Поиск по 26024 препаратам, доступным в Казахстане
Каталог

Ксалаком капли глазные во флаконе-капельнице 2,5мл №1

Рецептурный препарат
Ксалаком капли глазные во флаконе-капельнице 2,5мл №1
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена: 705 тг.
Артикул: 011491
Действующее вещество: Тимолол + Латанопрост
Форма выпуска: Капли глазные во флаконе-капельнице
Дозировка: 2,5мл
Производитель: Pfizer International Inc. Франция

Нет в наличии


Название

Ксалаком®

Международное название

Нет

Лекарственная форма

Капли глазные 2,5мл

Состав

1 мл раствора содержит активные вещества: латанопрост - 50 мкг, тимолола малеат - 6,83 мг (эквивалентно 5 мг тимолола), вспомогательные вещества: 50% раствор бензалкония хлорида, натрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия хлорид, 10% раствор натрия гидроксида или 10% кислота хлороводородная (для обеспечения рН), вода для инъекций.

Описание внешнего вида препарата, таблеток

Прозрачный бесцветный раствор без видимых частиц

Фармокологическая группа препарата

Противоглаукомное средство. Бета-адреноблокаторы Код АТС S01ED51

Фармакологические свойства

Фармакокинетика Фармакокинетических взаимодействий между латанопростом и тимолола малеатом не установлено, хотя через 1-4 часа после применения комбинированного препарата концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в два раза выше, чем при монотерапии. Латанопрост Латанопрост, являясь пролекарственной формой, всасывается через роговицу, где происходит его гидролиз до биологически активной кислоты. Установлено, что концентрация в водянистой влаге достигает максимума примерно через два часа после местного применения. Объем распределения составляет 0,16 ? 0,02 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 часов, а в плазме крови – только в течение первого часа после местного применения. Латанопрост подвергается гидролизу в роговице под действием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов. Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы крови (t1/2 =17 мин). Системный клиренс составляет примерно 7 мл/мин/кг. Метаболиты выводятся, в основном, почками: после местного применения с мочой выводится примерно 88 % введенной дозы. Тимолола малеат Концентрация тимолола малеата в водянистой влаге достигает максимума примерно через 1 час после применения глазных капель. Часть дозы подвергается системному всасыванию, и максимальная концентрация в плазме крови, составляющая 1 нг/мл, достигается через 10-20 минут после применения препарата по одной капле в каждый глаз один раз в сутки (300 мкг/сут). Период полувыведения тимолола малеата из плазмы составляет около 6 часов. Тимолола малеат активно метаболизируется в печени. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола малеата, выводятся с мочой. Фармакодинамика В состав препарата Ксалаком® входят два активных компонента - латанопрост и тимолола малеат. Механизм снижения повышенного внутриглазного давления (ВГД) у этих компонентов различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом, достигающимся при применении каждого из этих компонентов в виде монотерапии. Латанопрост - аналог простагландина F2? - является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает ВГД за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Установлено, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и на гематоофтальмический барьер. В течение краткосрочного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцеина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы. Тимолол - неселективный бета-1- и бета-2-адреноблокатор, который не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард или местного анестезирующего (мембраностабилизирующего) эффекта. Блокада бета-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и больных с заболеваниями сердца. У больных с тяжелым нарушением функции миокарда бета-адреноблокаторы могут ингибировать стимулирующий эффект симпатической нервной системы, необходимый для адекватной работы сердца. Блокада бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под влиянием парасимпатической нервной системы. Подобный эффект может оказаться опасным для больных астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями. Применение тимолола малеата в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы. Повышенное ВГД является основным фактором риска глаукоматозного выпадения полей зрения. Чем выше ВГД, тем выше вероятность глаукоматозного выпадения полей зрения и повреждения зрительного нерва. Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола малеата не установлен. Результаты тонографии и флюрофотометрии свидетельствуют о том, что основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги. Однако, в некоторых исследования отмечено также небольшое увеличение оттока. Действие комбинации латанопроста и тимолола малеата начинается в течение часа, а максимальный эффект наблюдается в течение 6-8 часов. При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 ч после введения.

Показания к применению

- снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой или повышенным офтальмотонусом при недостаточной эффективности других снижающих ВГД лекарственных средств для местного применения.

Способы применения

Взрослым (в том числе пожилым) - по одной капле в пораженный глаз(а) один раз в сутки.

Побочные действия

- нарушение зрения, блефарит, катаракта, конъюнктивит, поражения конъюнктивы (фолликулы, папиллярные реакции конъюнктивы, точечные кровоизлияния и др.), поражения роговицы (эрозии, пигментация, точечный кератит и др.), нарушения рефракции, гиперемия глаза, раздражение глаза, боль в глазах, усиление пигментации радужки, кератит, фотофобия, выпадение полей зрения - синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей и другие инфекции - сахарный диабет, гиперхолестеринемия - депрессия - головная боль - гипертензия - гипертрихоз, сыпь и изменения кожи (раздражение, дерматохалазион и др.) - артрит Ниже перечислены другие нежелательные явления, которые наблюдались при монотерапии отдельными компонентами препарата Ксалаком® (помимо указанных выше). Латанопрост: - раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела); преходящие точечные эрозии эпителия, отек век, отек и эрозии роговицы; удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос; ирит/увеит; макулярный отек, в т.ч. цистоидный; изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза; затуманенное зрение - кожная сыпь, потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках - головокружение - астма (в т.ч. острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка - боли в мышцах/суставах - неспецифические боли в груди. Тимолола малеат (в форме глазных капель): - системные аллергические реакции, в т.ч. анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локализованная и генерализованная сыпь - анорексия, скрытые симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом - изменения поведения и психические расстройства, в т.ч. спутанность сознания, галлюцинации, тревога, дезориентация, нервозность, потеря памяти, снижение либидо, бессонница и ночные кошмары - ишемия головного мозга, острые нарушения мозгового кровообращения, головокружение, усиление симптомов myasthenia gravis, парестезия, сонливость, обморок - цистоидный макулярный отек, снижение чувствительности роговицы; отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных хирургических вмешательств; птоз, нарушения зрения, в т.ч. изменение рефракции и диплопия - шум в ушах - аритмия, брадикардия, остановка сердца, сердечная недостаточность, блокада сердца, сердцебиение, прогрессирование стенокардии - перемежающаяся хромота, похолодание рук и ног, гипотензия, синдром Рейно - бронхоспазм (в основном, у больных с предшествующими бронхоспастическими заболеваниями), кашель, одышка, заложенность носа, отек легких и дыхательная недостаточность - диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, ретроперитонеальный фиброз - алопеция, псевдопемфигоид, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза - системная красная волчанка - импотенция, болезнь Пейрони - астения/утомляемость, боль в груди, отеки.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к латанопросту, тимолола малеату или другим компонентам препарата - воздушная болезнь, бронхиальная астма, включая бронхиальную астму в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких тяжелого течения - синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок - период лактации С осторожностью Воспалительная, неоваскулярная, закрытоугольная или врожденная глаукома, открытоугольная глаукома в сочетании с псевдофакией, пигментная глаукома (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата); афакия, псевдоафакия с разрывом задней капсулы хрусталика, пациенты с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в том числе цистоидного).

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействие препарата Ксалаком® с другими препаратами специально не изучалось. При применении препарата Ксалаком® пациентам, получающим бета-адреноблокатор внутрь, возможно более выраженное снижение ВГД или усиление системных проявлений бета-адреноблокаторов, поэтому одновременное местное применение двух и более бета-адреноблокаторов не рекомендуется. При одновременном закапывании в глаза двух аналогов простагландинов описано парадоксальное повышение ВГД, поэтому одновременное применение двух и более простагландинов, их аналогов или производных не рекомендуется. При одновременном применении тимолола малеата с адреналином иногда развивался мидриаз. При сочетании тимолола малеата с перечисленными ниже препаратами возможно аддитивное действие с развитием системной гипотензии и/или выраженной брадикардии: • блокаторы кальциевых каналов; • средства, вызывающие снижение уровня катехоламинов, или бета-адреноблокаторы; • антиаритмические средства; • сердечные гликозиды. Бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие противодиабетических средств.

Особые указания

Препарат Ксалаком® следует применять не чаще одного раза в день, так как более частое введение латанопроста приводит к ослаблению снижающего ВГД эффекта. При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время. Если пациент одновременно использует другие глазные капли, то их следует применять с интервалом по крайней мере 5 минут. В состав препарата Ксалаком® входит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием капель контактные линзы необходимо снять и снова установить их через 15 минут. Латанопрост Латанопрост может вызывать постепенное увеличение содержания коричневого пигмента в радужке. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают коричневый цвет. В большинстве случаев изменение цвета является незначительным и может не быть установлено клинически. Усиление пигментации радужной оболочки одного или обоих глаз наблюдается, главным образом, у пациентов со смешанным цветом радужки, содержащим в основе коричневый цвет. При определении степени пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от наличия или отсутствия усиления пигментации радужки. Следовательно, лечение латанопростом можно продолжать и в случаях усиления пигментации радужки. Такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено. Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, редко – в течение второго или третьего года. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым. В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым. Латанопрост может вызвать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения. У пациентов, применяющих капли только в один глаз, возможно развитие гетерохромии. Тимолола малеат При местном применении бета-адреноблокаторов могут наблюдаться такие же нежелательные реакции, как и при их системном применении. Пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе следует постоянно наблюдать с целью своевременного выявления симптомов сердечной недостаточности. При местном применении тимолола малеата могут возникнуть следующие реакции со стороны сердца и системы дыхания: прогрессирование стенокардии Принцметала, а также периферических и центральных циркуляторных нарушений, гипотензия, сердечная недостаточность с летальным исходом, тяжелые реакции со стороны дыхательной системы, в т.ч. бронхоспазм с летальным исходом у больных астмой, брадикардия. Перед проведением обширного хирургического вмешательства следует обсудить целесообразность постепенной отмены бета-адреноблокаторов. Препараты этой группы нарушают способность сердца к ответной реакции на рефлекторную бета-адренергическую стимуляцию, что может повысить риск при общем наркозе. Бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие противодиабетических средств и маскировать симптомы и проявления гипогликемии. Их следует применять с осторожностью у больных со спонтанной гипогликемией или сахарным диабетом (особенно лабильного течения), получающих инсулин или пероральные сахароснижающие средства. Терапия бета-адреноблокаторами может маскировать некоторые основные симптомы и проявления гипертиреоза. Резкое прекращение лечения может вызвать обострение этого заболевания. При лечении бета-адреноблокаторами у больных с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. При этом адреналин в обычных дозах, применяющихся для купирования анафилактических реакций, может оказаться неэффективным. В редких случаях тимолола малеат вызывал усиление мышечной слабости у пациентов с myasthenia gravis или миастеническими симптомами (например, диплопией, птозом, генерализованной слабостью). При применении средств, снижающих ВГД, описана отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных процедур. Применение у детей Безопасность и эффективность у детей не установлены. Беременность и период лактации Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводились. Препарат следует назначать при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск для плода. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой.

Передозировка

Симптомы: помимо раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы, другие нежелательные изменения со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не известны. Описаны случаи непреднамеренной передозировки глазных капель тимолола малеата, в результате чего наблюдались системные эффекты, сходные с таковыми при системном применении бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца. Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

Глазные капли 2.5 мл в мультидозовом флаконе из полипропилена низкой плотности, снабженном капельницей - наконечником с навинчивающейся крышкой из полипропилена высокой плотности желтого цвета и крышкой из полипропилена низкой плотности. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в картонной упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре от 2 до 8 ?С в защищенном от света месте. Вскрытый флакон хранить при температуре не выше + 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

2 года Вскрытый флакон использовать в течение 4-х недель. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Пфайзер МФГ Бельгия Н.В., Рийксвег 12, 2870 Пюрс, Бельгия для Пфайзер Эйч-си-пи корпорэйшн, США Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству данного продукта: Представительство компании «Пфайзер Эйч-Си-Пи корпорэйшн» (США) в Казахстане г. Алматы, пр. Абылай хана, 141 тел.:(727)272-27-01,(727)250-09-16 факс: (727) 272-04-06