Поиск по 16577 препаратам, доступным в Казахстане

Меркаптопурин таблетки 50мг 50 шт.

Рецептурный препарат
Меркаптопурин таблетки 50мг 50 шт.
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена: 0 тг.

Артикул: 010420
Действующее вещество: Меркаптопурин
Форма выпуска: таблетки
Дозировка: 50мг
Производитель: Белмедпрепараты ОАО, Беларусь

Нет в наличии


Название

Меркаптопурин

Международное название

Меркаптопурин

Лекарственная форма

Таблетки, 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество - меркаптопурин (в виде моногидрата) - 50 мг; вспомогательные вещества: сахар, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Описание внешнего вида препарата, таблеток

Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармокологическая группа препарата

Противоопухолевые препараты. Пуриновые аналоги. Код АТС L01BB02.

Подробное описание

Фармакокинетика Всасывание после приема внутрь вариабельно, в среднем составляет около 50 %. Связь с белками плазмы – около 20 %. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах. Период полувыведения – трехфазный: I фазы – 47 минут у взрослых и 21 мин. у детей, II и III фазы – 2,5 и 10 ч, довольно быстрое разрушение связано с включением его в пути метаболизма, свойственные всем пуринам. Фармакологический эффект в большей степени обусловлен метаболитами, выведение которых происходит через почки путем канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации. В моче метаболиты обнаруживаются уже через 2 ч после приема, 46 % препарата выводится за первые сутки. Метаболиты продолжают определяться в моче на протяжении нескольких недель после прекращения лечения; метаболиты фармакологически активны и имеют больший период полувыведения, чем сам меркаптопурин. В моче после перорального приема определяются: неизмененный препарат, тиомочевая кислота (образующаяся в результате прямого окисления с участием ксантиноксидазы) и несколько метилированных тиопуринов. Увеличение токсичности при совместном назначении с аллопуринолом связано с блокадой последним ксантиоксидазы и, соответственно, с накоплением фармакологически активных веществ. Фармакодинамика Противоопухолевое средство, антиметаболит. По структуре близок к пуриновым основаниям (гуанина, гипоксантина, входящих в состав нуклеиновых кислот), является тиоловым производным, конкурентным антагонистом гипоксантина. Включение в соответствующие метаболические реакции нарушает синтез нуклеиновых кислот, играющих важную роль в процессах пролиферации тканей, в т.ч. опухолевых. Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксанингуанинфосфорибозилтрансферазу, переводящую препарат в тиоинозиновую кислоту (ТИК). ТИК подавляет ряд реакций с участием инозиновой кислоты (ИК), включая превращение ИК в ксантиновую и адениловую кислоты. Кроме того, в ходе метилирования ТИК образуется вещество, блокирующее наряду с самой ТИК глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатаминотрансферазу – фермент, инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. Резистентность опухолей зачастую связана с потерей способности клеток образовать ТИК.

Показания к применению

острый лимфобластный лейкоз - острый миелолейкоз - хронический миелолейкоз

Способ применения

Внутрь. Меркаптопурин может применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими цитостатиками в различных дозах в зависимости от схемы терапии. При индивидуальном подборе дозы следует руководствоваться данными специальной литературы. Обычно для взрослых и детей доза составляет 50 - 75 мг/м2 или 2,5 мг/кг; в дальнейшем суточная доза Меркаптопурина корректируется в зависимости от эффекта и состояния костномозгового кроветворения. Детям: внутрь, 2.5 мг/кг или 75 мг/м2/сут однократно или в разделенных дозах. У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию печени и почек. В случае выявления признаков почечной или печеночной недостаточности, дозу следует снизить. При первых признаках выраженной лейкопении прием рекомендуется прервать на 2-3 дня. Если за это время лейкопения не усугубляется, лечение возобновляют. При совместном применении с аллопуринолом дозу меркаптопурина уменьшают на 25% от стандартной дозы, так как аллопуринол снижает скорость метаболизма меркаптопурина.

Побочные действия

Очень часто – лейкопения, тромбоцитопения, анемия Часто - тошнота, рвота, анорексия - внутрипеченочный холестаз, гепатотоксичность (гепатотоксичность имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении рекомендуемой дозы в 2,5 мг/кг/сутки или 75 мг/м2/сутки) Нечасто - снижение иммунитета, присоединение вторичных инфекций Редко - артралгия - кожная сыпь, лекарственная лихорадка, алопеция, гиперпигментация кожи - изъязвление слизистой оболочки полости рта, диарея - панкреатит, гепатонекроз - гиперурикемия и нефропатия вследствие лизиса опухоли Очень редко - отек лица - изъязвление слизистой оболочки кишечника - преходящая олигоспермия - развитие вторичных лейкозов и миелодисплазия

Воздействие

При совместном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию (особенно с урикозурическими противоподагрическими препаратами - пробенецид, сульфинпиразон, колхицин) повышается риск развития нефропатии. Винкристин и метотрексат повышают (взаимно) активность и токсичность. Аллопуринол и азатиаприн снижают интенсивность метаболизма меркаптопурина за счет блокады ксантиноксидазы. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, повышая тем самым риск развития кровотечений. Препараты, подавляющие костно- мозговое кроветворение (в т.ч. ко-тримоксазол), цитостатики, а также лучевая терапия усиливают выраженность лейкопении и тромбоцитопении. При одновременном применении с глюкокортикостероидами, азатиоприном, хлорамбуцилом, кортикотропином, циклофосфамидом и циклоспорином повышается риск развития инфекции и вторичных опухолей (усиление иммунодепрессивного действия). Одновременный прием с доксорубицином значительно увеличивает риск развития гепатотоксичности. Отмечается перекрестная устойчивость клеток к меркаптопурину и к производным тиогуанина. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса. Возможно усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение, как живых, так и инактивированных вакцин.

Спец инструкции

Меркаптопурин должен применяться только под наблюдением врачей, имеющих опыт применения цитостатиков. Лечение должно проводиться под тщательным контролем развернутого общего анализа крови, а также «печеночных» тестов (каждую неделю – в начале терапии, каждый месяц – в период поддерживающей терапии) и содержания мочевой кислоты в сыворотке крови. При применении меркаптопурина может наблюдаться отсроченное миелотоксическое действие. Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости – аллопуринол и подщелачивание мочи. При снижении числа лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям или появлении желтухи меркаптопурин следует отменить. В период лечения любого из половых партнеров рекомендуется использовать надежные методы контрацепции. Препарат может повышать риск возникновения вторичных злокачественных новообразований и нефропатии (обусловленной повышением образования мочевой кислоты). Рекомендуется осторожность при манипуляциях с таблетками (например, разделении их пополам) во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата. Во время лечения, и как минимум в течение 3-х месяцев после следует отказаться от иммунизации и избегать контактов с людьми, получившими пероральную вакцину против полиомиелита. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Не изучено.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, анорексия, диарея; отсроченные- миелосупрессия, нарушение функции печени, гастроэнтерит. Лечение: отмена препарата, гемостимулирующая терапия, постоянный контроль картины периферической крови и костномозгового кроветворения. Эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен (токсические эффекты обусловлены в основном внутриклеточно находящимися метаболитами препарата).

Форма выпуска

По 50 таблеток во флаконы. Свободное пространство во флаконах заполняют ватой медицинской гигроскопической. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Допускается упаковка флаконов с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонную коробку.

Срок годности

5 лет Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия продажи

По рецепту

Производитель

РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220-37-16, e-mail:medic@belmedpreparaty.com, http://www.belmedpreparaty.com. Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара): ТОО «ЦентрАзияФарм», 050030, Республика Казахстан, г. Алматы, Красногвардейский тракт 258 В тел. 727 290 27 80, 727 385 04 00, e-mail: register@capharm.kz


Каталог