Поиск по 16716 препаратам, доступным в Казахстане

Прадакса капсулы 75мг №10

Прадакса капсулы 75мг №10
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена: 3 745 тг.

Артикул: 012285
Действующее вещество: Дабигатран этаксилат
Форма выпуска: капсулы
Дозировка: 75мг
Производитель: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH, Германия

В наличии на складе

Бесплатная доставка по г. Алматы при сумме заказа от 6000 тг
Бесплатная доставка по всему Казахстану при сумме заказа от 10 000 тг

Название

Прадакса®

Международное название

Дабигатрана этексилат

Лекарственная форма

Капсулы 75 мг или 110 мг

Состав

Одна капсула содержит
активное вещество – дабигатрана этексилата месилат 86,48 или 126,83 мг, что соответствует 75 мг или 110 мг дабигатрана этексилата,
вспомогательные вещества: тартаровая кислота, акация, гипромеллоза, диметикон, тальк, гидроксипропилцеллюлоза,
состав оболочки капсулы: каррагинан (Е407), калия хлорид, титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132), краситель сансет желтый (Е110), гипромеллоза, вода очищенная,
состав чернил черных Colorcon S-1-27797: шеллак, бутанол, вода очищенная, этанол денатурированный (спирт метилированный), краситель железа оксид черный, изопропанол, пропиленгликоль.

Описание внешнего вида препарата, таблеток

Капсулы 75 мг
Продолговатые капсулы: крышка – непрозрачная, голубого цвета, корпус – непрозрачный кремового цвета. На крышке черными чернилами напечатан логотип компании Берингер Ингельхайм, на корпусе – «R 75».


Капсулы 110 мг

Продолговатые капсулы: крышка – непрозрачная голубого цвета, корпус – непрозрачный кремового цвета. На крышке черными чернилами напечатан логотип компании Берингер Ингельхайм, на корпусе – «R 110».
Содержимое капсул обеих дозировок - желтоватые пеллеты.

Фармокологическая группа препарата

Антикоагулянты. Прямые (непосредственные) ингибиторы тромбина.
Код АТC В01АЕ07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика
После приема внутрь фармакокинетический профиль дабигатрана в плазме крови здоровых добровольцев характеризовался быстрым увеличением концентрации с достижением максимальной концентрации (Смакс) в пределах 0.5-2 часов.
После достижения Смакс плазменные концентрации дабигатрана этексилата снижались биэкспоненциально, терминальный период полувыведения в среднем составлял 14-17 часов у молодых лиц и 12-14 часов у пожилых. Период полувыведения не зависел от дозы. Смакс, площадь под кривой концентрация-время изменялись пропорционально дозе. Пища не влияла на биодоступность дабигатрана этексилата, однако время достижения пика плазменной концентрации задерживалось на 2 часа.
Абсолютная биодоступность дабигатрана этексилата при приеме внутрь составляет около 6,5%.
Дабигатрана этексилат представляет собой небольшую молекулу и является пролекарством, которое не имеет какой-либо фармакологической активности. После приема внутрь дабигатрана этексилат быстро всасывается и, путем эстеразного гидролиза в плазме и печени, превращается в дабигатран, являющийся активным метаболитом. Это является основным путем метаболизма препарата. При конъюгации дабигатрана образуются активные ацилглюкорониды. Существуют 4 таких изомера – 1-О, 2-О, 3-О, 4-О, каждый из которых составляет менее 10% от общего содержания дабигатрана в плазме. Следы других метаболитов обнаружены только при использовании высокочувствительных аналитических методов.
Низкая (34-35%) концентрация не зависит от связывания дабигатрана с белками плазмы. Объем распределения дабигатрана составляет 60-70 л и превосходит объем общего содержания воды в организме, что указывает на умеренное распределение дабигатрана в тканях.
Выделение препарата происходит в основном через почки (85%). Экскреция через кишечник составляет около 6% от введенной дозы.
Особые группы больных
Нарушение функции почек: при умеренном нарушении функции почек (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) значение AUC (площадь под кривой "концентрация-время") дабигатрана этексилата после приема внутрь было в 2,7 раза больше, чем при нормальной функции почек.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) значение AUC дабигатрана этексилата и периода полувыведения возрастали соответственно в 6 и 2 раза по сравнению с лицами без почечной недостаточности.
Печеночная недостаточность: у 12 пациентов с умеренным нарушением печеночной функции (стадия В по Child Pugh) не выявили изменений в содержании дабигатрана по сравнению с контролем.
Масса тела: в популяционных фармакокинетических исследованиях оценивали параметры фармакокинетики у пациентов с массой тела от 48 до 120 кг. Масса тела оказывала незначительное влияние на плазменный клиренс дабигатрана, его содержание в организме было выше у пациентов с низкой массой тела.
Демографические особенности: по сравнению с молодыми лицами, у пожилых значение AUC и Смакс возрастало соответственно на 40-60% и 25%. Кроме того, у пожилых лиц при повторных приемах дабигатрана этексилата его содержание в организме возрастало. Наблюдаемые изменения коррелировали с возрастным снижением клиренса креатинина.
Не было выявлено различий в эффективности и безопасности дабигатрана у мужчин и женщин. У женщин содержание препарата в организме было на 40-50% выше, чем у мужчин, однако это не требует изменения дозировки.
Фармакодинамика
Прадакса? является мощным, конкурентным, обратимым прямым ингибитором тромбина.
Так как тромбин (сериновая протеаза) превращает в процессе каскада коагуляции фибриноген в фибрин, то его угнетение активности препятствует образованию тромба. Прадакса? ингибирует также свободный тромбин, фибрин-связывающий тромбин и вызванную тромбином агрегацию тромбоцитов.
Выявлена прямая корреляция между концентрацией Прадаксы? в плазме и выраженностью антикоагулянтного эффекта.
Прадакса? удлиняет активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). У больных с кровотечением – тест АЧТВ помогает определить выраженность антикоагулянтной активности – однако, АЧТВ менее чувствительно для оценки активности Прадаксы? в субтерапевтических концентрациях.
При возможности тромбиновое время (ТВ) и время свертывания крови (ВСК) (ecarin clotting time (ECT)) – могут быть более чувствительными тестами для оценки антикоагулятного эффекта дабигатрана.
Протромбиновое время (ПВ) удлиняется при приеме Прадаксы?, но этот тест менее чувствителен, чем ТВ и ВСК.

Показания к применению

- профилактика венозных тромбоэмболий у больных после обширных ортопедических операций

Способы применения

Препарат следует запивать водой, принимать можно с пищей или натощак.
Профилактика венозных тромбоэмболий (ВТ) у больных после обширных ортопедических операций: рекомендованные дозы 220 мг однократно в сутки, т.е. 2 капсулы по 110 мг. У больных с умеренным нарушением функции почек повышен риск развития кровотечения, в связи с чем для таких больных рекомендуется однократный прием 150 мг в сутки (2 капсулы по 75 мг).
Профилактика ВТ после эндопротезирования коленного сустава: лечение препаратом Прадакса? следует начинать через 1-4 часа после завершения операции с приема одной капсулы (110 мг) с последующим увеличением дозы до 2 капсул однократно в сутки в течение 10 дней. Если показатели гемостаза нестабильны, то лечение следует отложить. Если лечение не началось в день операции, то начинать терапию следует с 2 капсул однократно в сутки.
Профилактика ВТ после эндопротезирования тазобедренного сустава:
лечение препаратом Прадакса? следует начинать через 1-4 часа после завершения операции с приема одной капсулы (110 мг) с последующим увеличением дозы до 2 капсул однократно в сутки в течение 28-35 дней. Если гемостаз нестабилен, то лечение следует отложить. Если в день операции лечение не началось, то затем лечение следует начинать с 2 капсул однократно в сутки.
Особые указания при освобождении капсул из упаковки
не выдавливайте капсулы через фольгу,
выньте капсулы из блистера, отслаивая фольгу (место и направление отслаивания фольги указано стрелками)
удаляйте фольгу ровно настолько, чтобы было удобно вынуть капсулы.

Побочные действия

Редко 0,1% -1%
-нарушение функции печени, преходящие изменения показателей функции печени
-гематома, геморрагии, кровоточивость раны, кровоточивость в месте катетеризации или инъекции
Очень редко < 0,1%
-гастроинтестинальные геморрагии, геморроидальное кровотечение, ректальное кровотечение
-сосудистые кровотечения
- экхимозы, геморрагическая сыпь
-гемартроз
- гематурия
-кровотечение после процедуры, гематома после процедуры
-эпистаксис
-анемия, тромбоцитопения

Противопоказания

гиперчувствительность к одному из компонентов препарата
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
геморрагический синдром (геморрагический диатез, спонтанный или нарушенный гемостаз, вызванный лекарствами)
поражение органов в результате клинически значимого кровотечения, включая геморрагический инсульт в течение последних 6 месяцев
установленный катетер в спинномозговом канале или эпидуральном пространстве и в течение первого часа после его удаления
беременность и период лактации
детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Совместное применение препарата Прадакса? с лекарственными средствами, влияющими на гемостаз или процессы коагуляции, включая антагонисты витамина К, может существенно повысить риск развития кровотечения.
Амиодарон: при совместном применении Прадаксы? и амиодарона скорость и полнота всасывания последнего и образование его активного метаболита дезэтиламиодарона (ДЭА) не изменяется. Площадь под кривой концентрации дабигатрана и Сmax дабигатрана возрастали на 60% и 50% соответственно. При одновременном приеме с амиодароном рекомендуется снижение дозы Прадаксы? до 150 мг.
Верапамил: у пациентов, одновременно принимающих Прадаксу? и верапамил необходимо снизить дозировку до 150 мг Прадаксы ежедневно.
Кларитромицин: при назначении 500 мг кларитромицина два раза в день одновременно с Прадаксой?, не было замечено никаких существенных клинических фармакокинетических взаимодействий (увеличение Cmax приблизительно на 19%, AUC приблизительно на 15%).
Диклофенак: при совместном применении фармакокинетика диклофенака и Прадаксы? не изменяется, что свидетельствует о незначительном их взаимодействии. Применение в течение короткого времени НПВС для снижения боли после операции не повышает риск возникновения кровотечения. Имеется ограниченный опыт применения Прадаксы? в сочетании с длительным систематическим приемом НПВС, в связи с чем, рекомендуется проводить наблюдение за пациентами.
Пантопразол: при совместном применении Прадаксы? и пантопразола выявлено снижение площади кривой концентрация-время Прадаксы? приблизительно на 30%. Не обнаружено влияния комбинации пантопразола или других ингибиторов протонного насоса и Прадаксы? на развитие кровотечения или фармакологических эффектов сравниваемых средств.
Ранитидин: одновременный прием ранитидина не влияет на скорость и полноту всасывания Прадаксы?.

Особые указания

Переход от лечения Прадаксой к парентеральному введению антикоагулянтов: выждать 24 часа с введения последней дозы Прадаксы до перехода на парентеральные антикоагулянты.
Переход от лечения парентеральными антикоагулянтами на терапию Прадаксой: нет соответствующих данных, поэтому не рекомендуется начинать терапию Прадаксой до планового введения очередной дозы парентерального антикоагулянта.
Нарушение функции печени: больным с умеренным или тяжелым нарушением функции печени (степень В и С по классификации Child-Pugh) или с заболеванием печени, способным оказать влияние на выживаемость, или с увеличением более чем в 2 раза верхней границы нормы печеночных ферментов – не рекомендуется назначение Прадаксы.
Нарушение функции почек: у больных с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) – дозу Прадаксы следует снизить до 150 мг в сутки из-за высокого риска развития кровотечения.
Так как Прадакса экскретируется в основном через почки, то необходимо поддерживать адекватный диурез.
Пожилые пациенты: у пожилых больных, у которых с возрастом наблюдается снижение функции почек, выявлено повышение содержания препарата в организме.
Риск развития геморрагий: не следует одновременно применять с препаратом Прадакса: нефракционированные гепарины или его дериваты, низкомолекулярные гепарины, фондапарин, дезирудин, тромболитические средства, антагонисты рецепторов GPIIb/IIIa, клопидогрел, тиклопидин, декстран, сульфинпиразон и антагонисты витамина К. Следует отметить, что нефракционированный гепарин может быть применен у больных с целью сохранения функционирования центрального венозного или артериального катетера.
Совместное применение Прадаксы в рекомендуемых дозах для лечения тромбоза глубоких вен и ацетилсалициловой кислоты в дозах 75-320 мг повышает риск развития кровотечения. При совместном применении ацетилсалициловой кислоты в низкой дозе и Прадаксы следует наблюдать больных с целью своевременной диагностики кровотечения.
Тщательное наблюдение (за симптомами кровотечения или анемии) следует проводить в следующих случаях, при которых возможно повышение риска развития геморрагических осложнений:
недавно выполненная биопсия или травма,
больные получающие препараты, которые влияют на гемостаз или процессы коагуляции, и повышают риск геморрагических осложнений, систематический прием НПВС с периодом полувыведения менее 12 часов в сочетании с Прадакса, бактериальный эндокардит.
Спинальная анестезия/ Эпидуральная анестезия/ Люмбальная пункция: риск спинальной или эпидуральной гематомы возрастает в случаях травматической или повторных пункций, а также при длительном сохранении после операции эпидурального катетера. Первую дозу Прадаксы следует принимать не ранее чем через 1 час после удаления катетера. Таких больных необходимо наблюдать с целью возможного выявления неврологических симптомов.
В составе капсул содержится эксципиент сансет желтый, который может вызвать аллергические реакции.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось.

Передозировка

Симптомы: кровотечение, кровоточивость.
Лечение: антидота не существует. Назначаются гемостатики, трансфузии свежезамороженной плазмы. Прадакса? удаляется при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы по 75 и 110мг по 10 в контурной ячейковой упаковке или по 60 во флаконе из полипропилена, укупоренного пластиковой завинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия и влагопоглотителем. Один флакон или 1, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше +25°С.
Флакон Хранить плотно укупоренным для защиты от влаги.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года
После вскрытия флакона препарат использовать в течение 30 дней.
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ,
Бингерштрассе 173
55216 Ингельхайм/Рейн, Германия.


Каталог