Поиск по 24993 препаратам, доступным в Казахстане

Гордокс раствор для инъекций 100000ЕИК 10мл №1

Гордокс раствор для инъекций 100000ЕИК 10мл №1
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена: 1 995 тг.
Артикул: 008756
Действующее вещество: Апротинин
Форма выпуска: раствор для инъекций
Дозировка: 100000ЕИК 10мл
Производитель: Gedeon Richter Венгрия

В наличии на складе
Бесплатная доставка по г. Алматы при сумме заказа от 8000 тг
Бесплатная доставка по всему Казахстану при сумме заказа от 15 000 тг

Название

Гордокс®

Международное название

Апротинин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 10 мл

Состав

10 мл раствора содержит активное вещество – апротинин, раствор концентрированный, 100 000 КИЕ, вспомогательные вещества: натрия хлорид, спирт бензиловый, вода для инъекций.

Описание внешнего вида препарата, таблеток

Прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Фармокологическая группа препарата

Гемостатики. Ингибиторы протеинолиза. Апротинин. Код АТС B02AB01

Фармакологические свойства

После внутривенного введения апротинин быстро распределяется по всему внеклеточному пространству, что сопровождается быстрым снижением концентрации апротинина в плазме. Период полувыведения составляет от 0,3 до 0,7 часа. Через 5 часов после введения, период полувыведения составляет от 5 до 10 часов. Связывание с белками плазмы составляет 80%. Около 20% антифибринолитической активности было обусловлено несвязанной формой в безбелковом слое. В равновесной фазе объем распределения составлял около 20 литров, а общий клиренс составлял около 40 мл в минуту. Апротинин накапливался в почках и, в меньшей степени, в хрящевой ткани. Накопление препарата в почках является результатом связывания апротинина с щеточной каймой эпителиальных клеток проксимальных канальцев, а также кумуляции в фаголизосомах этих клеток. Кумуляция в хряще обусловлена аффинностью основного апротинина к кислым протеогликанам. В других органах концентрация препарата в основном не отличалась от содержания в сыворотке. Наименьшая концентрация препарата наблюдалась в головном мозге; апротинин практически не поступал в спинномозговую жидкость. Лишь небольшое количество апротинина проникает через плацентарный барьер. Плацента не может считаться полностью непроницаемой для апротинина, однако скорость пенетрации крайне низка. Проникновение апротинина в грудное молоко не исследовалось. Однако в связи с тем, что апротинин не всасывается после перорального приема, апротинин, присутствующий в грудном молоке, не может нанести вред грудному младенцу, независимо от его количества. Метаболизм, элиминация и экскреция Молекула апротинина в почках под действием лизосомальных ферментов расщепляется на более короткие пептиды или аминокислоты. С мочой экскретируется менее 5% от введенной дозы апротинина. После внутривенного введения здоровым добровольцам апротинина с меткой 131I от 25% до 40% помеченного вещества экскретировалось в течение 48 часов с мочой в форме метаболитов. Эти метаболиты не обладали никакой фермент-ингибирующей активностью. Данных о применении препарата у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности не имеется; однако у пациентов с нарушением функции почек не наблюдалось клинически значимых фармакокинетических изменений или очевидных побочных эффектов. В связи с этим специальной коррекции дозы в таких случаях не требуется. Апротинин представляет собой молекулу ингибитора протеаз широкого спектра, обладающую антифибринолитической активностью. Образуя обратимый стехиометрический комплекс фермент-ингибитор, апротинин у человека ингибирует трипсин, плазмин, калликреин в плазме и тканях, что приводит к ингибированию фибринолиза. Кроме того, он ингибирует контактную фазу активации свертывания крови, которая является фактором запуска процесса коагуляции и стимуляции фибринолиза. Апротинин используется во время операций в условиях искусственного кровообращения, так как ослабляет воспалительные реакции, что приводит к снижению потребности в трансфузии аллогенной крови и снижению кровопотери, а также к уменьшению необходимости повторного исследования средостения по поводу кровотечения.

Показания к применению

- для снижения периоперационной кровопотери и потребности в гемотрансфузии во время операций на открытом сердце у взрослых пациентов, которым проводится аорто-коронарное шунтирование

Способы применения

Перед началом введения у всех пациентов необходимо провести тест на антитела IgG, специфичные к апротинину. Тест-доза Вследствие риска развития аллергической (анафилактической) реакции, всем пациентам следует ввести внутривенно 10000 КИЕ (калликреин-ингибирующих единиц) апротинина (1 мл) как минимум за 10 минут до введения начальной дозировки. Если начальная дозировка 1 мл не вызвала аллергической реакции, то можно ввести терапевтическую дозировку. Антагонисты H1 и H2 можно вводить за 15 минут до проведения теста с апротинином. Необходимо иметь в наличии оборудование для проведения стандартного экстренного лечения анафилактических и аллергических реакций. Во время операций на открытом сердце (с аппаратом искусственного кровообращения) для снижения кровопотери и потребности в гемотрансфузии: Дозировка После введения в наркоз (но до проведения стернотомии) рекомендуется ввести нагрузочную дозу от 1 до 2 миллионов КИЕ путем медленной внутривенной инъекции или инфузии в течение 20 – 30 минут. Следующие 1 – 2 миллиона КИЕ следует вводить после включения аппарата искусственного кровообращения. С целью избежания физической несовместимости апротинина и гепарина, добавляемого к раствору первичного заполнения насоса, каждый препарат следует добавлять к раствору первичного заполнения насоса в процессе рециркуляции, для того чтобы обеспечить достаточное разведение обоих препаратов до того, как они смешаются друг с другом. После первоначальной болюсной инфузии в высокой дозе следует вводить от 250000 до 500000 КИЕ в час путем непрерывной инфузии до окончания операции. В целом общее количество апротинина, введенного в течение лечебного цикла, не должно превышать 6 миллионов КИЕ, что связано с содержанием бензилового спирта в инъекционном растворе. Гордокс для внутривенного введения следует вводить через центральный венозный катетер, который не следует использовать для введения какого-либо другого лекарственного препарата. Гордокс можно вводить только пациентам, находящимся в положении лежа; введение должно проводиться медленно (максимальная скорость – от 5 до 10 мл в минуту) путем внутривенной инъекции или краткосрочной инфузии. У пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется. Применение в педиатрии: грудные дети, дети младшего возраста, дети и подростки: эффективность и безопасность препарата в этой возрастной группе пациентов не установлена.

Побочные действия

У пациентов, получающих апротинин впервые, развитие аллергических или анафилактических реакций маловероятно. В случае повторного введения частота развития аллергических (анафилактических) реакций может достигать 5 процентов. Частота побочных реакций повышается в случае, если повторное введение имеет место в течение 6 месяцев после первичного лечения (частота составляет 5% при повторной экспозиции в течение 6 месяцев и 0,9% при повторной экспозиции после истечения 6 месяцев). Кроме того, частота тяжелых анафилактических реакций дополнительно увеличивается у пациентов, которые в течение 6 месяцев получали апротинин более двух раз. Даже в том случае, если пациент хорошо перенес повторное лечение апротинином, следующее введение может вызвать тяжелую аллергическую реакцию или, в крайне редких случаях, фатальный анафилактический шок. В аллергические или анафилактические реакции вовлекаются органы и системы, что проявляется в виде: - сердечно-сосудистая система: гипотензии - пищеварительная система: тошноты - дыхательная система: астмы (бронхоспазма) - кожа и ее придатки: зуда, крапивницы, сыпи. Если аллергическая реакция развивается во время инъекции или инфузии, то введение препарата необходимо немедленно прекратить. Следует использовать стандартные меры экстренной помощи, в том числе введение адреналина, замещение объема и кортикостероиды. По частоте побочных действий: Частые от > 1% до < 10% - инфаркт миокарда Нечастые от > 0,1% до < 1% - ишемия миокарда, окклюзия / тромбоз коронарной артерии, перикардиальный выпот, сосудистые нарушения, в том числе тромбоз - нарушение функции почек, почечная недостаточность, олигурия Редкие от > 0,01% до < 0,1% - артериальный тромбоз (и его формы, характерные для жизненно важных органов, например: почек, легких, мозга) - аллергические реакции (анафилактические / анафилактоидные реакции) Очень редкие < 0,01% - реакции, возникшие в месте инъекции или инфузии (тромбо-флебит в месте венепункции) - тромбоэмболия легочной артерии - нарушение свертываемости крови, в том числе диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС), коагулопатия - анафилактический шок (угрожающий жизни)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата - детский и подростковый возраст младше 18 лет - у пациентов, у которых имеются антитела IgG, специфичные к апротинину, при лечении апротинином наблюдается повышенный риск анафилаксии - в случае если проведение тестирования на специфические антитела IgG против апротинина перед началом лечения невозможно, но предполагается, что пациент получал лечение апротинином в течение предшествующих 12 месяцев, введение апротинина противопоказано

Лекарственные взаимодействия

Апротинин ингибирует действие тромболитических препаратов, в том числе стрептокиназы, урокиназы и альтеплазы (р-ТАП = рекомбинантный тканевой активатор плазиминогена), причем эффект ингибирования зависит от дозы препарата.

Особые указания

Проведенные в последнее время обсервационные исследования подтверждают, что лечение апротинином может сопровождаться нарушением функции почек, в особенности у пациентов, у которых уже имеется поражение почек. При анализе результатов плацебо-контролируемых исследований, осуществленных у пациентов, которым проводилась операция аорто-коронарного шунтирования, было показано, что в группе, получавшей апротинин, наблюдалось повышение уровня креатинина в сыворотке на 0,5 мг/дл в сравнении с нормальным значением. Соответственно, перед назначением апротинина пациентам с нарушением функции почек или имеющим риск поражения почек (например, при одновременном лечении аминогликозидами) необходима тщательная оценка соотношения пользы и риска. Данный препарат содержит бензиловый спирт. В соответствии с Европейским руководством, суточная дозировка бензилового спирта не должна превышать 90 мг на килограмм веса тела. Таким образом, в течение лечебного цикла максимальная дозировка апротинина не может превышать 6 миллионов КИЕ.*. При использовании апротинина необходима тщательная оценка соотношения пользы и риска, в особенности у пациентов, которые ранее уже применяли апротинин (в том числе фибриновый пломбировочный материал, содержащие апротинин), поскольку у них может развиться аллергическая реакция. Хотя в большинстве случаев анафилаксия развивается после введения разрешающей дозы в течение 12 месяцев, имеются отдельные сообщения о случаях, когда анафилактическая реакция возникала при повторной экспозиции после истечения 12 месяцев. При проведении терапии апротинином необходимо иметь в наличии средства экстренной помощи для лечения аллергических и анафилактических реакций. Всем пациентам, получающим лечение Гордоксом, необходимо сначала ввести тестовую дозу, для того чтобы оценить наличие склонности к аллергическим реакциям. Тестовая доза должна вводиться пациенту в операционной. Антагонисты H1 и H2 можно вводить за 15 минут до проведения теста с апротинином. Тестовая доза Гордокса у всех пациентов должна составлять один миллилитр (10000 КИЕ), после чего необходимо наблюдать за пациентом в течение, как минимум, 10 минут, прежде чем ввести нагрузочную дозу. Однако даже, несмотря на отсутствие осложнений в период после введения первоначальной дозы 1 мл, терапевтическая доза Гордокса может вызвать анафилактическую реакцию. В случае если развивается анафилактическая реакция, инфузию препарата следует прекратить и принять необходимые экстренные меры. В связи с возможностью развития реакций гиперчувствительности, перед началом применения Гордокса необходимо тщательно оценить соотношение пользы и риска у каждого пациента, который уже получал лечение апротинином. В случае если известно, что пациент уже получал или мог получать повторное лечение апротинином, рекомендуется соблюдать следующие меры предосторожности. Всем пациентам как минимум за 10 минут до введения первоначальной дозы следует вводить тестовую дозу Гордокса в объеме 1 миллилитр (10000 КИЕ). Кроме того, за 15 минут до введения тестовой дозы Гордокса можно ввести антагонист H1 (например, клемастин) и антагонист H2 (например, циметидин). При необходимости для лечения аллергической (анафилактической) реакции следует использовать стандартные меры экстренной помощи. Не следует, однако, забывать о том, что терапевтическая доза может вызвать аллергическую реакцию, даже если пациент хорошо перенес введение первичной 1-миллилитровой тестовой дозы, не испытав при этом никаких нежелательных симптомов. Если это произошло, инфузию Гордокса следует немедленно прекратить и приступить к проведению стандартных мероприятий экстренной помощи для лечения анафилактических реакций. У пациентов, получавших Гордокс, отмечено повышение частоты развития почечной недостаточности и смертности, в сравнении с сопоставимой по возрасту контрольной группой, которая характеризовалась аналогичным медицинским анамнезом и в которой также проводились операции на грудном отделе аорты в условиях искусственного кровообращения с остановкой кровообращения на фоне глубокой гипотермии. В таких случаях Гордокс можно назначать лишь с крайней осторожностью. Необходимо проводить соответствующее антикоагулянтное лечение гепарином. Дополнительные предупреждения по применению препарата в условиях искусственного кровообращения Для поддержания адекватной антикоагулянтной активности на фоне искусственного кровообращения при одновременном использовании Гордокса рекомендуется использование любого из следующих методов: 1. активированное время свертывания (АВС): АВС не может рассматриваться как стандартный тест на коагуляцию; интерпретация результатов этого теста зависит от присутствия апротинина. Кроме того, на результаты теста оказывают влияние различия, связанные с разведением, и температура, которая используется в условиях искусственного кровообращения. Показано, что влияние апротинина выражено в меньшей степени в отношении каолинового АВС, в сравнении с АВС с использованием диатомовой земли (целита). Несмотря на разнообразие протоколов, рекомендуется проводить 750-секундный тест АВС с использованием диатомовой земли или 480-секундный тест АВС с использованием каолина в присутствии апротинина, независимо от степени гемодилюции и гипотермии. За консультацией в отношении интерпретации результатов анализа в присутствии Гордокса необходимо обратиться к производителю реактивов для АВС-теста. 2. Введение постоянных дозировок гепарина: стандартная нагрузочная доза гепарина, которая вводится до катетеризации сердца, а также количество гепарина, которое добавляется к раствору первичного заполнения аппарата искусственного кровообращения, должны составлять не менее 350 МЕ/кг. Дополнительная доза гепарина определяется с учетом веса тела пациента и продолжительности вмешательства в условиях искусственного кровообращения. 3. Титрование гепарин / протамин: На результаты применения этого метода не оказывает влияния присутствие апротинина, поэтому он является приемлемым для измерения уровня гепарина. Взаимосвязь между дозой гепарина и ответом на нее следует оценивать с помощью титрования протамина перед введением апротинина (для определения нагрузочной дозы гепарина). Дополнительное количество гепарина можно вводить с учетом концентрации гепарина, которая измерена с помощью титрования с протамином. Концентрация гепарина в условиях искусственного кровообращения не должна снижаться ниже уровня 2,7 Ед/мл (2,0 мг/кг) или ниже дозы, которая определена при тестировании зависимости ответа от дозы гепарина, проводившемся до введения апротинина. После окончания искусственного кровообращения, если пациент получал инъекции Гордокса, гепарин следует нейтрализовать введением протамина. Количество протамина следует рассчитывать, исходя из фиксированного соотношения, которое определяется по количеству введенного гепарина или рассчитывается с помощью метода титрования с протамином. Важно: использование Гордокса не означает, что потребность в гепарине снижается. Беременность и лактация Исследований по применению препарата у беременных женщин не проводилось. Гордокс не следует использовать во время беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает ожидаемый риск. В случае развития серьезных нежелательных реакций (таких как анафилактическая реакция, остановка сердца и т.д.) и во время их лечения при оценке риска и пользы следует принимать во внимание потенциальную опасность нанесения вреда плоду. Способность апротинина выделяться с грудным молоком человека не изучена. Не рекомендуется применять в период грудного кормления. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами С учетом сферы применения препарата, рассмотрение этих эффектов неактуально.

Передозировка

Проявления передозировки или интоксикации не описаны. При передозировке возможно усиление побочных эффектов. Лечение: антидота нет, рекомендуется общая симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 мл препарата в бесцветные стеклянные ампулы с точкой для разлома. По 5 ампул помещают в пластиковый поддон. По 5 поддонов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15 °C до +30 °C. Не применять препарат, если замечено помутнение содержимого ампулы. После открытия ампулы раствор немедленно использовать. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту Отпускается только для стационарного применения

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер» 1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции: Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК E-mail: richter@nursat.kz Тел


Каталог