Поиск по 16577 препаратам, доступным в Казахстане

Вальцит таблетки 450мг 60 шт.

Рецептурный препарат
Скидка
5%
Вальцит таблетки 450мг 60 шт.
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена: 612 870 тг. 645 130 тг.

Артикул: 005907
Действующее вещество: Валганцикловир
Форма выпуска: таблетки
Дозировка: 450мг
Производитель: F.Hoffmann La Roche AG, Канада

Нет в наличии


Название

Вальцит

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 450 мг.

Состав

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит

активное вещество - валганцикловира гидрохлорида 450 мг,

вспомогательные вещества: повидон К-30 23,90 мг, кросповидон 23,90 мг, целлюлоза микрокристаллическая 47,80 мг, стеариновая кислота 6,00 мг,

состав оболочки таблетки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид красный, полисорбат 80.

Описание внешнего вида препарата, таблеток

Таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, овальной формы, выпуклые, с маркировкой «VGC» на одной стороне и «450» - на другой.


Фармокологическая группа препарата

Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды.

Подробное описание

Валганцикловир представляет собой L-валиловый эфир (предшественник) ганцикловира, после приема внутрь быстро превращается в ганцикловир под действием кишечных и печеночных эстераз. Ганцикловир, синтетический аналог 2′-дезоксигуанозина, - подавляет размножение вирусов герпес-группы. К вирусам человека, чувствительным к ганцикловиру, относят ЦМВ, вирусы простого герпеса -1 и -2 (herpes simplex 1 и 2), вирус герпеса человека типов 6, 7 и 8 (HHV-6, HHV-7, HHV-8), вирус Эпштейна-Барра (EBV), вирус ветряной оспы (Varicella/zoster) и вирус гепатита В.

В ЦМВ-инфицированных клетках под действием вирусной протеинкиназы UL97 ганцикловир вначале фосфорилируется с образованием ганцикловира монофосфа-та. Дальнейшее фосфорилирование происходит под действием клеточных киназ с образованием ганцикловира трифосфата, который затем подвергается медленному внутриклеточному метаболизму. Показано, что этот метаболизм происходит в клетках, инфицированных ЦМВ и вирусом простого герпеса, при этом после исчезновения ганцикловира из внеклеточной жидкости период внутриклеточного полувыведения препарата составляет 18 часов, между 6 и 24 часами. Поскольку

фосфорилирование ганцикловира в большой степени зависит от действия вирусной киназы, оно происходит преимущественно в инфицированных клетках.

Виростатическая активность ганцикловира обусловлена подавлением синтеза вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) путем: (1) конкурентного подавления встраивания дезоксигуанозина трифосфата в ДНК под действием вирусной ДНК-полимеразы, (2) включением ганцикловира трифосфата в вирусную ДНК, приводящим к прекращению удлинения вирусной ДНК или очень ограниченному ее удлинению. Типичная противовирусная подавляющая концентрация (IC50) в отношении ЦМВ, находится в диапазоне от 0,08 мкМ (0,02 мкг/мл) до 14 мкМ (3,5 мкг/мл).

Клинический противовирусный эффект Вальцита проявляется уменьшением выделения ЦМВ из организма больных СПИД с исходных 46% до 7% через 4 недели лечения Вальцитом.

Показания к применению

- лечение цитомегаловирусного ретинита у больных СПИД

- профилактика ЦМВ-инфекции у пациентов группы риска после трансплантации

органов.

Способ применения

Внимание! Во избежание передозировки необходимо строго соблюдать рекомендации по дозированию. Вальцит следует принимать внутрь во время еды.

Стандартный режим дозирования

Индукционная терапия цитомегаловирусного (ЦМВ) ретинита

Взрослым пациентам с активным ЦМВ ретинитом Вальцит назначают в дозе 900 мг два раза в сутки в течение 21 дня. Более длительная индукционная терапия повышает риск токсичности для костного мозга.

Поддерживающая терапия цитомегаловирусного (ЦМВ) ретинита

После индукционной терапии или у взрослых больных с неактивным ЦМВ ретинитом рекомендованная доза составляет 900 мг один раз в сутки. Если течение ретинита ухудшается, курс индукционной терапии можно повторить.

Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации органов

Для взрослых больных, перенесших трансплантацию органов, суточная доза составляет 900 мг один раз в сутки. Начать лечение необходимо в первые 10 суток со дня пересадки органа и продолжать по 100-е сутки.

Особые указания по дозированию

Почечная недостаточность

Необходимо тщательно мониторировать уровень креатинина в сыворотке или клиренс креатинина. Коррекцию дозы проводят в зависимости от клиренса креатинина, как показано в таблице 1.

Таблица 1. Дозирование Вальцита таблеток 450 мг для больных с почечной недостаточностью

Клиренс креатинина (мл/мин)

Доза для индукционной терапии

Доза для поддерживающей терапии/профилактики

≥60

900 мг 2 раза в сутки

900 мг 1 раз в сутки

40 - 59

450 мг 2 раза в сутки

450 мг 1 раз в сутки

25 - 39

450 мг 1 раз в сутки

450 мг каждые 2 дня

10 - 24

450 мг каждые 2 дня

450 мг 2 раза в неделю

>10

Не рекомендуется

Не рекомендуется



Клиренс креатинина рассчитывается в зависимости от уровня креатинина в сыворотке по следующей формуле:

для мужчин: = (140 - возраст [лет] * масса тела [кг] ) / (72 * 0,011 * креатинин сыворотки [мкмоль/л])

для женщин = 0,85 * показатель для мужчин

Больные с тяжелой лейкопенией, нейтропенией, анемией, тромбоцитопенией или панцитопенией

У больных, получающих Вальцит (и ганцикловир), отмечались случаи тяжелой лейкопении, нейтропении, анемии, тромбоцитопении, панцитопении, угнетения костного мозга и апластической анемии. Лечение не следует начинать, если абсолютное количество нейтрофилов меньше 500/мкл или тромбоцитов меньше 25000/ мкл, а также, если уровень гемоглобина ниже 8 г/дл.

Пожилые больные

У больных этой возрастной группы безопасность и эффективность не изучались.

Дети

Применение у детей до 18 лет не рекомендуется, так как безопасность и эффективность Вальцита не изучались в контролируемых исследованиях.

Побочные действия

Побочные эффекты, выявленные более чем у 5% пациентов с ЦМВ ретинитом и после трансплантации органов:

- диарея, тошнота, рвота, боли в животе, запор, боли в верхней половине живота,

диспепсия, увеличение живота, асцит, нарушение функции печени

- лихорадка, слабость, отеки нижних конечностей, периферические отеки,

слабость, снижение веса, снижение аппетита, анорексия, кахексия, дегидратация,

реакция отторжения трансплантата

- нейтропения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения

- кандидоз полости рта, фарингит, назофарингит, синусит, инфекции верхних

дыхательных путей, пневмония, пневмоцистная пневмо ния, инфекции мочевых

путей

- головная боль, бессонница, периферическая нейропатия, парестезии, тремор,

головокружение

- дерматит, ночные поты, зуд, акне

- одышка, продуктивный кашель, выделения из носа, плевральный выпот

- отслойка сетчатки, нечеткое зрение

- депрессия

- боли в спине, артралгии, боли в конечностях, судороги в мышцах

- почечная недостаточность, дизурия

- артериальная гипертензия, артериальная гипотензия

- гиперкреатининемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипомагниемия,

гипергликемия, гипофосфатемия, гипокальциемия

- послеоперационные осложнения, боли после операции, инфекционные осложне-

ния послеоперационной раны, усиление дренажа раны, плохое заживление раны.

Серьезные нежелательные явления, связанные с приемом Вальцита, с частотой менее 5%:

- панцитопения, угнетение функции костного мозга, апластическая анемия. Тяжелая нейтропения (менее 500/мкл), анемия (уровень гемоглобина ниже 65 г/л), тромбоцитопения (менее 25000/мкл), встречалсь чаще у пациентов при терапии

ЦМВ ретинита (16%, 7%, 3%), чем при назначении у больных после пересадки

органов (5%, 1%, 0%).

- снижение клиренса креатинина, гиперкреатининемия. Повышение уровня

креатинина отмечалось чаще у пациентов после трансплантации органов по

сравнению с больными, получавшими лечение по поводу ЦМВ ретинита.

Нарушение функции почек – характерное осложнение у пациентов после

трансплантации.

- угрожающие жизни кровотечения, возможно связаны с развитием

тромбоцитопении

- судороги, психические отклонения, галлюцинации, спутанность, ажитация

- гиперчувствительность к валганцикловиру.

Поскольку Вальцит быстро превращается в ганцикловир, ниже приводятся нежелательные явления, описанные при лечении ганцикловиром, и не упоминавшиеся выше:

- сухость во рту, холангит, дисфагия, отрыжка, эзофагит, недержание кала, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, язвенный стоматит, панкреатит, глоссит

- гепатит, желтуха

- бактериальные, грибковые и вирусные инфекции, недомогание, мукозит, дрожь,

сепсис

- алопеция, эксфолиативный дерматит, реакции фотосенсибилизации, сухость

кожи, потливость, крапивница, анафилаксия

- астения, мигрень, кошмарные сны, амнезия, тревога, атаксия, кома, эмоциональные расстройства, гиперкинезы, гипертонус, снижение либидо, миоклонические подергивания, нервозность, сонливость, нарушения интеллекта

- боли в костях и мышцах, миастенический синдром

- гематурия, импотенция, частое мочеиспускание, почечная недостаточность

- повышение активности щелочной фосфатазы, креатинфосфокиназы,

лактатдегидрогеназы в крови, снижение уровня глюкозы в крови,

гипопротеинемия

- амблиопия, слепота, боли в ухе, кровоизлияния в глаз, боли в глазных яблоках,

глухота, глаукома, нарушения вкусового восприятия, головокружение,

изменения в стекловидном теле

- эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия, спленомегалия,

- аритмии, в том числе, желудочковые, тромбофлебит глубоких вен, флебит, тахикардия, вазодилатация

- застойные явления в придаточных пазухах носа

- сахарный диабет, снижение фертильности у мужчин

Противопоказания

- повышенная чувствительность к валганцикловиру, ганцикловиру или любому компоненту препарата. Из-за сходного химического строения Вальцита и

ацикловира и валацикловира возможны реакции перекрестной чувствительности к этим препаратам.

- детский возраст до 18 лет

Воздействие

Всасывание

Валганцикловир является предшественником ганцикловира, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В стенке кишечника и печени валганцикловир быстро превращается в ганцикловир. Абсолютная биодоступность ганцикловира из валганцикловира составляет около 60%, что почти в 10 раз выше, чем при приеме ганцикловира внутрь. Системная экспозиция к валганцикловиру невысокая и держится недолго. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC24) и максимальная концентрация (Смакс) составляют, соответственно, примерно 1% и 3% от концентраций ганцикловира.

При приеме валганцикловира в дозах от 450 до 2625 мг во время приемы пищи наблюдается линейная зависимость AUC ганцикловира от дозы. При этом прием валганцикловира в рекомендованной дозе 900 мг сопровождается увеличением средних значений AUC24 (примерно на 30%), и Смакс (примерно на 14%) ганцикловира. Следовательно, Вальцит рекомендуется принимать во время еды.

Распределение

Благодаря быстрому метаболизму валганцикловира в ганцикловир, связывание валганцикловира с белками не определяли. Связывание ганцикловира с белками плазмы при концентрациях препарата от 0,5 до 51 мкг/мл составляет 1,2%. Равновесный объем распределения ганцикловира после внутривенного введения равнялся 0,680±0,161 л/кг.

Метаболизм

Валганцикловир быстро гидролизуется с образованием ганцикловира; других метаболитов найдено не было. После однократного приема внутрь 1000 мг радиоактивно меченного ганцикловира, радиоактивность каждого из метаболитов, обнаруживаемых в кале или моче, составляла не более 1-2%.

Выведение

Основным путем выведения валганцикловира, так же как и ганцикловира, является клубочковая фильтрация и активная канальцевая секреция. На почечный клиренс приходится 81,5± 22% системного клиренса ганцикловира.

Больные с почечной недостаточностью

Ухудшение функции почек приводит к снижению клиренса ганцикловира, образующегося из валганцикловира, с последующим увеличением периода полувыведения терминальной фазы. Следовательно, больным с нарушением функции почек требуется коррекция дозы.

Больные на гемодиализе

Больным, получающим гемодиализ (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), не рекомендуется назначать таблетки Вальцит. Это обусловлено тем, что таким пациентам требуется индивидуальная доза Вальцита менее 450 мг.

Больные с печеночной недостаточностью

Фармакокинетику валганцикловира изучали у больных со стабильно функциони-рующим трансплантатом печени. Абсолютная биодоступность ганцикловира, образующегося из однократной дозы 900 мг валганцикловира, - примерно 60%, что совпадает с показателем у других групп пациентов. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC0-24) ганцикловира сопоставима с таковой после внутривенного введения ганцикловира в дозе 5 мг/кг больным, перенесшим пересадку печени.

Спец инструкции

Вальцит следует считать потенциально тератогенным и канцерогенным для человека, то есть его применение может вызывать врожденные пороки развития и рак. Кроме того, вероятно, что Вальцит может временно или необратимо подавлять сперматогенез.

У больных, получающих Вальцит (и ганцикловир), отмечались случаи тяжелой лейкопении, нейтропении, анемии, тромбоцитопении, панцитопении, угнетения костного мозга и апластической анемии. Лечение не следует начинать, если абсолютное число нейтрофилов меньше 500/мкл или число тромбоцитов меньше 25000/мкл, а также если уровень гемоглобина ниже 8 г/дл. В ходе лечения рекомендуется регулярно определять развернутую формулу крови и содержание тромбоцитов. Больным с тяжелой лейкопенией, нейтропенией, анемией или тромбоцитопенией рекомендуется назначать гемопоэтические факторы роста и/или прерывать прием препарата.

Биодоступность ганцикловира из Вальцита в 10 раз выше, чем при приеме оральных форм ганцикловира. Ганцикловир нельзя заменять на Вальцит в соотношении 1:1. Больных, которых переводят с капсул ганцикловира, следует информировать о риске передозировки, если они будут принимать большее число таблеток Вальцита, чем рекомендовано.

Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы, основанная на величине клиренса креатинина. Больным на гемодиализе (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), не рекомендуется назначать Вальцит.

Беременность и лактация

Ганцикловир проникает через плаценту посредством пассивной диффузии. Поэтому следует избегать назначения Вальцита при беременности, если только потенциальный положительный эффект для матери не оправдывает возможный риск для плода.

Пери- и постнатальное развитие при использовании валганцикловира и ганцикловира не изучалось, но нельзя исключить возможность выведения ганцикловира с грудным молоком и развития серьезных побочных реакций у грудного ребенка. Следовательно, с учетом потенциальных преимуществ терапии Вальцитом для кормящей матери, необходимо принять решение об отмене препарата или прекращении грудного вскармливания.

Во время лечения женщины детородного периода должны обязательно применять надежные методы контрацепции. Мужчинам рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции во время лечения Вальцитом и не менее 90 дней после его окончания. Вальганцикловир вызывает подавление сперматогенеза.

Влияние на способность к вождению автомобиля и работу с машинами и механизмами

Судороги, седация, головокружение, атаксия или спутанность сознания, которые описаны при лечении Вальцитом и ганцикловиром, могут нарушить способность к

выполнению заданий, требующих определенного уровня концентрации, включая вождение автомобиля и работу с машинами и механизмами.

Правила обращения с препаратом

Таблетки нельзя разламывать или размельчать. Поскольку Вальцит представляет собой потенциальный тератогенный и канцерогенный риск для человека, необходимо соблюдать осторожность, если таблетка разломилась. Следует избегать прямого контакта разломившейся или размельченной таблетки с кожей и слизистыми оболочками. В случаях такого контакта нужно тщательно промыть это место водой с мылом, при попадании в глаза их тщательно промывают простой водой.

Передозировка

У одного взрослого пациента применение препарата в течение нескольких дней в дозах, не менее, чем в 10 раз превышающих рекомендованные для него с учетом поражения почек (снижение клиренса креатинина), развилось угнетение костного мозга (медуллярная аплазия) с летальным исходом.

Возможно, что передозировка валганцикловира может проявиться признаками почечной недостаточности.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 450 мг: по 60 таблеток во флаконе из полиэтилена высокой плотности с плотно запаянной алюминиевой мембраной с закручивающейся крышкой из полипропилена с защитой от детей. По 1 флакону в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30ºС в сухом месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия продажи

По рецепту.

Производитель

Патеон Инк., Канада для Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария

Юридический адрес производителя:

Патеон Инк, 2100 Синтекс Коурт, Миссиссауга, Онтарио, Канада, Л5H 7К9

Patheon Inc, 2100 Syntex Court, Mississauga, Ontario, Canada, L5N 7K9


Каталог