Поиск по 16577 препаратам, доступным в Казахстане

Целебрекс капсулы 200мг 10 шт.

Скидка
5%
Целебрекс капсулы 200мг 10 шт.
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена: 4 345 тг. 4 575 тг.

Артикул: 006761
Действующее вещество: Целекоксиб
Форма выпуска: капсулы
Дозировка: 200мг
Производитель: Pfizer International Inc., Франция

Нет в наличии


Название

Целебрекс

Международное название

CELEBREX®

Лекарственная форма

Капсулы для приема внутрь 200мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - целекоксиб 200 мг,

вспомогательные вещества - лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон, натрия кроскармелоза и магния стеарат; оболочка: желатин, титана диоксид. Чернила содержат: желтый (SB-3002), шеллак, дегидрированный спирт, изопропиловый спирт, бутиловый спирт, пропиленгликоль, раствор аммиака крепкий, оксид железа желтый (Е172).

Описание внешнего вида препарата, таблеток

Капсулы 200 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на желтых полосках: «200» - на одной части и «7767» - на другой части капсулы.

Фармокологическая группа препарата

Противовоспалительные и противоревматические препараты, коксибы.

Подробное описание

Целебрекс обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счёт ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отёк и боль). В терапевтических дозах целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Влияние на функцию почек. Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба - продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пожилых пациентов и лиц с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведения натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отёков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приёма неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Показания к применению

- симптоматическое лечение остеоартроза и ревматоидного артрита

- болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие сравнимые по интенсивности боли)

- лечение первичной дисменореи.

Способ применения

Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.

Поскольку риск возможных кардиоваскулярных осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема Целебрекса, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг.

Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приёма.

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки.

Лечение болевого синдрома и первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.

Пожилые пациенты: обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг, лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени: у больных с легкой степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести, лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции почек: у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у больных с тяжелой почечной недостаточностью нет.

Побочные действия

Часто встречающиеся (>1% и <10%)

- общие: обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы

- со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отёки

- со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит)

- со стороны нервной системы: головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница

- со стороны почек и мочевыделительной системы: инфекция мочевых путей

- со стороны дыхательной системы: бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей

- со стороны кожных покровов: кожный зуд, кожная сыпь.

Нечасто (>0,1% и <1%)

- со стороны крови: анемия, экхимозы, тромбоцитопения

- со стороны сердечно-сосудистой системы: утяжеление течения артериальной гипертензии, повышение артериального давления, аритмия, «приливы», сердцебиение, тахикардия

- со стороны органов чувств: шум в ушах, затуманивание зрения

- со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота

- психический статус: беспокойство, сонливость

-со стороны кожных покровов: алопеция, крапивница;

Редко (>0,01% и <0,1%)

- со стороны сердечно-сосудистой системы: проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда

- со стороны желудочно-кишечного тракта: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит

- со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, буллезные высыпания

- со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности “печеночных” ферментов

- психический статус: спутанность сознания.

Частота ниже приведенных реакций до настоящего времени четко не оценена (результаты постмаркетинговых наблюдений):

- со стороны иммунной системы: анафилаксия

- психический статус: галлюцинации

- со стороны нервной системы: потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния, асептический менингит

- со стороны сосудов: васкулит

- со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные кровотечения

-со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, печеночная недостаточность

- со стороны почек и мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

- со стороны кожных покровов: реакции фоточувствительности, шелушение кожи (включая многоформную эритему и синдром Стивенса-Джонсона)

- со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата

- известная повышенная чувствительность к сульфонамидам

- бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приёма ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, влючая другие ингибиторы ЦОГ-2

- операции аорто-коронарного шунтирования

- пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение

- воспалительные заболевания кишечника

- сердечная недостаточность (NYHA II - IV)

- клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии

- беременность и период лактации

- тяжёлая печеночная и почечная недостаточность (нет опыта применения)

- возраст до 18 лет (нет опыта применения).

С осторожностью

- заболевания желудочно-кишечного тракта (язва, кровотечение)

- совместное использование с варфарином и другими антикоагулянтами

- задержка жидкости и отеки, нарушения функции печени средней степени тяжести

- заболевания сердечно-сосудистой системы.

Воздействие

При приёме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови примерно через 2-3 часа. Cmax в плазме после приема 200 мг - 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmax, и площадь под фармакокинетической кривой “концентрация-время” (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Сmax и AUC происходит менее пропорционально.

Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1 – 2 часа и повышает всасывание примерно на 20%.

Связь с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронидирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2С9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27%, соответственно), менее 3% принятой дозы - в неизменном виде. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Сmax, период полувыведения) составляет около 30%. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 400 л.

Особые группы
Пожилые пациенты. У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmax и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.

Раса. У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Child-Pugh) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по Child-Pugh) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.

Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) > 65 мл/мин/1,73м2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты.

Спец инструкции

Влияние на сердечно-сосудистую систему. Целекоксиб как и все НПВП может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к смерти. Риск возникновения этих реакций может возрастать с длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций, у пациентов принимающих Целебрекс, его следует назначать в наименьших рекомендованных дозах и максимально короткими периодами. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.

Влияние на желудочно-кишечный тракт. У больных, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и больных с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение в стадии обострения и в анамнезе. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно-кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам.

Совместное использование с варфарином и другими антикоагулянтами. Сообщалось о серьёзных, и некоторые из них были фатальными, кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения Целебрексом или изменения его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность.

Задержка жидкости и отеки. Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.

Влияние на функцию почек. Целебрекс следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться.

Следует соблюдать осторожность при назначении терапии Целебрексом пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию Целебрексом.

Влияние на функцию печени. Целебрекс следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе.

Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения Целебрексом.

Анафилактические реакции. При приеме Целебрекса были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.

Целебрекс, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.

Серьезные реакции со стороны кожных покровов. Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием Целебрекса при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с ингибиторами CYP2С9.

Беременность и лактация
Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения Целебрекса во время беременности не установлен, но не может быть исключен. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока.

Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. Принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность продолжения грудного вскармливания, учитывая важность приема Целебрекса для матери.
Особенности влияния на способность управлять автомобилем и другими видами потенциальноопасных механизмов

Следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки.

Симптомы передозировки целекоксиба сводятся к следующим: слабость, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, которые обычно проходят. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, так же очень редко могут возникнуть повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, дыхательная недостаточность и кома.

Лечение: При подозрении на передозировку необходимо вызвать рвоту, назначить активированный уголь и обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белком.

Форма выпуска

Капсулы по 200 мг, по 10 капсул в блистере, по 1, 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре +15С - +30С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия продажи

По рецепту

Производитель

Pfizer International Inc.
Пуэрто-Рико


Каталог