Поиск по 16716 препаратам, доступным в Казахстане

Бивалос гранулы для приготовления суспензии для внутреннего применения 2г №28

Бивалос гранулы для приготовления суспензии для внутреннего применения 2г №28
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена: 13 665 тг.

Артикул: 009977
Действующее вещество: Ранелат стронция
Форма выпуска: Гранулы для приготовления суспензии для внутреннего применения
Дозировка:
Производитель: Les Laboratoires Servier, Венгрия

Нет в наличии


Название

БИВАЛОС

Международное название

Стронция ранелат

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 2 г

Состав

1пакетик содержит
активное вещество – ранелат стронция 2 г,
вспомогательные вещества: аспартам Е951, маннитол Е421, мальтодекстрин.

Описание внешнего вида препарата, таблеток

Гранулы светло-желтого цвета
Приготовленная суспензия: мутноватый раствор бледно-желтого цвета

Фармокологическая группа препарата

Препараты для лечения заболеваний костной ткани. Другие препараты, затрагивающие костную структуру и минерализацию.
Код АТС М05ВХ03

Фармакологические свойства

Ранелат стронция состоит из 2 атомов стабильного стронция и 1 молекулы ранеловой кислоты, эта органическая составляющая дает возможность наилучшего компромисса с точки зрения молекулярного веса, фармакокинетики и переносимости лекарственного препарата. По причине высокой полярности ранеловой кислоты, ее абсорбция, распределение и связывание с белками плазмы низки. Ранеловая кислота не кумулирует и не проявляет метаболической активности. Абсорбированная ранеловая кислота в неизмененном виде быстро выводится почками.
Абсорбция
После перорального приема дозы 2 г абсолютная биодоступность стронция составляет около 25% (в пределах от 19% до 27%). Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 3-5 часов. Стабильная концентрация препарата в плазме достигается после 2 недель лечения. Одновременный прием ранелата стронция с кальцием или пищей снижает биодоступность стронция приблизительно на 60-70% по сравнению с таковой при приеме препарата через 3 часа после еды. Учитывая относительно медленную абсорбцию стронция, следует избегать приема пищи или кальция как до, так и после приема Бивалоса?.
Распределение
Приблизительный объем распределения стронция составляет 1 л/кг. Связывание стронция с белками плазмы низкое (25%), стронций обладает высоким сродством к костной ткани. Измерения концентрации стронция в биопсиях кости подвздошного гребня, произведенных у пациенток, проходивших лечение ранелатом стронция в дозировке 2 г в день в течение периодов времени до 60 месяцев, указывают на то, что концентрации стронция в кости могут достигать плато приблизительно после 3 лет лечения.
Данных о кинетике стронция из кости вне терапии нет.
Биотрансформация
Стронций не подвержен метаболизму. Ранелат стронция не ингибирует ферменты цитохрома Р450.
Выведение
Выведение стронция зависит от времени и дозы. Эффективный период полувыведения составляет около 60 часов. Выведение стронция происходит через почки и желудочно-кишечный тракт. Клиренс стронция в плазме составляет около 12 мл/мин (CV 22%), а почечный клиренс – около 7 мл/мин (CV 28%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Женщины пожилого возраста
Данные о фармакокинетике в популяции не выявили связи между возрастом и видимым клиренсом в целевой популяции.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациенток с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-70 мл/мин), клиренс стронция уменьшается одновременно с клиренсом креатинина (снижение приблизительно на 30% в рамках клиренса креатинина от 30 до 70 мл/мин), а следовательно приводит к росту уровня стронция в плазме. В исследованиях III фазы при включении у 85% пациентов клиренс креатинина составил от 30 до 70 мл/мин, а у 6% - меньше 30 мл/мин, в среднем клиренс креатинина составил 50 мл/мин.
У пациентов с легкой или умеренной степенью тяжести почечной недостаточности корректировки дозы не требуется.
Данных о фармакокинетике препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) нет.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Данных о фармакокинетике препарата у пациентов с печеночной недостаточностью нет. С учетом фармакокинетических параметров стронция корректировки дозы у данной категории пациентов не требуется.
Дети и подростки
Данные об эффективности и безопасности ранелата стронция отсутствуют, поэтому прием препарата лицами этих возрастных групп не рекомендуется.

In vitro ранелат стронция:
- стимулирует костную формацию в структуре костной ткани, а также репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток;
- уменьшает костную резорбцию за счет снижения дифференциации остеокластов и резорбционной активности.
В результате костный обмен перестраивается в пользу костной формации.
Попадание стронция в костную ткань происходит, в основном, за счет адсорбции на поверхности костного кристалла, стронций лишь в небольшой степени заменяет кальций в кристалле апатита во вновь сформировавшейся кости. Ранелат стронция не изменяет характеристик костной ткани. Комбинированное действие распределения стронция в кости и повышенной радиационной абсорбции стронция в сравнении с кальцием, ведет к росту измерений минеральной плотности костной ткани (МПКТ) методом двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии. Имеющиеся данные указывают на то, что замеренное изменение МПКТ за 3 года лечения препаратом Бивалос? при дозе 2 г в день на 50% вызвано именно этими факторами. Эту особенность следует принимать во внимание при интерпретации изменений МПКТ в ходе лечения препаратом. В исследованиях III фазы, в ходе которых была продемонстрирована эффективность лечения препаратом в предупреждении переломов, замеренная средняя МПКТ при лечении Бивалосом? увеличилась по сравнению с исходными показателями приблизительно на 4% в год в поясничном отделе позвоночника и на 2% в год в районе шейки бедра. Таким образом, за 3 года МПКТ увеличилась на 13-15% и 5-6% соответственно, в зависимости от исследования.
В исследованиях III фазы, при сравнении с плацебо, начиная с третьего месяца лечения и в течение 3 лет наблюдалось повышение биохимических маркеров костной формации (специфической костной щелочной фосфатазы и карбокситерминального пропептида проколлагена I типа), а также снижение биохимических маркеров костной резорбции (взаимосвязанных С-телопептидов в сыворотке и N-телопептидов в моче).
Кроме фармакологического эффекта ранелата стронция наблюдалось незначительное снижение концентраций кальция и паратиреоидного гормона в сыворотке, рост концентрации фосфора и общей активности щелочной фосфатазы без клинических последствий.

Показания к применению

Остеопороз в постменопаузе с целью снижения риска переломов позвоночника и бедра.

Способы применения

Рекомендуемая доза составляет 1 пакетик (2 г), 1 раз в день перорально, в перерывах между приемами пищи. Учитывая медленную абсорбцию препарат рекомендуется принимать перед сном, желательно не ранее, чем через 2 часа после еды.
С учетом природы заболевания ранелат стронция предназначен для длительного применения.
Перед применением гранулы растворяют в полном стакане воды. Суспензию следует принимать немедленно после приготовления.
Пациенты, принимающие ранелат стронция, должны принимать витамин D и кальцийсодержащие добавки, если их содержание в пище не соответствует принятой норме.

Побочные действия

Частота по сравнению с плацебо: очень частые (более 1/10), частые (более 1/100, менее 1/10), умеренные (более 1/1000, менее 1/100), редкие (более 1/10000, менее 1/1000), крайне редкие (более 1/10000):
- частые: головная боль (3,0% и 2,4% соответственно)
- частые: тошнота (6,6% и 4,3% соответственно), диарея (6,5% и 4,6% соответственно), жидкий стул (1,1% и 0,2% соответственно)
- частые: дерматит (2,1% и 1,6% соответственно), экзема (1,5% и 1,2% соответственно)
- резкое преходящее повышение активности щелочной креатинкиназы в 3 раза превышающее верхнюю границу нормы (в большинстве случаев самостоятельно возвращающееся к норме при продолжении лечения и не требующее коррекции терапии) (1,4% и 0,6% соответственно)
- рвота, боль в животе, раздражение слизистой ротовой полости, включая стоматит и/или изъязвление слизистой (частота не установлена)
- реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, DRESS-синдром (эозинофилия, сыпь, системные проявления: гепатит, аденопатия, интерстициальная нефропатия, интерстициальная пневмония). Синдром обычно развивается на 3-6 неделе лечения, исход в большинстве случаев благоприятный после прекращения приема Бивалоса? и начала терапии кортикостероидами. Выздоровление может быть медленным, в ряде случаев отмечен рецидив синдрома после отмены кортикостероидов
- миалгии, мышечные спазмы, боль в костях, артралгия, боль в конечностях.
Ежегодная частота развития венозной тромбоэмболии через 4 года лечения составляет 0,7%, при относительном риске 1,42, по сравнению с плацебо, а также нарушения со стороны нервной системы отмечались более часто, по сравнению с плацебо: нарушения сознания (2,6% и 2,1% соответственно), снижение памяти (2,5% и 2,0% соответственно) и судороги (0,4% и 0,1% соответственно).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из вспомогательных компонентов препарата

Лекарственные взаимодействия

Пища, молоко и производные продукты, а также лекарственные препараты, содержащие кальций, могут снизить биодоступность ранелата стронция приблизительно на 60-70% (рекомендуемый интервал между приемом препарата и пищи составляет не менее 2 часов).
Прием гидроксидов алюминия и магния одновременно с ранелатом стронция либо за 2 часа приводит к небольшому снижению абсорбции ранелата стронция (снижение AUC на 20-25%), следовательно, предпочтительно принимать антацидные препараты как минимум через 2 часа после приема Бивалоса?. Однако, такой режим приема оказывается непрактичным, если учесть, что Бивалос? рекомендуется принимать перед сном, поэтому одновременный прием указанных препаратов также допустим.
Дивалентные катионы способны образовывать в желудочно-кишечном тракте единые комплексы с оральными тетрациклинами и антибиотиками группы хинолонов, что ведет к снижению их абсорбции, в связи с чем следует избегать одновременного приема ранелата стронция с лекарственными препаратами этого типа. В качестве профилактической меры следует прервать прием Бивалоса? на время лечения оральными тетрациклинами или антибиотиками из группы хинолонов.
Взаимодействия с витамином D, который дополнительно принимается перорально, не отмечено.
В ходе клинических исследований с участием целевой популяции не было обнаружено доказательств клинического взаимодействия или релевантного роста уровня стронция в крови при приеме лекарственных препаратов, которые, предположительно, будут часто предписываться для параллельного приема с Бивалосом?. К ним относятся: нестероидные противовоспалительные препараты (включая ацетилсалициловую кислоту), анилиды (парацетамол), блокаторы Н2-рецепторов и блокаторы протонного насоса, диуретики, дигоксин и сердечные гликозиды, органические нитраты и другие сосудорасширяющие препараты для лечения сердечных заболеваний, блокаторы кальциевых каналов, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, селективные агонисты бета-2-адренорецепторов, оральные антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов, статины, фибраты и производные бензодиазепина.

Особые указания

Ввиду отсутствия данных о безопасности применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью назначение Бивалоса пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин не рекомендуется.
Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что лечение стронция ранелатом сопровождается возрастанием ежегодной заболеваемости венозной тромбоэмболией, включая легочную эмболию. Причина этого явления на данный момент не установлена. При лечении больных из группы риска венозной тромбоэмболии или больных с возможным повышением риска особое внимание должно уделяться специфическим признакам и симптомам венозной тромбоэмболии, а также проведению адекватной профилактики этого осложнения.
Стронций влияет на результаты колориметрических методов оценки концентрации кальция в крови и моче. Для более точной оценки следует использовать такие методы, как атомная эмиссионная спектрометрия с индукционно-связанной плазмой или атомная абсорбционная спектрометрия.
Препарат содержит фенилаланин, что необходимо учитывать у больных фенилкетонурией.
Беременность и лактация
Бивалос предназначен только для приема женщинами в постменопаузе.
В связи с отсутствием клинических данных о приеме препарата во время беременности Бивалос не рекомендуется применять в период беременности. При подтверждении факта беременности прием препарата следует прекратить.
Стронций выделяется с грудным молоком. Не следует применять Бивалос кормящим женщинам.
Применение в педиатрии
В связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности назначение препарата детям и подросткам не рекомендуется.
Воздействие на способность к управлению автомобилем и машинным оборудованием
Ранелат стронция не влияет или влияет ничтожно мало на способность к вождению автомобиля и управлению машинным оборудованием и механизмами.

Передозировка

После эпизодов передозировки в ходе клинических испытаний (до 4 г в день при максимальной длительности 147 дней) клинически значимых явлений не наблюдалось.
Прием молока или антацидных препаратов может помочь уменьшить абсорбцию активного вещества. В случае значительной передозировки следует вызвать рвоту для того, чтобы вывести из организма неабсорбированное активное вещество.

Форма выпуска и упаковка

Гранулы 2 г в пакетиках. Пачки, содержащие 28 пакетиков вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Особых условий хранения не требуется.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года
По истечении срока годности, указанного на упаковке, не применять.

Условия отпуска из аптек

не указано

Производитель

LES LABORATOIRES SERVIER INDUSTRIE (Ле Лаборатуар Сервье Индастри) 905, route de Saran, 45520 Gidy, France Владелец лицензии на продажу LES LABORATOIRES SERVIER (Ле Лаборатуар Сервье) 22, rue Garnier 92200 Neuilly sur Seine France (Франция)


Каталог