Поиск по 26059 препаратам, доступным в Казахстане
Каталог

Флуконазол раствор для инфузий 2мг/мл 100мл №1

Флуконазол раствор для инфузий 2мг/мл 100мл №1
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена: 385 тг.
Артикул: 019687
Действующее вещество: Флуконазол
Форма выпуска: раствор для инфузий
Дозировка: 2мг/мл 100мл
Производитель: Келун-Казфарм ТОО Казахстан

В наличии
на складе
Бесплатная доставка по г. Алматы при сумме заказа от 5 000 тг
Бесплатная доставка по всему Казахстану при сумме заказа от 10 000 тг

Название

Флуконазол

Международное название

Флуконазол

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 2 мг/мл

Состав

100 мл раствора содержат активное вещество - флуконазол 200 мг, вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание внешнего вида препарата, таблеток

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармокологическая группа препарата

Противогрибковые препараты для системного использования. Триазола производные. Флуконазол Код АТХ J02AC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика После внутривенного введения препарата биодоступность составляет 90%. Через 1-2 часа достигает максимального уровня в плазме крови. Уровень равновесной концентрации 90% достигается к 4-5 дню после нескольких введений препарата один раз в сутки. В случае приема двойной дозы, концентрация в плазме крови достигает 90% ко 2-му дню. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%). Флуконазол легко проникает во все жидкости организма. При грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет 80% от концентрации в крови. Концентрация флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрацией в плазме крови. В роговом слое, эпидермисе, дер¬ме, потовой жидкости достигаются высокие концентрации, превышающие сывороточные. Флуконазол накапливается и длительно сохраняется в рого¬вом слое. Флуконазол выводится, главным образом, почками, период полувыведения (Т1/2) - 30 часов, при этом в моче обнаруживается 80% препарата в неизменном виде и 11% в виде метаболитов. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК). Фармакодинамика Флуконазол – противогрибковое средство, производное триазола, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Препарат эффективен при системных инфекциях, вызванных Candida и Cryptococcus neoformans. Проникая через гематоэнцефалический барьер, обеспечивает эффективное лечение внутричерепных инфекций. Кроме того, эффективен против инфекций, вызванных Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (в том числе и интракраниальных инфекциях), а так же штаммами Microsporum и Trichophyton. Флуконазол эффективен при лечении эндемических инфекций, вызванных Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая и интракраниальные инфекции, а так же Histoplasma capsulatum с нормальным и компромитированным иммунитетом. Candida krusei является резистентной к флуконазолу. 40 % Candida glabrata является первично резистентной к флуконазолу. Заболевания, вызванные аспергиллами нельзя лечить флуконазолом. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450, поэтому 50 мг суточная доза препарата не влияет на концентрацию тестостерона в плазме у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста.

Показания к применению

- системный кандидоз (кандидемия, диссеминированный кандидоз эндокарда, в полости брюшины, органов дыхания, мочеполовой системы) - кандидоз кожи и слизистых оболочек: орофарингеальный, эзофагеальный, неинвазивный бронхо-пульмональный, уретрит, хронический атрофический кандидоз ротовой полости (молочница, вызванная зубным протезом), кандидозный вагинит, баланит - криптококковая инфекция органов дыхания, кожных покровов и слизистых оболочек, криптококковый менингит - криптококкоз или кандидоз, в том числе у больных в состоянии иммунной депрессии вследствие иммунносупрессивной, цитостатической терапии, трансплантации органов или лечения антибиотиками - отрубевидный лишай - микозы, вызванные дерматофитами (онихомикозы, микоз стоп, гладкой кожи, когда наружная терапия неэффективна) - эндемические микозы: кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, споротрихоз и гистоплазмоз

Способы применения

Раствор для внутривенного введения. Терапию можно начать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо изменить соответствующим образом, как только результаты этих исследований станут известными. Флуконазол можно вводить внутривенно путем инфузии со скоростью не более 10 мл/мин. Суточная доза флуконазола зависит от характера и степени тяжести грибковой инфекции. При переводе пациента с внутривенного на пероральный прием препарата изменения суточной дозы не требуется. Применение у взрослых: - при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения, как правило, 6-8 недель. - при жизнеугрожающих инфекциях, вызванных Cryptococcus neoformans, разовая доза может составлять 800 мг, продолжительность лечения зависит от клинического эффекта и результата посева культуры; - в целях предупреждения рецидива криптококкового менингита у больных с ВИЧ-инфекцией после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг в сутки можно продолжать в течение длительного срока; - при орофарингеальном кандидозе обычная суточная доза составляет 50-100 мг, в течение 7-14 дней. При тяжёлых иммуннодефицитных состояниях препарат можно назначать более длительное время: до 3-х недель; - в случае атрофического кандидоза ротовой полости обычная доза составляет 50 мг в течение 14 дней при одновременном применении местных антисептиков; - при кандидозах слизистых оболочек другой локализации - эзофагите, неинвазивных бронхопульмональных инфекциях, уретрите начальная доза препарата составляет 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая - 100 мг в сутки. Доза может быть по¬вышена до 400 мг в сутки при недостаточном клиническом ответе. Курс ле¬чения составляет 14-30 дней. Применение у детей: Как и у взрослых, при сходных инфекциях, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Максимальная суточная доза для взрослых не должна быть превышена у детей. При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза Флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций может быть назначена ударная доза 6 мг/кг. Для лечения генерализованного кандизоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания. При иммунодецицитных состояниях назначают 3-12 мг/кг в день в зависимости от степени тяжести нейтропении. Применение у детей в возрасте 4 недель и младше У новорожденных Флуконазол вводится медленно. В первые две недели жизни препарат назначают в той же дозе, что и старшим детям, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 3 и 4 недель ту же дозу вводят с интервалом 48 ч. Применение у пожилых людей При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в обычной дозе. Применение у больных с почечной недостаточностью При однократном приеме изменения дозы не требуется. У больных, включая детей, с нарушением функции печени при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу 50-400 мг, после чего суточную дозу, в зависимости от показания, устанавливают по следующей схеме: Клиренс креатинина (мл/мин) Дозировка > 50 Обычная доза, один раз в сутки < 50 Половина обычной дозы, один раз в сутки При системном диализе Одна обычная доза после каждого диализа

Побочные действия

Флюконазол обычно хорошо переносится Часто (от ?1/100 до <1/10) - головная боль - тошнота, рвота, боль в животе, диарея - повышение уровня щелочной фосфатазы, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ) - сыпь Нечасто (от ?1/1,000 до ?1/100) - бессонница, сонливость, слабость - судороги, головокружение, парестезия, изменение вкуса - вертиго - диспепсия, метеоризм, сухость во рту - холестаз, желтуха, повышение уровня билирубина - зуд, крапивница, повышенное потоотделение - миалгия - усталость, недомогание, слабость, лихорадка Редко (от ?1/10,000 до ?1/1,000) - агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, эозинофилия - анафилаксия, ангионевротический отек - гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипокалиемия - тремор - тахикардия, мерцание/трепетание желудочков, увеличение интервала QT - анорексия - гепатотоксичность, включая редкие случаи с летальным исходом, печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный некроз, гепатит, гепатоцеллюлярные повреждения - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит, отек лица, алопеция

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и к другим производным триазола в анамнезе - одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом - одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT (пимозид, хинидин) - тяжелые заболевания сердца - беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Антикоагулянты: Одновременный прием флуконазола и производных кумарина (варфарина) удлиняет протромбиновое время. Необходимо внимательно следить за значением протромбинового времени у пациентов, принимающих производные кумарина. Терфенадин: Прием некоторых азолов связывают с тяжелой аритмией вследствие удлинения интервала QT у пациентов, одновременно принимающих противогрибковые препараты азольного ряда и терфенадин. При приеме 200 мг флуконазола в день удлинение интервала QT не отмечалось. При приеме 400 мг или 800 мг флуконазола в день отмечалось существенное повышение уровня терфенадина в плазме крови. Астемизол: Одновременное лечение флуконазолом и астемизолом или другими лекарственными средствами, метоболизирующихся ферментами системы цитохром P450, может сопровождаться повышением уровня указанных препаратов в плазме крови пациента. Поэтому одновременный прием этих препаратов и флуконазола требует медицинского контроля. Гидрохлортиазид: В рамках исследования фармакокинетического взаимодействия, у здоровых добровольцев, одновременно принимавших флуконазол и многократные дозы гидрохлортиазида, уровень флуконазола в плазме крови повысился на 40%. Однако, это не требует изменения дозировки флуконазола у пациентов, одновременно принимающих диуретики. Препараты сульфонилмочевины: Доказано, что одновременный их прием с флуконазолом приводит к повышению уровня производных сульфонилмочевины (глибенкламида, глипизида и толбутамида) и удлинению их периода полувыведения. Флуконазол и производные пероральной сульфонилмочевины могут приниматься одновременно, однако следует учитывать возможное развитие гипогликемии, внимательно следить за уровнем сахара в крови и соответственно изменять дозировку противодиабетических препаратов. Бензодиазепины быстрого действия: Флуконазол повышает уровень перорального мизодалама, что влияет на психомоторную функцию. Это действие флуконазола в сочетании с мизодаламом более выражено при пероральном приеме мизодалама, чем при его внутривенном введении. Пациенты, одновременно принимающие флуконазол и бензодиазепины, нуждаются в медицинском наблюдении и, возможно, снижении дозировки бензодиазепинов. Фенитоин: При одновременном приеме флуконазола и фенитоина клинически существенно повышается уровень фенитоина в плазме крови. Повышенные концентрации фенитоина могут привести к дыхательной недостаточности. Необходимо наблюдение пациента и корректировка дозировки фенитоина при необходимости. Рифампицин: Сокращает биологический период полувыведения флуконазола примерно на 20% и его уровень в плазме крови на 25%. При одновременном лечении флуконазолом и рифампицином необходимо увеличивать дозу флуконазола. Рифабутин: Одновременный прием флуконазола и рифабутина может привести к повышению уровня рифабутина в сыворотке. У некоторых пациентов, одновременно принимавших флуконазол и рифабутин, может возникнуть увеит, поэтому такие пациенты нуждаются в наблюдении. Цизаприд: При одновременном приеме флуконазола и цизаприда были выявлены случаи реакции со стороны сердца, в т.ч. двунаправленная желудочковая тахикардия. Контролируемое исследование показало, что одновременный прием 200 мг флуконазола один раз в день и 20 мг цизаприда четыре раза в день приводил к существенному повышению уровня цизаприда в плазме крови и удлинению интервала QT. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан. Циклоспорин: Фармакокинетическое исследование пациентов после пересадки почки выявило, что прием флуконазола в дозировке 200 мг в день постепенно повышает содержание циклоспорина в организме. Однако в другом исследовании, при многократной дозировке по 100 мг в день, флуконазол не влиял на уровень циклоспорина у пациентов после пересадки костного мозга. Рекомендуется наблюдать за уровнем циклоспорина у пациентов, принимающих флуконазол. Теофиллин: Флуконазол повышает уровень теофиллина в плазме крови. В плацебо-контролируемом исследовании взаимодействия препаратов, прием флуконазола по 200 мг в день в течение 14 дней вызвал снижение среднего значения клиренса теофиллина на 18%. Пациенты, принимающие высокие дозы теофиллина или иным образом подвергающиеся повышенному риску теофиллиновой интоксикации, нуждаются в наблюдении врача во время приема флуконазола, и при признаках теофиллиновой интоксикации лечение следует откорректировать соответствующим образом. Зидовудин: Высокие дозы флуконазола (400 мг и более) клинически существенно повышают уровень зидовудина в плазме крови. Два фармакокинетических исследования показали повышение уровня зидовудина, что вероятно связано с торможением превращения зидовудина в его основной метаболит. В одном исследовании измерялся уровень зидовудина у больных СПИДом или СПИД-ассоциированным комплексом до и после приема флуконазола по 200 мг в день в течение 15 дней, при этом было выявлено существенное увеличение площади под фармакокинетической кривой (AUC) для зидовудина (на 20%). Второе – рандомизированное двухстороннее двухфазное перекрестное исследование – проводилось для определения содержания зидовудина в организме больных ВИЧ. В двух случаях – с интервалом в 21 день – пациенты принимали зидовудин по 200 мг каждые восемь часов с флуконазолом в дозировке 400 мг в день в течение семи дней и без флуконазола. AUC зидовудина существенно увеличивалась (на 74%) при одновременном приеме с флуконазолом. Пациенты, принимающие эти два препарата, нуждаются в наблюдении на случай возникновения побочных эффектов зидовудина. Такролимус: Флуконазол повышает уровень такролимуса в плазме крови с возможным клиническим проявлением его токсичности (нефротоксичность, гипергликемия, гиперкалиемия). В случае одновременного приема этих препаратов необходимо следить за уровнем такролимуса в плазме крови и при необходимости снизить его дозировку. Оральные контрацептивы: При одновременном приеме флуконазола в дозировке 50 мг и оральных контрацептивов, существенных изменений в уровне этинилэстрадиола и левоноргестрела в плазме крови не отмечалось, однако при приеме 200 мг флуконазола в день концентрация этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличивалась на 40% и 24%, соответственно. Многократный прием флуконазола в такой дозировке с малой вероятностью влияет на эффективность комбинированных оральных контрацептивов. Лозартан: Флуконазол ингибирует метаболизм лозартана к его активному метаболиту (Е-31 74), который отвечает за большую часть антагонизма рецепторов ангиотензина II, который происходит во время лечения Лозартаном. Больные должны постоянно контролировать артериальное давление. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): Флуконазол может усилить системное действие НПВП, которые метаболизируются посредством CYP2C9 (например, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Рекомендуется частый мониторинг на побочное действие и токсичность, связанную с НПВП. Может потребоваться коррекция дозы НПВП. Следует учитывать, что исследования взаимодействия с другими препаратами не проводились, но такие взаимодействия не исключены.

Особые указания

В редких случаях отмечается острое токсическое действие на печень, в т.ч. с летальным исходом. Явная связь между гепатотоксичностью и общей ежедневной дозой флуконазола, продолжительностью лечения, полом или возрастом пациента отмечена не была. Как правило, функция печени восстанавливается после завершения лечения. В случаях, когда выявлена четкая связь между патологическими печеночными показателями и лечением флуконазолом, следует внимательно наблюдать за состоянием пациента из-за риска обострения гепатотоксичности и, при необходимости, прекратить применение препарата. В редких случаях прием флуконазола может спровоцировать кожные аллергические реакции. Более частые случаи экзантемы, в том числе отслоения кожи, как например синдром Стивена-Джонсона, а также токсический эпидермальный некролиз наблюдается только у больных СПИДом. В случае если у больного поверхностным дерматомикозом начинается экзантема, предположительно вызванная приемом флуконазола, прием препарата следует прекратить. Пациенты с инвазивным или системным микозом нуждаются в тщательном наблюдении, и в случае возникновения буллезного поражения кожи или полиморфной экссудативной эритемы лечение флуконазолом следует прекратить. При одновременном приеме терфенадина и флуконазола (при дозировке менее 400 мг в день) необходимо тщательное наблюдение врача. В редких случаях при приеме препаратов азольной группы отмечается анафилаксия. Прием некоторых азолов, в т.ч. флуконазола, связывают с удлинением интервала QT. В ходе контроля результатов клинического использования препарата были отмечены редкие случаи двунаправленной желудочковой тахикардии и удлинения интервала QT во время лечения флуконазолом. Наиболее часто эти эффекты наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием и многими факторами риска, такими как миопатия, нарушение электролитного баланса и одновременный прием препаратов, которые могут способствовать появлению данного нарушения. Пациентам с подобными потенциально проаритмогенными состояниями следует принимать флуконазол с осторожностью. Беременность и период лактации Флуконазол не следует назначать беременным женщинам, за исключением пациенток с тяжелой грибковой инфекцией, опасной для жизни, при которой ожидаемый эффект лекарства превышает возможный риск для плода. Флуконазол содержится в грудном молоке человека в тех же количествах, что и в плазме крови, поэтому его прием не рекомендуется кормящим матерям. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или пользовании техникой, поскольку могут возникнуть головокружение или судороги.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, судороги, параноидальное поведение. Лечение: симптоматическое лечение и поддерживающая терапия для поддержания жизненных функций. Существенная часть флуконазола выводится мочой. Диурез в повышенном объеме может ускорить выведение. После трехчасового гемодиализа уровень флуконазола в плазме крови снижается примерно на 50%.

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл препарата во флаконы из полипропилена с петлей - держателем, укупоренные полипропиленовыми крышками с резиновой подкладкой и снабженные колпачком с отрывным кольцом для вскрытия, наваренным на флакон. По 1 флакону с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку или флаконы вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают к коробку картонную (групповая).

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25oС. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ТОО «Kelun-Kazpharm» (Келун-Казфарм), Алматинская область, Карасайский район, Елтайский с/о, с. Кокозек. Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения ТОО «Kelun-Kazpharm» (Келун-Казфарм), Казахстан Наименование и страна организации-упаковщика ТОО «Kelun-Kazpharm» (Келун-Казфарм), Казахстан Адрес организации, принимающей на территории Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции: ТОО «Kelun-Kazpharm» (Келун-Казфарм), Алматинская область, Карасайский район, Елтайский с/о, с. Кокозек, тел/факс: 8 (727) 312-14-01, e-mail: kelun-kazpharm@mail.ru