Поиск по 23949 препаратам, доступным в Казахстане

Акласта раствор для инфузий 5мг 100мл №1

Акласта раствор для инфузий 5мг 100мл №1
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена: 171 995 тг.
Артикул: 009982
Действующее вещество: Золедроновая кислота
Форма выпуска: раствор для инфузий
Дозировка: 5мг 100мл
Производитель: Novartis Pharma services Inc., Германия

Нет в наличии

Название

Акласта®

Международное название

Золедроновая кислота

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 5 мг/100мл

Состав

100 мл раствора содержат активное вещество - кислоты золедроновой моногидрат 5,33 мг ( эквивалентно 5,0 мг кислоте золедроновой безводной ), вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, вода для инъекций.

Описание внешнего вида препарата, таблеток

Прозрачный, бесцветный раствор

Фармокологическая группа препарата

Препараты для лечения заболеваний костей. Бифосфонаты Код АТС M05B A08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика Данные фармакокинетики не зависят от дозы. После начала инфузии золедроновой кислоты плазменные концентрации активного вещества быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии, потом быстро снижаются до < 10 % пика через 4 часа и до < 1 % пика – через 24 часа, с дальнейшим длительным периодом очень низких концентраций, которые не превышают 0,1 % пиковых уровней. Внутривенно введенная золедроновая кислота выделяется почками в три этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с периодами полувыведения t1/2? 0,24 и t1/2? 1,87 часов, потом продолжительная фаза элиминации с конечным периодом полувыведения t1/2? 146 часов. Накопления активного вещества в плазме после многоразовых доз, которые вводятся каждые 28 дней, не наблюдается. На ранних фазах диспозиций (альфа и бета, с t? значением и выше) возможно быстрое распределение в костях и выведение через почки. Золедроновая кислота не метаболизируется и выделяется в неизмененном виде почками. В течение первых 24 часов 39 ? 16 % введенной дозы экскретируется с мочой, тогда как другое количество препарата в основном связывается с костной тканью. Впоследствии происходит медленное обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системную циркуляцию и ее выделение почками. Общий клиренс препарата составляет 5,04 ? 2,5 л/час. Он не зависит от дозы, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 минут приводит к снижению концентрации золедроновой кислоты в конце инфузии, но не влияет на площадь под кривой зависимости концентрации от времени. Поскольку золедроновая кислота не метаболизируется в организме человека, и обнаруженное вещество имеет лишь незначительную активность или не имеет совсем как непосредственно действующий и/или необратимый ингибитор ферментов цитохрома Р450, золедроновая кислота вряд ли будет уменьшать метаболический клиренс вещества, которое метаболизируется системой ферментов цитохрома P450. Золедроновая кислота не имеет высокой степени связывания с белками плазмы (связывание составляет приблизительно 43 - 55 %), и это связывание не зависит от концентрации. Отдельные популяции. Почечный клиренс золедроновой кислоты коррелировал с клиренсом креатинина, почечный клиренс составлял 75±33 % от клиренса креатинина, который продемонстрировал среднее значение 84 ± 29 мл/мин (диапазон от 22 до 143 мл/мин) у 64 исследуемых пациентов. Незначительное увеличение AUC(0-24ч), приблизительно на 30 %-40 % при почечной недостаточности от легкой до умеренной степени тяжести, в сравнении с таким у пациентов с нормальной почечной функцией и отсутствие накопления лекарственного средства при многократных введениях доз независимо от почечной функции свидетельствуют о том, что в регулировании дозы золедроновой кислоты при почечной недостаточности легкой (Clcr = 50 -80 мл/мин) и умеренной (Clcr = 30-50 мл/мин) степени тяжести нет необходимости. Поскольку доступны лишь ограниченные данные относительно тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 35 мл/мин), рекомендации по дозированию для этой популяции невозможны. Фармакодинамика Механизм действия. Золедроновая кислота принадлежит к классу азотсодержащих бифосфонатов и действует в первую очередь на кости. Она является ингибитором опосредованной остеокластами резорбции костной ткани. Селективное действие бифосфонатов предопределено их высоким сродством к минерализованной костной ткани. Золедроновая кислота, которая применяется внутривенно, быстро распределяется в костной ткани и, подобно другим бифосфонатам, локализуется преимущественно в местах интенсивного обмена в костях. Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтаза, но это не исключает и другие механизмы. Относительно большая длительность действия золедроновой кислоты предопределена высоким сродством ее связывания с активным центром фарнезилпирофосфатсинтазы и сродством к связыванию с костными минералами. Фармакодинамические эффекты. Остеопороз Лечение Акластой быстро уменьшает интенсивность метаболизма в костной ткани: от повышенных в постклимактерический период уровней с самой низкой точкой для маркеров резорбции на 7 сутки и до маркеров формации на 12 неделе. После этого уровень маркеров состояния костной ткани устанавливался в пределах диапазона, который наблюдался к менопаузе. Не наблюдалось прогрессирующего снижения уровня маркеров метаболизма в костной ткани при введении повторных ежегодных доз. Клиническая эффективность лечения постменопаузального остеопороза Акласта уменьшает частоту случаев одного или более новых переломов позвонков в течение трех лет, начиная с первого года лечения. Уменьшение частоты переломов позвонков в течение трех лет - стабильно и не зависит от возраста, географического региона, расы, исходного значения индекса массы тела, количества исходных переломов позвонков, T-балла минеральной плотности костной (МПК) ткани шейки бедра или предыдущего использования бисфосфонатов. Влияние на частоту возникновения перелома бедра: при приеме Акласты наблюдается уменьшение риска возникновения перелома костей тазобедренного сустава на 40 % в течение 3 лет. Влияние на частоту возникновения всех клинических переломов: при приеме Акласты наблюдается абсолютное снижение частоты возникновения всех клинических переломов (на 4,5 %), клинических переломов позвонков (на 2 %) и непозвоночных переломов (на 2,8 %). Влияние на минеральную плотность костной ткани: Акласта повышает МПК поясничного отдела позвоночника на 6,9 %, бедренной кости – на 6,0 %, шейки бедра – на 5,0 % и дистального отдела лучевой кости на 3,2 % в течение 3 лет. Гистология костной ткани: после применения препарата у пациентов с постменопаузальным остеопорозом наблюдается костная ткань нормального качества без признаков нарушения ремоделирования и нарушения минерализации, сохраняется архитектура трабекулярной кости. Маркеры метаболизма костной ткани: Лечение Акластой в ежегодных дозах 5 мг снижает уровень маркеров метаболизма кости до диапазона значений, которые были до менопаузы. Повторное введение препарата не приводит к последующему снижению уровня маркеров метаболизма костной ткани. Влияние на рост У пациентов, которые получали Акласту, наблюдалась снижение темпов потери роста по сравнению с плацебо (4,2 мм по сравнению с 6,7 мм, соответственно (p < 0,0001). Количество суток нетрудоспособности Акласта достоверно уменьшает как количество суток с ограниченной активностью, так и количество суток коечного режима из-за боли в спине и переломов. Эффективность профилактики клинических переломов после перелома бедра Эффективность и безопасность применения Акласты для предупреждения возникновения клинических переломов у пациентов с низкотравматическим переломом шейки бедра подтверждена. Основным показателем эффективности было количество клинических переломов в течение времени проведения исследования. Влияние на все клинические переломы: частоты возникновения любых клинических переломов уменьшается на 35 %, переломов позвоночника – на 46 %, непозвоночных переломов – на 27 %, переломов костей тазобедренного сустава – на 30 %. Влияние на минеральную плотность костей: при лечении препаратом Акласта наблюдается повышение МПК во всех костях тазобедренного сустава на 5,4 % и на 4,3 % – в шейке бедра в течение 24 месяцев. Лечение остеопороза у мужчин Эффективность и безопасность применения Акласты у мужчин с остеопорозом также подтверждена. Замечено значительное увеличение минеральной плотности костей. Лечение и профилактика глюкокортикоид-индуцированного остеопороза Эффективность и безопасность Акласты в лечении и профилактике глюкокортикоид-индуцированного остеопороза оценивалась в годовом исследовании с участием пациентов, получающих преднизолон в дозе ? 7,5 мг/сутки перорально (или эквивалентный препарат). Влияние на минеральную плотность костей: наблюдалось повышение МПК поясничного отдела позвоночника, шейки бедра, бедренной кости в целом, вертлужных впадин и дистального отдела лучевой кости (во всех случаях p < 0,03). Гистология костной ткани: качественный и количественный анализ показал нормальную архитектуру и качество костной ткани, без нарушений минерализации. Болезнь Педжета Терапевтический эффект Акласты сохраняется в течение 18 месяцев. Гистологические исследования костной ткани показали, что костная ткань имеет нормальное качество без признаков нарушения костного ремоделирования и без признаков нарушения минерализации.

Показания к применению

- лечение болезни Педжета (деформирующий остоз) - лечение остеопороза у женщин в постменопаузальном периоде - уменьшение случаев перелома бедра, позвоночника и переломов с другой локализацией, увеличение минеральной плотности костей - лечение остеопороза у мужчин - лечение и профилактика глюкокортикоид-индуцированного остеопороза - профилактика переломов костей у мужчин и женщин

Способы применения

Лечение постменопаузального остеопороза, остеопороза у мужчин, лечение и профилактика глюкокортикоид-индуцированного остеопороза, профилактика повторных переломов после переломов бедра: рекомендованная доза – одна внутривенная инфузия 5 мг Акласты в год. Рекомендуется адекватное одновременное применение препаратов кальция и витамина Д Лечение болезни Педжета: рекомендованная доза – одна внутривенная инфузия 5 мг Акласты. Препарат должны назначать только врачи с опытом лечения болезни Педжета. Данных о повторном курсе терапии препаратом нет. После однократного курса лечения болезни Педжета Акластой наблюдается длительный период ремиссии. Однако повторный курс лечения Акластой может назначаться пациентам с рецидивом заболевания, вызванным повышением уровня щелочной фосфатазы в сыворотке, пациентам, у которых не была достигнута нормализация уровня щелочной фосфатазы в сыворотке, или пациентам с симптомами, которые сохраняются в течение 12 месяцев от начала лечения. Акласта (5 мг на 100 мл готового для инфузии раствора) вводится внутривенно через систему с установленной стабильной скоростью инфузии. Время инфузии должно составлять не менее 15 минут. Инфузию Акласты проводят при условии адекватной гидратации пациента. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста и пациентов, получающих диуретики. При остеопорозе у женщин и мужчин, глюкокортикоид-индуцированном остеопорозе необходимо назначить дополнительно кальций и витамин D, если диета не компенсирует их необходимое количество. Повышенная резорбция костей является характерной особенностью болезни Педжета. Поэтому настоятельно рекомендуется, чтобы пациенты с болезнью Педжета получали рекомендуемую суточную норму дополнительного кальция и витамина D. Это должно быть обеспечено в течение первых 10 дней после применения Акласты. Пациенты с почечной недостаточностью Назначение Акласты пациентам с клиренсом креатинина < 35 мл/мин не рекомендуется из-за недостатка адекватного клинического опыта в этой популяции больных. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с клиренсом креатинина ?35 мл/мин. Пациенты с печеночной недостаточностью Нет необходимости в коррекции дозы. Пациенты пожилого возраста (? 65 лет). Нет необходимости в коррекции дозы, поскольку биодоступность, распределение и выведение препарата у пациентов пожилого возраста и более молодых субъектов были подобными. Применение у детей и подростков Применение Акласты не было исследовано у детей и подростков в возрасте до 18 лет и поэтому она не должна применяться в этих возрастных группах. Инструкции по применению и обращению с препаратом Акласту нельзя смешивать или вводить внутривенно с любым другим лекарственным средством. Препарат нужно вводить через отдельную систему для внутривенных инфузий при постоянной скорости введения. Если раствор охлажден, необходимо нагреть его до комнатной температуры перед применением. Во время приготовления раствора для внутривенной инфузии необходимо придерживаться правил асептики. Препарат предназначен только для одноразового использования Неиспользованный раствор следует утилизировать.

Побочные действия

Побочные реакции представлены исходя из частоты возникновения в следующем порядке: очень часто (?1/10); часто (?1/100, 1/10); иногда (?1/1000, 1/100); редко (=?1/10000, 1/1000); очень редко ( 1/10000), включая отдельные сообщения. Очень часто - лихорадка Часто - гриппоподобные симптомы, грипп, лихорадка, озноб - астения, утомляемость, недомогание, усталость - головная боль, головокружение, летаргия - боль в костях, боль в позвоночнике, миалгии, артралгии - одышка - диарея, тошнота, рвота, диспепсия -- анорексия, снижение аппетита - гипокалиемия Иногда - гипертензия, чувство приливов крови к лицу - парестезии - отечность суставов, скованность суставов, артрит - боль в шее, боль в плече, костно-мышечная боль в груди - костно-мышечная скованность - спазмы мышц, костно-мышечная боль, мышечная слабость - сонливость, тремор, обморок - извращение вкуса - конъюнктивит, боль в глазах, увеит - диспепсия, абдоминальная боль, сухость во рту, эзофагит, запор - жажда - сыпь, гипергидроз, зуд, эритема - общая отечность - увеличение уровня креатинина в крови - поллакиурия, протеинурия Редко - ирит, эписклерит - гиперемия глаз - повышение уровня C-реактивного белка - дисгевзия - зубная боль - гастрит - сердцебиение - реакция в месте введения

Противопоказания

-повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата - гипокалиемия - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Специальные исследования взаимодействия лекарственных средств с золедроновой кислотой не проводились. Золедроновая кислота не влияет на человеческие энзимы цитохрома Р450, связывается с белками плазмы в незначительной степени и поэтому взаимодействия маловероятны. Золедроновая кислота выводится из организма путем почечной экскреции. Следует соблюдать осторожность при применении Акласты в сочетании с препаратами, оказывающими значительное влияние на функцию почек (например аминогликозиды или диуретики, которые могут вызывать дегидратацию). Раствор Акласты для инфузий нельзя смешивать с растворами, которые содержат ионы кальция и другие бивалентные катионы.

Особые указания

Общие Доза 5 мг золедроновой кислоты должна вводиться не менее 15 минут. Акласта не рекомендуется пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 35 мл/мин) из-за недостаточного адекватного клинического опыта в этой популяции больных. Пациентам следует измерять уровень сывороточного креатинина перед применением Акласты. Инфузию Акласты проводят при условии адекватной гидратации пациента. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста и получающих терапию диуретиками. Ранее существующую гипокальциемию необходимо лечить адекватным приемом кальция и витамина D до начала терапии Акластой. Другие нарушения минерального обмена необходимо также эффективно лечить (например, уменьшение паращитовидной железы, нарушение абсорбции кальция в кишечнике). Врач должен тщательным образом контролировать этих пациентов. Сообщалось о единичных тяжелых и приводящих к временной нетрудоспособности болях костей, суставов и мышц у пациентов, которые применяли бифосфонаты, включая препарат Акласта. Препарат Акласта содержит то же действующее вещество (золедроновую кислоту), что и препарат Зомета, который применяется для лечения онкологических заболеваний, потому пациентам, которые лечатся препаратом Зомета, не применяют Акласту. Остеонекроз челюсти Об остеонекрозе челюсти сообщалось, главным образом, у пациентов с онкологическими заболеваниями, которые проходили курс лечения бифосфонатами, включая золедроновую кислоту. Многие из этих пациентов применяли химиотерапию и кортикостероиды. Большинство известных случаев ассоциировались со стоматологическими процедурами, например, удалением зуба. У многих из этих пациентов отмечались признаки местной инфекции, включая остеомиелит. Следовательно, перед началом терапии бифосфонатами у пациентов с сопутствующими факторами риска (рак, химиотерапия, кортикостероиды, несоблюдение гигиены ротовой полости) следует рассмотреть целесообразность стоматологического обследования и надлежащей стоматологической профилактики. В период лечения этим пациентам, если возможно, нужно избегать инвазивных стоматологических процедур. У пациентов, у которых развился остеонекроз челюсти в период терапии бифосфонатами, стоматологическая хирургия может ухудшить течение остеонекроза. Данные о снижении риска остеонекроза челюсти при отмене терапии бифосфонатами у пациентов, которые нуждаются в стоматологических процедурах, отсутствуют. Клиническая оценка лечащего врача должна быть взята за основу плана лечения пациента, с учетом индивидуальной оценки пользы/риска. Лечение постменопаузального остеопороза, остеопороза у мужчин и лечение и профилактика глюкокортикоид-индуцированного остеопороза Пациентам с остеопорозом рекомендовано дополнительное назначение препаратов кальция и витамина D при недостаточном получении этих веществ с едой. Профилактика повторных переломов после переломов бедра Рекомендуется дополнительное назначение кальция и витамина D. Лечение болезни Педжета Повышенная резорбция костей – характерный признак болезни Педжета. В результате быстрого проявления влияния золедроновой кислоты на резорбцию костей может развиваться транзиторная гипокальциемия, иногда - симптоматическая, которая обычно максимальна в первые 10 дней после инфузии Акласты. Поэтому при применении Акласты рекомендуется адекватный прием витамина D. Кроме того, для пациентов с болезнью Педжета, в течение минимум 10 дней после начала применения Акласты, настоятельно рекомендуется адекватное применение добавок кальция - не менее 500 мг элементарного кальция дважды в день. Пациентов следует информировать о симптомах гипокальциемии. Для пациентов группы риска должен быть предусмотрен клинический мониторинг. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы О случаях передозировки не сообщалось. Лечение В случае передозировки, ведущей к клинически значимой гипокалиемии, возможно применение кальция перорально и/или внутривенная инфузия кальция глюконата.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инфузий 5 мг/100 мл во флаконах .По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Условия хранения

Нераскрытый флакон Хранить при температуре не выше 25°С. После вскрытия флакона препарат должен Храниться не более 24 часов при температуре от +2°С до +8°C. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года Препарат не следует использовать после срока, отмеченного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Новартис Фарма АГ, Базель, Швейцария


Каталог