация Из-за недостаточного опыта применения Зипрексы® во время беременности, препарат следует назначать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для пациентки значительно превышает потенциальный риск для плода. Пациенты должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период лечения Зипрексой®, им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу. В исследовании было выявлено, что оланзапин выделяется с грудным молоком. Средняя дозировка, получаемая ребенком (мг/кг) при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1.8% дозы оланзапина матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью во время терапии Зипрексы®. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Пациентам, принимающим оланзапин, следует проявлять осторожность при управлении механическими средствами, включая автомобиль, поскольку оланзапин может вызывать сонливость.

Передозировка

Признаки и симптомы Очень частыми (частота ?10%) симптомами при передозировке оланзапина были тахикардия, возбуждение/агрессивность, расстройство артикуляции, различные экстрапирамидные расстройства и нарушения сознания разной степени тяжести (от седативного эффекта до комы). Другие клинически значимые последствия передозировки оланзапина включали делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирацию, артериальную гипертензию или гипотензию, аритмии сердца (< 2% случаев передозировки) и остановку сердца и дыхания. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) - 1500 мг. Медицинская помощь при передозировке Специфического антидота для оланзапина не существует. Не рекомендуется провоцирование рвоты. Могут быть показаны стандартные процедуры при передозировке (промывание желудка, назначение активированного угля). Совместное назначение активированного угля показало снижение биодоступности оланзапина при приеме внутрь до 50-60%. Показано симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием и контроль над функциями жизненно важных органов, включая лечение артериальной гипотонии, нарушения кровообращения и поддержание дыхательной функции. Не следует применять эпинефрин, дофамин и другие симпатомиметики, которые являются агонистами бета-адренорецепторов, так как стимуляция этих рецепторов может усугублять артериальную гипотензию.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг. По 7 таблеток в блистере. По 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15? до +30?С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Лилли С.А. », Испания Lilly S.A., Spain, Avendia de la Industria, 30. 28108 Alcobendas, Madrid, Spain