Поиск по 25940 препаратам, доступным в Казахстане
Каталог

Беталок раствор для инъекций 1мг/мл 5мл №5

Беталок раствор для инъекций 1мг/мл 5мл №5
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена: 25 320 тг.
Артикул: 013303
Действующее вещество: Метопролол
Форма выпуска: раствор для инъекций
Дозировка: 1мг/мл 5мл
Производитель: AstraZeneca Япония

Нет в наличии

Название

Беталок®

Международное название

Метопролол

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Состав

1мл раствора содержит: активное вещество - 1 мг метопролола тартрат вспомогательные вещества: натрия хлорид 9 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание внешнего вида препарата, таблеток

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармокологическая группа препарата

Бета1-адреноблокаторы селективные. Код АТХ С07А В02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым b- блокирующим эффектом. Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3- 5 часов. Фармакодинамика У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда. Достигается уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий. Метопролол - b1-адреноблокатор, блокирующий b1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования b2-рецепторов периферических сосудов и бронхов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъёму артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с b2-адреномиметиками. При совместном использовании с b2- адреномиметиками Беталок®, в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую b2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные b-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные b-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен, поэтому может применяться у пациентов, страдающих сахарным диабетом. Влияние препарата Беталок® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселектив-ными b-адреноблокаторами. При лечении препаратом Беталок® наблюдали улучшение качества жизни у пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Показания к применению

- наджелудочковая тахикардия - профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

Способы применения

Наджелудочковая тахикардия Начинают введение с 5мг (5мл) препарата Беталок® со скоростью 1- 2мг/мин. Можно повторить введение с 5 минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15мг (10-15мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20мг (20мл). Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него Внутривенно 5мг (5мл) препарата. Можно повторить введение с 2 минутным интервалом, максимальная доза - 15мг (15мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают метопролол для приёма внутрь в дозе 50мг (Беталок®) каждые 6 часов в течение 48 часов. Нарушение функции почек Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек. Нарушение функции печени Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекции дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы. Пожилой возраст Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.

Побочные действия

Беталок® хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Сердечно-сосудистая система: - брадикардия, сердцебиение - боли в грудной клетке, временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии - ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения Центральная нервная система: - повышенная утомляемость - головокружение, головная боль - повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция /сексуальная дисфункция - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары - амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации Желудочно-кишечный тракт: - тошнота, боли в области живота, диарея, запор, рвота - сухость во рту Печень: - нарушения функции печени - гепатит Кожные покровы: - сыпь (в виде крапивницы) - выпадение волос - фотосенсибилизация, обострение псориаза, повышенная потливость Органы дыхания: - одышка при физическом усилии - бронхоспазм - ринит Органы чувств: - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений Со стороны скелетно-мышечной системы: - артралгия, мышечные судороги Обмен веществ: - увеличение массы тела Кровь: - тромбоцитопения.

Противопоказания

- атриовентрикулярная блокада II и III степени - сердечная недостаточность в стадии декомпенсации - пациентам, получающим длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы - клинически значимая синусовая брадикардия - синдром слабости синусового узла - кардиогенный шок - выраженные нарушения периферического кровообращения - артериальная гипотензия - больным с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100мм рт.ст. - известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим b-адреноблокаторам - при тяжелых периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены - одновременное внутривенное применение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, совместное назначение с сердечными гликозидами.

Лекарственные взаимодействия

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола. Следует избегать совместного применения Беталок® со следующими лекарственными средствами: Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов. Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами b-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным. Верапамил: комбинация b-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и b-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. Комбинация препарата Беталок® со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы: Амиодарон: совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона. Антиаритмические средства I класса: антиаритмические средства I класса и b-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением АV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект b-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось. Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до a-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола. Гликозиды наперстянки: гликозиды наперстянки при совместном применении с ?-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию. Дилтиазем: дилтиазем и b-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на АV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии. Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные b-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных b-адреноблокаторов. Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, b-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина. Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление b-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других b-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром Р4502D6. Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме b-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма b-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина. Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие b-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема b-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма b-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних. Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Особые указания

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, должна быть назначена сопутствующая бронходилатирующая терапия. В случае необходимости следует увеличить дозу b2-адреномиметика. При использовании b1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных b-адреноблокаторов. У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом. Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные b-адреноблокаторы. Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока® необходимо уменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих b-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок® следует назначать альфа-адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает b-адреноблокатор. Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,26 секунд и систолическим артериальным давлением менее 90 мм рт.ст. Беременность и лактация Беталок® не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок® может наблюдаться головокружение и усталость.

Передозировка

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок), однако иногда, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции (угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии). Другие симптомы: бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин - 2 часа после приема препарата. Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. ВАЖНО! Атропина сульфат (0,25-0,5мг в/в для взрослых) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости, поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропина сульфат 1,0-2,0мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для внутривенного введения 1мг/мл. По 5мл в ампулы из бесцветного боро-силикатного стекла с насечкой. 5 ампул в пластиковом фиксаторе вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Сенекси, Франция для АстраЗенека АБ, S-151 85 Содерталье, Швеция. Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара) на территории Республики Казахстан Представительство ЗАК “АстраЗенека Ю-Кей Лимитед” Телефон: +7 727 226 25 30 Факс: +7 727 226 25 29 e-mail: Marina.Chukalina@astrazeneca.com Беталок - торговая марка, собственность группы компаний АстраЗенека.