Поиск по 26028 препаратам, доступным в Казахстане
Каталог

Клописан таблетки 75мг №14

Рецептурный препарат
Клописан таблетки 75мг №14
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена: 3 490 тг.
Артикул: 011675
Действующее вещество: Клопидогрел + Ацетилсалициловая кислота
Форма выпуска: Таблетки
Дозировка: 75мг
Производитель: sanofi-aventis Индия

В наличии
на складе
Бесплатная доставка по г. Алматы при сумме заказа от 5 000 тг
Бесплатная доставка по всему Казахстану при сумме заказа от 10 000 тг

Название

Клописан

Международное название

Клопидогрель

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 75мг

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество - клопидогреля гидросульфат, выраженный в основании 75,000 мг (эквивалентно количеству клопидогреля гидросульфата 97,875 мг), вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая (с низким содержанием воды, 90 мкм), макрогол 6000, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, масло касторовое гидрогенизированное, состав оболочки: Опадри (Opadry) 32 K 14834 Тип II (лактоза, гипромеллоза, титана диоксид Е 171, триацетин, железа (III) оксид красный Е 172), воск Карнауба.

Описание внешнего вида препарата, таблеток

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, слегка выпуклые, с маркировкой “75” на одной стороне и “1171” на другой стороне.

Фармокологическая группа препарата

Ингибиторы агрегации тромбоцитов Код АТС ВО1АС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика После перорального приема доз 75 мг в день клопидогрель быстро всасывается. Однако концентрация основного соединения в плазме невелика и через 2 часа после приема не достигает предела измерения (0,00025 мг/л). Всасывание составляет по крайней мере 50%. Клопидогрель подвергается интенсивному метаболизму в печени. Его основной метаболит, карбоксильное производное, является неактивным, составляет около 85% циркулирующего в плазме соединения. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме (около 3 мг/л после приема 75 мг внутрь) наблюдается приблизительно через час после приема. Клопидогрель является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогреля в 2-оксо-клопидогрель и последующего гидролиза. Окислительная ступень регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, и в меньшей степени - 1А1, 1А2 и 1С19. Активный, тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается. Кинетика основного метаболита показала линейную зависимость (повышение концентрации в плазме в зависимости от доз) в пределах доз от 50 до 150 мг клопидогреля. Клопидогрель и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы. После приема внутрь около 50% препарата выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 часов после введения. Время полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 часов. Концентрации главного циркулирующего метаболита в плазме при приеме 75 мг клопидогреля в сутки являются более низкими при тяжелых заболеваниях почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин). Фармакодинамика Клописан® селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (AДФ) с его рецепторами на тромбоцитах и последующую активацию комплекса гликопротеина IIb/IIIa под действием AДФ, ингибируя таким образом агрегацию тромбоцитов. Для ингибирования тромбоцитов необходима биотрансформация клопидогреля. Клописан® также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным аденозиндифосфатом. Клописан® действует путем необратимого изменения рецептора АДФ на тромбоцитах. Следовательно, тромбоциты, вступившие с ним во взаимодействие, повреждены в течение всего срока их жизни, и нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. Повторные дозы в 75 мг в день приводили к значительному торможению агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ, с первого дня применения. Ингибирующий эффект усиливался прогрессивно и равновесное состояние было достигнуто через 3 - 7 дней. При этом средний уровень торможения под действием дневной дозы в 75 мг был от 40 до 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к исходному уровню, в среднем через 5 дней после прекращения лечения. Клописан® приводит к статистически достоверному снижению частоты новых ишемических нарушений (инфаркта миокарда, ишемического инсульта и внезапной смерти) по сравнению с ацетилсалициловой кислотой. Клописан® достоверно снижает относительный риск комбинации: повторный инфаркт, инсульт или смерть на 9%, это преимущество является постоянным показателем во всех группах возраста и пола больных, и не зависит от применения фибринолитиков, и наблюдается уже через 24 часа после начала применения препарата.

Показания к применению

Клопидогрель показан для профилактики атеротромботических нарушений у: больных, перенесших инфаркт миокарда (от нескольких дней до менее, чем 35 дней), ишемический инсульт (от 7 дней до менее, чем 6 месяцев) или с диагностированным заболеванием периферических артерий. больных, страдающих синдромом острой коронарной недостаточности: 1) синдромом острой коронарной недостаточности без повышения сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе больные с чрезкожным коронарным размещением стента, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой 2) острым инфарктом миокарда с повышением сегмента ST, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой у больных, получающих медикаментозное лечение, у которых может идти речь о применении тромболитической терапии.

Способы применения

Взрослые и пожилые: Клописан® следует принимать по 75 мг один раз в сутки вне зависимости от приема пищи. У больных, страдающих синдромом острой коронарной недостаточности: 1) Синдром острой коронарной недостаточности без повышения сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), лечение должно быть начато однократной вводной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг один раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75 – 325 мг в сутки). Так как более высокие дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжены с повышенным риском кровотечения, не рекомендуется превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена. Данные клинических испытаний подтверждают применение схемы в течение до 12 месяцев, а максимальная польза наблюдается после 3 месяцев. 2) Острый инфаркт миокарда с повышением сегмента ST: клопидогрель может применяться в форме однократной суточной дозы 75 мг, с началом лечения вводной дозой в комбинации с ацетилсалициловой кислотой с другими тромболитиками или без них. У больных старше 75 лет лечение клопидогрелем следует начинать без вводной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно скорее после появления симптомов и продолжают в течение по крайней мере четырех недель. Дети и подростки: Опыта по применению препарата у детей не имеется.

Побочные действия

- головная боль, головокружение, парестезии, вертиго - диарея, абдоминальные боли, диспепсия - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм - сыпь, зуд - нейтропения, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия - кровотечения: внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения); есть сообщения о тяжелых случаях кожных кровотечений (пурпура), скелетно-мышечных кровотечений (гемартроз, гематома), глазных кровотечений (конъюнктивальных, окулярных, ретинальных), носовых кровотечений, кровотечений респираторного тракта (кровохаркание, легочное кровотечение), гематурии и кровотечения из операционной раны; у больных, принимавших клопидогрель одновременно с ацетилсалициловой кислотой, или с ацетилсалициловой кислотой и гепарином, отмечались случаи тяжелых кровотечений Очень редко - тромбоцитопеническая пурпура (1 на 200 000 больных), тяжелая тромбоцитопения (число тромбоцитов ?30?109/л), агранулоцитоз, гранулоцитопения, апластическая анемия/панцитопения, анемия - анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь - спутанность сознания, галлюцинации - вкусовые нарушения - васкулит, гипотензия - бронхоспазм, интерстициальный пневмонит - панкреатит, колит (в том числе язвенный или лимфоцитарный колит), стоматит - острая печеночная недостаточность, гепатит - ангионевротический отек, буллезная сыпь (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический некролиз эпидермиса), эритематозная сыпь, крапивница, экзема и плоский лишай - артралгии, артрит, миалгии - гломерулонефрит - повышение температуры - нарушение функции печени, повышение креатинина крови

Противопоказания

- повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов лекарственного препарата - тяжелое нарушение функции печени - острое патологическое кровотечение, как например, при язве желудка или двенадцатиперстной кишки или внутричерепном кровоизлиянии. - беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Варфарин Совместное применение Клописан® с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усиливать интенсивность кровотечений. Ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа Клописан® следует применять с осторожностью у больных, подверженных повышенному риску кровотечения, связанному с травмой, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, получающих ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа. Ацетилсалициловая кислота Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта Клописан® на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но Клописан® потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Однако, одновременное применение 500 мг ацетилсалициловой кислоты два раза в сутки не вызывало достоверного увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема Клописана®. Фармакодинамическое взаимодействие между Клописаном® и ацетилсалициловой кислотой возможно, и оно ведет к повышению опасности кровотечения. Поэтому совместное применение этих двух препаратов следует рассматривать с осторожностью. Однако, имеются данные о безопасном применении Клописана® и ацетилсалициловой кислоты в течение до одного года. Гепарин Применение Клописана® не требует коррекции дозы гепарина и не изменяет действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия Клописана® на агрегацию тромбоцитов. Фармакодинамическое взаимодействие между Клописаном® и гепарином возможно, и оно ведет к повышению опасности кровотечения. Поэтому одновременное применение этих препаратов требует осторожности. Тромболитики Безопасность совместного применения Клописана®, специфических фибринных или нефибринных тромболитиков и гепарина была исследована у больных с недавним инфарктом миокарда. Частота клинически значительного кровотечения была аналогична той, что наблюдалась в случае совместного применения тромболитиков и гепарина с ацетилсалициловой кислотой. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) Совместное применение Клописана® и напроксена увеличивало количество скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Назначение нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе ингибиторов ЦОГ-2, с Клописаном® требует осторожности. Другие формы комбинированной терапии Не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении Клописана® совместно с атенололом и нифедипином или с обоими препаратами. Кроме того, фармакодинамическая активность Клописана® оставалась практически неизменной при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами. Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с Клописаном®. Антацидные средства не изменяли показатели абсорбции активного вещества. Карбоксильный метаболит клопидогреля может ингибировать активность цитохрома Р450 2C9. В результате этого уровень некоторых лекарственных средств, как например фенитоина и толбутамида, и тех НПВП, метаболизм которых происходит с помощью этого энзима, может быть повышен в плазме, так как они метаболизируют посредством CYP 2C9. Фенитоин и толбутамид могут с безопасностью применяться совместно с Клописаном®. За исключением специфической информации о лекарственной несовместимости, приведенной выше, испытания по взаимодействию Клописана® и некоторых лекарственных средств, обычно применяемых у больных атеротромбозом, не проводились. Однако, больные, участвовавшие в клинических испытаниях клопидогреля, получали одновременно с ним различные препараты, включая диуретики, блокаторы бета-рецепторов, ингибиторы АСЕ, антагонисты кальциевых каналов, препараты, снижающие уровень холестерина в крови, коронарные вазодиляторы, антидиабетические препараты (включая инсулин), антиэпилептические средства, гормонозаместительную терапию и антагонисты GPIIb/IIIa, без признаков клинических значимых побочных взаимодействий.

Особые указания

В связи с риском кровотечения и гематологических побочных эффектов, в случае появления в ходе лечения указывающих на это клинических симптомов необходимо немедленно провести анализ крови. Как и другие антитромбоцитарные препараты, Клописан® следует применять с осторожностью у больных, подверженных повышенному риску кровотечения, связанному с травмой, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также в случае комбинирования клопидогреля с ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами в том числе ингибиторами ЦОГ-2, гепарином, или ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа. Необходимо тщательно контролировать больных на присутствие признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства. В случае хирургического вмешательства, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения Клописаном® следует прекратить за 7 дней до операции. Клописан® удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных). Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения Клописана® (одного или в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного (с точки зрения места и/или продолжительности) кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата, если им предстоит оперативное вмешательство или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство. Очень редко, после применения Клописана®, иногда непродолжительного, отмечались случаи тромбоцитопенической пурпуры. Они характеризуются тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопряженными с неврологическими нарушениями, дисфункцией почек или гипертермией. Тромбоцитопеническая пурпура является состоянием, требующим немедленного вмешательства, включая плазмаферез. Ввиду отсутствия данных, Клописан® не рекомендуется назначать при остром ишемическом инсульте (менее 7 дней). Больным с нарушенной функцией почек препарат следует назначать с осторожностью. Клописан® следует назначать с осторожностью больным с умеренными нарушениями функции печени, у которых возможно возникновение геморрагического диатеза, поскольку опыт применения препарата у таких пациентов ограничен. Препарат не должны принимать больные с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, дефицитом лактазы Лапа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы. Беременность и лактация Препарат не рекомендуется применять при беременности и в период лактации. Влияние на способность к управлению автомобилем и движущимся оборудованием Препарат следует применять с осторожностью при выполнении работ, связанных с работой на станках и управлении автотранспортом.

Передозировка

Симптомы: удлинение времени кровотечения и последующие осложнения. Лечение Антидот фармакологической активности клопидогреля не был обнаружен. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, действие клопидогреля может быть приостановлено переливанием тромбоцитов.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток, покрытых оболочкой, в контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Санофи Винтроп Индустрия, Франция Адрес местонахождения: 1, rue de la Vierge, Ambares et Lagrave, 33565 Carbon Blanc Cedex, France