Поиск по 16715 препаратам, доступным в Казахстане

Наропин раствор для инъекций 10мг/мл 10мл №5

Рецептурный препарат
Наропин раствор для инъекций 10мг/мл 10мл №5
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена: 25 405 тг.

Артикул: 009324
Действующее вещество: Ропивакаин
Форма выпуска: раствор для инъекций
Дозировка: 10мг/мл 10мл
Производитель: AstraZeneca, Япония

Нет в наличии


Название

Наропин

Международное название

Ропивакаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2мг/мл, 7,5 мг/мл и 10 мг/мл

Состав

1мл раствора содержит
активное вещество - ропивакаина гидрохлорид – 2мг , 7,5 или 10 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид (8 ,6 ;7,5 и 7,1 мг соответственно), хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода для инъекций.

Описание внешнего вида препарата, таблеток

Прозрачный бесцветный раствор
Наропин раствор, представляет собой стерильный изотонический водный раствор не содержит консервантов и предназначен только для однократного применения. Коэффициент распределения– 141 (n-октанол/фосфатный буфер рН 7,4 при 25°С), рКа (константа диссоциации) ропивакаина 8,1

Фармокологическая группа препарата

Препараты для местной анестезии. Амиды.
Код АТС N01BB09

Фармакологические свойства

Кон¬центра¬ция ропи¬ва¬каина в плаз¬ме кро¬ви зави¬сит от дозы, пути вве¬де¬ния и степени вас¬ку¬ля¬ри¬за¬ции обла¬сти инъ¬ек¬ции. Фар¬ма¬ко¬ки¬не¬ти¬ка Ропивакаина линей¬ная, его максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) про¬пор¬циональ¬на введенной дозе. Пос¬ле эпи¬ду¬раль¬но¬го вве¬де¬ния ропи¬ва¬каин пол¬но¬стью абсор¬би¬рует¬ся. Абсорбция носит двух¬фаз¬ный харак¬тер, период полувыведения (T1/2) для двух фаз состав¬ляет соот¬вет-ствен¬но 14 мин и 4 ч. Замедление элиминации ропивакаина определяется медленной абсорбцией, что объясняет более длительный T1/2 после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением.
Общий плаз¬мен¬ный кли¬ренс ропи¬ва¬каина– 440 мл/мин, плазменный клиренс несвязанного вещества 8 л/мин, почечный клиренс 1 мл/мин, объем распределения в равновесном состоянии 47 л, пока¬за¬тель пече¬ноч-ной экстра¬кции около 0.4, T1/2-1.8 часа.
Ропивакаин интенсивно связывается с белками плазмы крови (главным образом с ?1-кис¬лыми гли¬ко¬про¬теинами), несвязанная фракция ропивакаина составляет около 6%. Ропи¬ва¬каин проникает через пла¬цен-тар¬ный барь¬ер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Ропивакаин актив¬но метаболизируется в орга¬низ¬ме, глав¬ным обра¬зом путем ароматического гид¬ро¬кси¬ли¬ро¬ва¬ния. 3-гид¬ро¬кси-ропи¬ва-каин (конъюгированный + неконъюгированный) обнаруживается
в плазме крови. После внутривенного введения 86% ропивакаина выводит¬ся с мочой и только око¬ло 1% от выделяемого с мочой препарата выводится в неиз¬ме¬нен¬ном виде. Около 37% 3-гид¬ро¬кси-ропи¬ва¬каина, основ¬ного мета¬бо¬лита ропивакаина, выводит¬ся с мочой в основ¬ном в конъ¬юги¬ро¬ван¬ной форме. 1-3% ропивакаина выводится с мочой в виде следующих метаболитов: 4-гидрокси-ропивакаина, N-деалкилированных метаболитов и 4-гидрокси-деалкилированного ропивакаина.

Наропин– первый местный анестетик амидного типа длительного действия, являющийся чистым энантиомером. Oбладает как анестезирующим, так и обезболивающим действием. Высокие дозы препарата применяются для местной анестезии при хирургических вмешательствах, низкие дозы препарата обеспечивают аналгезию (сенсорный блок) с минимальным и не прогрессирующим моторным блоком. На длительность и интенсивность блокады, вызванной Наропином, добавление адреналина не влияет. Обратимо блокируя вольтаж-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Наропин может оказывать влияние на другие возбудимые клеточные мембраны (например, в головном мозге и миокарде). Если избыточное количество местного анестетика достигает сис¬тем¬ного кровотока за короткий промежуток времени, возможно, проявление признаков системной токсичности. Признаки токсичности со стороны центральной нервной системы предшествуют признакам токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы, так как наблюдаются при более низких концентрациях препарата в плазме крови.
Прямое действие местных анестетиков на сердце включает замедление проводимости, отрицательный инотропный эффект и, при выраженной передозировке, аритмии и остановку сердца. Внутривенное введение высоких доз Наропина приводит к таким же эффектам со стороны сердечно-сосудистой системы.
Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (снижение АД, брадикардия), которые могут возникать после эпидурального введения наропина, обусловлены возникающей симпатической блокадой.

Показания к применению

Анес¬те¬зия при хирур¬ги¬че¬ских вме¬ша¬тель¬ствах:
- эпи¬ду¬раль¬ная блокада при хирур¬ги¬че¬ских вме¬ша¬тель¬ствах, в том числе при кеса¬ре¬вом сечении
- бло¬ка¬да круп¬ных нервов и нервных спле¬тений
- бло¬ка¬да отдель¬ных нервов и инфильтрационная анес¬тезия
Купи¬ро¬ва¬ние остро¬го боле¬во¬го синдрома:
- продленная эпи¬ду¬раль¬ная инфу¬зия или периодическое болюсное вве¬де-ние, например, для устра¬не¬ния пос¬леопе¬ра¬цион¬ной боли или обез¬бо¬ли¬ва-ния родов
- бло¬ка¬да отдель¬ных нервов и инфильтрация
- продленная блокада периферических нервов
- внутрисуставная инъекция
Купи¬ро¬ва¬ние остро¬го боле¬во¬го синдромав педиатрии:
- каудальная эпидуральная блокада у новорожденных и детей до 12 летнего возраста включительно
- блокада переферических нервов у детей с 1 до 12 летнего возраста включительно
- продленная эпидуральная инфузия у новорожденных и детей до 12 летнего возраста включительно

Способы применения

Наропин должен использоваться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения регионарной анестезии.
Взрослые и дети старше 12 лет
В целом для анестезии при хирургических вмешательствах (например, при эпидуральном введении) требуются более высокие дозы и более концентрированные растворы препарата. При обезболивании (например, эпидуральное введение для купирования болевого синдрома) рекомендуются более низкие дозы и концентрации препарата.
Рекомендации по дозированию препарата Наропин для взрослых:

Наименование Концентра-ция препарата
(мг/мл) Объем раствора
(мл) Доза
(мг) Начало действия
(мин) Длитель-ность действия
(ч)
Анестезия при хирургических вмешательствах:
Эпи¬ду¬раль¬ная анес¬те¬зия на пояс¬нич¬ном уров¬не:
Хирургические 7,5 15 - 25 113 - 188 10 - 20 3 - 5
вмешательства 10.0 15 - 20 150 - 200 10 - 20 4 - 6

Кесарево сечение 7,5 15 - 20 113 - 150 10 - 20 3 - 5
Эпи¬ду¬раль¬ная анес¬те¬зия на грудном уров¬не:
Послеоперационная обезболиваю-щая блокада и хирургические вмешательства 7,5 5 - 15 38 - 113 10 - 20 -
Блокада крупных нервных сплетений:
Например, блокада плечевого сплетения 7,5 10 - 40 75 - 300 10 - 25 6 – 10
Проводниковая и инфильтрационная анестезия 7,5 1 - 30 7.5 - 225 1 - 15 2 - 6
Купи¬ро¬ва¬ние остро¬го боле¬во¬го синдро¬ма:
Эпи¬ду¬раль¬ное введение на пояс¬нич¬ном уров¬не:
Болюс 2,0 10 - 20 20 - 40 10 - 15 0,5 – 1,5
Периодическое
вве¬де¬ние
(например, при обезболивании родов) 2,0 10 – 15
(мини¬маль-ный интер-вал -30 мин) 20 - 30
Продленная инфузия для
- обезболивания родов 2,0 6 - 10 мл/ч 12 – 20 мг/ч - -
-послеопера-
ционного обезболивания 2,0 6 - 14 мл/ч 12 – 28 мг/ч - -
Блокада периферических нервов:
Например, блокада бедренного нерва (инфузии или инъекции) 2,0 5 - 10 мл/ч 10– 20
мг/ч - -
Эпи¬ду¬раль¬ное введение на грудном уров¬не:
Продленная инфузия
(например, для послеоперационного обезболивания) 2,0 6 - 14 мл/ч 12 – 28 мг/ч - -
Проводниковая блокада и инфильтрация
2,0 1 - 100 2 - 200 1 - 5 2 - 6
Внутрисуставное введение
Артро-
скопия коленного сустава 7,5 20 150* - 2-6
*- если Наропин дополнительно использовался для других видов анестезии, максимальная доза не должна превышать 225 мг.
Для пре¬дотвра¬ще¬ния попа¬да¬ния анес¬тетика в кровеносный сосуд сле¬дует обязательно про¬во¬дить аспирационную пробу до вве¬де¬ния и в процессе вве¬де¬ния пре¬па¬ра¬та. Если предполагается использовать препарат в высокой дозе, рекомендуется ввести тест дозу- 3-5 мл лидокаина с адреналином. Слу¬чай¬ное внут¬ри¬со¬су¬ди¬стое вве¬де¬ние рас¬поз¬нает¬ся по временному уве¬ли¬че¬нию частоты сердечных сокращений, а случайное интратекальное введение- по признакам спинальной блокады.
До введения и во время введения Наропина (которое следует проводить медленно или путем увеличения вводимых последовательно доз препарата со скоростью 25-50 мг/мин) необходимо тщательно контролировать функции жизненно важных органов и поддерживать с пациентом вербальный контакт. Однократное введения Наропина в дозе до 250 мг при эпидуральной блокаде для проведения хирургического вмешательства обычно хорошо переносилось пациентами. При появ¬ле¬нии токсических симптомов сле¬дует немедленно пре¬кра¬тить вве¬де¬ние пре¬па¬рата. При длительном про¬ве¬де¬нии бло¬ка¬ды путем продленной инфу¬зии или повторного болюсного вве¬де¬ния следует учитывать воз¬можность созда¬ния ток¬си¬че¬ских кон¬центра¬ций анес¬те¬ти¬ка в кро¬ви и местного пов¬реж¬де¬ния нерва. Введение Наропина в тече¬ние 24 ч в дозе до 800 мг сум¬мар¬но при хирургических вмешательствах и для послеоперационного обезболивания, а так¬же продленная эпи¬ду¬раль¬ная инфу¬зия после операции со ско¬ро¬стью 28 мг/ч в тече¬ние 72 ч хоро¬шо пере¬но¬сится взрослыми пациентами.
Для купи¬ро¬ва¬ния пос¬леопе¬ра¬цион¬ной боли реко¬мен¬дует¬ся сле¬дующая схе-ма при¬ме¬не¬ния пре¬па¬рата: если эпи¬ду¬раль¬ный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, после его установки выполняется эпидуральная блокада Наро¬пи¬ном (7.5 мг/мл). Анал¬ьге¬зия под¬дер¬жи¬вает-ся инфу¬зией Наро¬пи¬на (2 мг/мл). В большинстве случаев для купи¬ро¬ва¬ния пос¬леопе¬ра¬цион¬ной боли от умеренной до выраженной, инфу¬зия со ско¬ро-стью 6- 14 мл/ч (12- 28 мг/ч) обес¬пе¬чи¬вает адек¬ват¬ную аналь¬ге¬зию с не прог¬рес¬си¬рующей дви¬га¬тель¬ной бло¬ка¬дой (при использовании дан¬ной мето¬ди¬ки наблюдалось зна¬чи¬тель¬ное снижение пот¬реб¬ности в опиоид¬ных аналь¬ге¬ти¬ках). Для послеоперационного обезболивания Наро¬пи¬н (2 мг/мл) можно вводить непре¬рыв¬но в виде эпи¬ду¬раль¬ной инфу¬зии в тече¬ние 72 ч без фентанила или в сме¬си с ним (1- 4 мкг/мл). При применении Наропина 2 мг/мл (6- 14 мл/час) обеспечивалось адекватное обезболивание у большинства пациентов.
Исполь¬зо¬ва¬ние Наро¬пи¬на в кон¬центра¬ции вы¬ше 7,5 мг/мл при кеса¬ре¬вом сече¬нии не изучено.
Рекомендации по дозированию препарата Наропин для детей до 12 лет:
Наименование Концентрация препарата
(мг/мл) Объем раствора
(мл/кг) Доза
(мг/кг)
Купи¬ро¬ва¬ние остро¬го боле¬во¬го синдро¬ма (пред-операционное и пост-операционное):
Каудальное эпи¬ду¬раль¬ное введение:
2,0 1 2
Блокада в области ниже Т12 у детей с весом до 25 кг.
Блокада периферических нервов у детей с 1 до 12 летнего возраста включительно:
(например, для блокады подвздошно-пахового нерва) 5,0 0,6 3
Продленная эпидуральная инфузия у детей с массой тела до 25 кг
Возраст от 0 до 6 месяцев
Болюс* 2,0 0,5- 1 1-2
Инфузия до 72 часов 2,0 0,1мл/кг/ч 0,2 мг/кг/ч
Возраст от 6 до 12 месяцев
Болюс* 2,0 0,5- 1 1-2
Инфузия до 72 часов 2,0 0,2 мл/кг/ч 0,4 мг/кг/ч
Возраст от 1 до 12 лет включительно
Болюс** 2,0 1 2
Инфузия до 72 часов 2,0 0,2 мл/кг/ч 0,4 мг/кг/ч

* - Меньшие дозировки из предлагаемого интервала рекомендуются для эпи¬ду¬раль¬ного введения на грудном уров¬не, в то время как большие дозы рекомендованы для эпидурального введения на поясничном или каудальном уровнях.
** - Рекомендуется для эпидурального введения на поясничном уровнях. Обоснованным является снижение дозы болюса для эпидуральной анальгезии на грудном уровне.
Дозы, указанные в таблице, считаются достаточными для достижения надежной блокады и являются руководством к использованию препарата в педиатрической практике. В тоже время существует индивидуальная вариабельность скорости развития блокады и её длительности.
У детей с избыточным весом часто требуется постепенное снижение дозы препарата; при этом необходимо руководствоваться «идеальным» весом пациента. Для справок о факторах, которые влияют на методы выполнения отдельных блокад и о требованиях, предъявляемых к конкретным группам пациентов, следует использовать стандартные руководства. Объем раствора для каудального эпи¬ду¬раль¬ного введения и обьем болюса для эпидурального введения не должны превышать 25 мл для любого пациента.
Для предотвращения непреднамеренного внутрисосудистого введения анестетика следует обязательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. Во время введения препарата необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции организма. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата.
Однократное введение ропивакаина в дозе 2 мг/мл (из расчета 2 мг/кг, объём раствора 1 мл/кг) для послеоперационной каудальной аналгезии обеспечивает адекватное обезболивание ниже уровня Т12 у большинства пациентов. Дети старше 4 лет хорошо переносят дозы до 3 мг/кг. Объем вводимого раствора для эпидурального введения на каудальном уровне может быть изменнен с целью достижения различной распространенности сенсорного блока, что описано в стандартных руководствах.
Независимо от типа анестезии, рекомендуется дозированное болюсное введение рассчитанной дозы препарата.
Применение препарата в концентрации выше 5 мг/мл, а также интратекальное применение Наропина у детей не исследовалось. Применение Наропина у недоношенных детей не изучалось.

Побочные действия

Очень частые (>1/10):
- гипотензия, бра¬ди¬кар¬дия, повышение артериального давления, тахи-кардия
- тошнота, рвота
- паре¬сте¬зия, гипостезия, голо¬во¬кру¬же¬ние, голов¬ная боль
- повы¬ше¬ние тем¬пе¬ра¬ту¬ры тела, озноб
- задержка мочеис¬пу¬скания
Частые (>1/100) :
- боль в спине
- ана¬фи¬лак¬ти¬че¬ский шок
Менее частые (>1/1000):
- беспокойство, симптомы токсичности со стороны ЦНС (конвульсии, дизартрия, онемение языка, звон в ушах, тремор, мышечная слабость, гипостезия, парестезия)
- нейро¬па¬тия
- синкопе
- одышка, затрудненное дыхание
- гипотермия
Редкие (<1/1000):
- инфаркт миокарда
- аллергические реакции, ангиоэдема, крапивница
Наропин может вызывать острые системные токсические реакции при использовании высоких доз или при быстром повышении концентрации препарата в крови, при случайном внутрисосудистом введении препарата, либо его передозировке.

Противопоказания

- известная повышенная чувстви¬тель¬ность к местным анес¬те¬ти¬кам амид¬но-го типа

Лекарственные взаимодействия

Возможно суммирование токсических эффектов при одновременном назначении с другими местными анестетиками или препаратами структурно сходными с местными анестетиками амидного типа.
Клиренс бупивакаина уменьшается на 30% при совместном назначении с флувоксамином, являющимся сильным конкурентным ингибитором цитохрома Р4501А2, из-за возможности сходного взаимодействия следует избегать длительного применения Наропина на фоне действия флувоксамина.
Повы¬ше¬ние рН рас¬тво¬ра выше 6.0 может при¬ве¬сти к обра¬зо¬ва¬нию пре¬ци-пи¬та¬та из-за пло¬хой рас¬тво¬ри¬мо¬сти Наропина при данных условиях.

Особые указания

Регионар¬ная анес¬те¬зия должна про¬во¬дить¬ся опыт¬ны¬ми спе¬циали¬ста¬ми. Обя¬за¬тель¬но нали¬чие обо¬ру¬до¬ва¬ния и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До нача¬ла выполнения обширных блокад должен быть уста¬нов¬ле¬н внутривенно кате¬тер.
Персонал, обеспечивающий выполнение анестезии, должен быть соответствующим образом подготовлен и знаком с диагностикой и лечением возможных побочных эффектов, системных токсических реакций и других возможных осложнений.
Эпидуральная анестезия может приводить к снижению АД и брадикардии. Введение сосудосуживающих препаратов или увеличение объёма циркулирующей крови может уменьшить риск развития подобных побочных эффектов.
Имеются сообщения о единичных случаях развития инфаркта миокарда у пожилых пациентов и у пациентов с сопутствующими сердечно- сосудистыми заболеваниями при применении Наропина для эпидуральной анестезии или блокад периферических нервов, особенно после случайного внутрисосудистого попадания препарата. В ряде случаев реанимационные мероприятия были затруднительны. Развитие инфаркта миокарда, как правило, требует более длительных реанимационных мероприятий.
Поскольку Наропин метаболизируется в печени, следует проявлять осторожность при применении препарата у боль¬ных с тяжелыми заболеваниями печени; в некоторых случаях из-за замедленной элиминации может возникнуть необходимость уменьшения повторно вводимых доз анестетика.
Обычно у больных с почечной недостаточностью при введении препарата однократно или при использовании препарата в течение непродолжительного периода времени не требуется корректировать дозу. Однако, ацидоз и снижение концентрации белков в плазме крови, часто развивающиеся у больных с хронической почечной недостаточностью, могут повышать риск системного токсического действия препарата .
Следует своевременно корректировать гипотензию путем внутривенного введения 5-10 мг эфедрина, с повторным введением, при необходимости.
Применение препарата у новорожденных требует учета возможной незрелости органов и физиологических функций новорожденных, что особенно важно при продленной инфузии. Наропин - может являться порфириногенными может применяться у пациентов с диагнозом острая порфирия только в случае, если нет более безопасной альтернативы.
С осто¬рож¬но¬стью: сле¬дует вво¬дить пре¬па¬рат ослабленным пожилым пациентам или пациентам с тяже¬лы¬ми сопут¬ствующи¬ми забо¬ле¬ва¬ниями, такими как бло¬ка¬ды сердца (синоатриальная, атриовентрикулярная, внутрижелудочковая), про¬грес¬си¬рующий цир¬ро¬з пече¬ни, тяжелая хроническая почечная недостаточность. Для данных групп пациентов регионарная анестезия является предпочтительной.
Беременность и лактация
Не выявлено влияния ропивакаина на фертильность и репродуктивную функцию, а также его тератогенного действия. Не проводились исследования по оценке возможного действия ропивакаина на развитие плода у женщин.
Наро¬пин мож¬но при¬ме¬нять при бере¬мен¬но¬сти только, если это оправ¬да¬но кли¬ни¬че¬ской ситуацией (в акушерстве использование препарата для анестезии или аналгезии хорошо обосновано).
При необходимости применения препарата в период грудного кормления следует рассмотреть соотношение потенциальной пользы для матери и возможного риска для младенца.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения и слуха, онеменение вокруг рта, головокружение, парестезии, дизартрия, мышечный гипертонус, мышечные подергивания, аритмии; при прогрессировании интоксикации - снижение АД, брадикардия, аритмия, потеря сознания, генерализованные судороги, остановка сердца.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации следует прекратить введение; при развитии судорог поддерживают адекватное поступление кислорода с помощью мешка или маски, в/в вводят 100-120 мг тиопентала или 5-10 мг диазепама; после интубации и начала ИВЛ вводят суксаметоний. Необходимо поддерживать оптимальный газовый крови с одновременной коррекцией ацидоза.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 2 мг/мл по 20 мл, 7,5 мг/мл, 10 мг/мл по 10 мл в запаянные ампулы из полипропилена. Каждая ампула помещается в контурную ячейковую упаковку. 5 контурных ячейковых упаковок помещается в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хра¬нить при тем¬пе¬ра¬ту¬ре ниже 30°С; не замо¬ра¬жи¬вать.
Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

3 года
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АстраЗенека АБ, Содерталье, Швеция Наропин товарный знак– собственность компании АстраЗенека. ?AstraZeneca


Каталог