Поиск по 24991 препаратам, доступным в Казахстане

Этрузил таблетки 2,5мг №30

Рецептурный препарат
Этрузил таблетки 2,5мг №30
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена: 5 385 тг.
Артикул: 027892
Действующее вещество: Летрозол
Форма выпуска: Таблетки
Дозировка: 2,5мг
Производитель: Synthon Hispania
Нет в наличии

Название

Этрузил

Международное название

Летрозол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество - летрозол 2,5 мг, вспомогательные вещества: ядро: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, оболочка: гипромеллоза (НРМС) (Е464), тальк (Е553b), макрогол (PEG 8000), титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (E172).

Описание внешнего вида препарата, таблеток

Жёлтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой. Гравировка на одной стороне таблетки «L9OO», а на другой стороне число «2,5».

Фармокологическая группа препарата

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Ферментов ингибиторы. Код АТС L02B G04

Фармакологические свойства

После приема внутрь летрозол быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 99,9%. Пища незначительно снижает скорость всасывания. Время достижения максимальной концентрации летрозола в крови (Tmax) составляет 1 ч при приеме Этрузила натощак и 2 ч - при приеме с пищей. Среднее значение максимальной концентрации летрозола в крови (Cmax) составляет 129±20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98.7±18.6 нмоль/л - при приеме с пищей, однако степень абсорбции летрозола (при оценке по AUC) не изменяется, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 60%, преимущественно с альбумином (55%). Концентрация летрозола в эритроцитах - около 80% от его концентрации в плазме крови. Летрозол быстро и широко распределяется в тканях. Кажущийся объем распределения в период равновесного состояния 1,87± 0,47 л/кг веса тела. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения. Превращение летрозола в его метаболит осуществляется под действием изоферментов 3A4 и 2A6 цитохрома P450. Системное воздействие метаболитов летрозола невелико. Образование небольшого числа других, пока неидентифицированных метаболитов и экскреция неизмененного препарата с мочой и калом играет незначительную роль в общей элиминации летрозола. Кажущийся конечный период полувыведения из плазмы крови составляет около 2 суток. После ежедневного приема по 2,5 мг препарата равновесная концентрация летрозола достигается в течение 2 - 6 недель, при этом она примерно в 7 раз выше, чем после однократного приема той же дозы. При ежедневном применении летрозола в дозе 2,5 мг его фармакокинетика имеет нелинейный характер. Поскольку равновесная концентрация летрозола поддерживается в ходе лечения в течение длительного времени, можно сделать вывод о том, что накопления летрозола не происходит. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Фармакокинетика летрозола не зависит от возраста пациента. У больных с нарушением функции почек или нарушением функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) концентрация летрозола в плазме не изменяется. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95% и T1/2 на 187%. Таким образом, этим пациентам летрозол следует применять с осторожностью и после оценки соотношения риска/пользы. Этрузил – ингибирует активность ароматазы путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома P450, что снижает осинтез эстрогенов во всех тканях. У здоровых женщин в постменопаузе однократная доза Этрузила, составляющая 0,1мг, 0,5мг и 2,5 мг, снижает уровень эстрона и эстрадиола в сыворотке крови на 75-78% и 78%, соответственно. Максимальное снижение достигается через 48-78 часов. У женщин с распространенной формой рака молочной железы в постменопаузе ежедневный прием Этрузила в дозе 0,1 - 5 мг приводит к снижению уровней эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного уровня. При приеме препарата в дозе 0,5 мг и более во многих случаях концентрации эстрона и эстрона сульфата оказываются ниже порога чувствительности используемого метода определения гормонов. Это указывает на то, что при этих дозах препарата достигается более выраженное подавление синтеза эстрогенов. Подавление синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении лечения у всех пациенток. Этрузил - высокоспецифичный ингибитор активности ароматазы. Нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках - кортизола, альдостерона, 11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ, а также активности ренина не обнаружено, у пациенток в постменопаузе, получающих летрозол ежедневно в дозах от 0,1 до 5 мг. Проведение теста стимуляции с АКТГ через 6 и 12 недель лечения Этрузилом в суточной дозе 0,1; 0,25; 0,5; 1; 2,5 и 5 мг не выявило заметного уменьшения синтеза альдостерона или кортизола. Таким образом, нет необходимости в дополнительном введении глюкокортикоидов и минералокортикоидов. При применении Этрузила блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов (андростендиона и тестостерона), являющихся предшественниками эстрогенов. У пациенток, получающих Этрузил, не изменяется концентрация лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, а также не изменяется функция щитовидной железы, которую оценивают по уровням тиреотропного гормона, T4 и T3.

Показания к применению

- адъювантная терапия рака молочной железы, имеющего гормональные рецеп-торы, на ранних стадиях у женщин в постменопаузе - расширенная адъювантная терапия гормонозависимого рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в постменопаузе, которым была проведена стандартная адъювантная терапия тамоксифеном в течение 5 лет - в качестве препарата первой линии терапии гормонозависимого рака молочной железы на ранней стадии у женщин в постменопаузе - лечение распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами, после рецидива или прогрессирования заболевания Эффективность препарата у пациенток с раком молочной железы, не содержащим гормональных рецепторов, не продемонстрирована.

Способы применения

Препарат применяют строго по назначению врача! Взрослые и пациентки пожилого возраста Рекомендуемая доза составляет 2,5 мг один раз в сутки, ежедневно. У пациенток пожилого возраста не требуется коррекции дозы Этрузила. В адъювантной и расширенной адъювантной терапии лечение Этрузилом должно продолжаться на протяжении 5 лет или пока не настанет рецидив заболевания. У пациентов с метастазами терапию Этрузилом продолжают до появления признаков прогрессирования заболевания. Пациентки с нарушением функции печени и/или почек У пациенток с нарушением функции печени или с нарушением функции почек (при клиренсе креатинина 30 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.

Побочные действия

Этрузил обычно хорошо переносится при его применения в качестве препарата первой и второй линии терапии распространенного рака молочной железы или адъювантной терапии ранних стадий рака молочной железы. Примерно у одной трети пациенток, получавших летрозол при метастатических опухолях, до 70-75% пациенток в случае адъювантной терапии (в группах, получающих летрозол и тамоксифен), а также примерно до 40% пациенток, получавших длительную адъювантную терапию (в группах летрозола и плацебо) наблюдались побочные реакции. При адъювантной терапии, независимо от причинной связи, в группах, где пациенты принимали Этрузил и тамоксифен, наблюдались следующие побочные реакции, соответственно: тромбоэмболические реакции (1,5% по сравнению с 3,2%), стенокардия (0,8 % по сравнению с 0,8 %), инфаркт миокарда (0,7% по сравнению с 0,4 %) и сердечная недостаточность (0,9 % по сравнению с 0,4 %) При стандартной адъювантной терапии тамоксифеном, независимо от причинной связи, в группах, где пациенты принимали Этрузил и плацебо, наблюдались следующие побочные реакции, соответственно: горячие приливы (50,7% по сравнению с 44,3%), артралгия/артрит (28,5% по сравнению с 23,2%), миалгия (10,2% по сравнению с 7,0%), остеопороз и переломы костей (соответственно 7,5% по сравнению с 6,3% и 6,7% по сравнению с 5,9%). Большинство из этих нежелательных явлений были зарегистрированы на протяжении первого года введения препарата. У пациенток, переведенных на летрозол, остеопороз был вновь диагностирован на всем протяжении времени после перехода, в 3,6% случаев, а переломы зарегистрированы у 5,1% пациенток на всем протяжении времени после перехода на летрозол. Обычно наблюдаемые побочные реакции носили преимущественно слабый или умеренный характер, и в большинстве случаев были связаны со снижением уровня эстрогенов (например, приливы крови). Очень часто (?1/10) - потливость - артралгия - миалгия, боль в костях, остеопороз, трещины костей - приливы крови, утомляемость, в том числе астения Часто (от ?1/100 до <1/10) - анорексия, повышение аппетита, тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея, гиперхолестеринемия - депрессия - увеличение массы тела - недомогание, периферические отеки - головная боль, головокружение - алопеция, сыпь (в том числе эритематозная, пятнисто-папулезная, псориазо-подобная и везикулярная) Нечасто (от ?1/1000 до <1/100) - боль в месте расположения опухоли (неприменимо к адъювантной и длительной адъювантной терапии) - лейкопения - отеки - тревога (в том числе нервозность), раздражительность - сонливость, бессонница, нарушение памяти, дизестезия (в том числе парестезия и гипостезия), нарушение вкусовых ощущений - нарушение мозгового кровообращения - катаракта, раздражение глаз, нарушение четкости зрения - ощущение сердцебиения, тахикардия - тромбофлебит (в том числе поверхностный и глубокий тромбофлебит), артериальная гипертензия, сердечная ишемия - диспноэ, кашель - стоматит, сухость во рту, жажда, абдоминальная боль - повышение активности печеночных ферментов - кожный зуд, сухость кожи, крапивница - артрит - увеличение частоты мочеотделения, инфекции мочевой системы - вагинальное кровотечение, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочной железе - повышение температуры тела, сухость слизистых оболочек - уменьшение массы тела Редко (от ?1/10000 до <1/1000) - легочная эмболия, тромбоз артерий, инфаркт головного мозга

Противопоказания

- гиперчувствительность к летрозолу или другим компонентам препарата - эндокринный статус, характерный для пременопаузы - беременность - грудное вскармливание - детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Этрузила с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается. Клинически значимых взаимодействий Этрузила с другими часто применяемыми препаратами отмечено не было. In vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 2А6 и 2С19 (причем последнего – умеренно). Изоферменты CYP2A6 и CYP3A4 не играют существенной роли в метаболизме препарата. Поэтому, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих малый диапазон терапевтической концентрации. К настоящему времени отсутствует клинический опыт применения летрозола в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами.

Особые указания

У пациенток с невыясненным статусом постменопаузы следует определить уровни ЛГ, ФСГ и/или эстрадиола до начала лечения с целью точного установления статуса менопаузы. Перед назначением Этрузила пациенткам с клиренсом креатинина < 30 мл/мин следует тщательно взвеcить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью время полувыведения летрозола приблизительно в 2 раза дольше, чем у здорового человека. Поэтому, у этих пациентов Этрузил следует применять с осторожностью и после тщательной оценки соотношения риска/пользы. Женщинам с остеопорозом и/или переломами в анамнезе или имеющим повышенный риск остеопороза необходима точная оценка минеральной плотности костей путем костной денситометрии до начала адъювантной или длительной адъювантной терапии. Следует следить за развитием остеопороза во время и после приема Этрузила. При необходимости следует назначить лечение или профилактику остеопороза и проводить их под тщательным наблюдением. Каждая таблетка препарата Этрузил содержит 61,5 мг лактозы моногидрата. Препарат не следует назначать пациенткам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы саами или синдромом невсасывания глюкозы-галактозы. Беременность и период лактации Врач должен обсудить необходимость выполнения теста на беременность перед началом введения Этрузила и принятия достаточных мер контрацепции с женщинами, у которых может наступить беременность (например, в случае перименопаузы или после недавнего наступления постменопаузы) до достоверного подтверждения статуса постменопаузы. Этрузил противопоказан во время беременности и в период лактации. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Во время применения Этрузил в редких случаях наблюдались утомляемость, головокружение, сонливость. В связи с этим рекомендуется соблюдение осторожности при управлении транспортными средствами и механизмами. Передозировка Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки Этрузилом. Лечение: специфический антидот не известен. Показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Передозировка

Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки Этрузилом. Лечение: специфический антидот не известен. Показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 3 (30 таблеток) или 9 (90 таблеток) контурных ячейковых упаковок в картонной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС 1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия Телефон: (36-1) 265-5555, факс: (36-1) 265-5529 Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) Пре


Каталог