Поиск по 25940 препаратам, доступным в Казахстане
Каталог

Амарил таблетки 1мг №30

Амарил таблетки 1мг №30
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена: 1 615 тг.
Артикул: 011952
Действующее вещество: Глимепирид
Форма выпуска: таблетки
Дозировка: 1мг
Производитель: sanofi-aventis Индия

Нет в наличии

Название

Амарил®

Международное название

Глимепирид

Лекарственная форма

Таблетки 1 мг Таблетки 2 мгТаблетки 3 мгТаблетки 4 мгОписаниеТаблетки Амарил® 1 мг розового цвета, продолговатые, плоские, с раздели-тельной риской на обеих сторонах. Гравировка «NMК/логотип компании» на обеих сторонах.Таблетки Амарил® 2

Состав

Водной таблетке Амарил® 1 мг содержится: активное вещество: глимепирид 1,0 мг. вспомогательные вещества: лактоза моногидрат 68,975 мг, натрия крахм

Описание внешнего вида препарата, таблеток

Таблетки Амарил® 1 мг розового цвета, продолговатые, плоские, с раздели-тельной риской на обеих сторонах. Гравировка «NMК/логотип компании» на обеих сторонах. Таблетки Амарил® 2 мг зеленого цвета, продолговатые, плоские, с раздели-тельной риской на обеих сторонах. Гравировка «NMМ/логотип компании» на обеих сторонах. Таблетки Амарил® 3 мг бледно-желтого цвета, продолговатые, плоские, с раз¬делительной риской на обеих сторонах. Гравировка «NMN/логотип компании» на обеих сторонах. Таблетки Амарил® 4 мг голубого цвета, продолговатые, плоские, с раздели-тельной риской на обеих сторонах. Гравировка «NMО/логотип компании» на обеих сторонах.

Фармокологическая группа препарата

Гипогликемическое средство для перорального применения. Производное сульфонилмочевины III поколения. Код АТС А10ВВ12

Фармакологические свойства

Глимепирид - активное вещество препарата Амарил® - представляет собой гипогликемический препарат для перорального применения, производное сульфонилмочевины новой (III) генерации. Механизм действия Глимепирид стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие), улучшает чувстви¬тельность периферических тканей (мышечной и жировой) к действию собст¬венного инсулина (экстрапанкреатическое действие). Более того, при сравнении с другими производными сульфонилмочеви¬ны, глимепирид в меньшей степени оказывает действие на сердечно-сосуди¬стую систему. Он уменьшает степень агрегации тромбоцитов и препятствует образованию атеросклеро¬тической бляшки. Высвобождение инсулина Как и другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секре¬цию инсулина путем взаимодействия с АТФ-зависимыми калиевыми каналами, расположенными в цитоплазматической мембране бета-клеток поджелудочной железы. Однако в отличие от них, глимепирид связывается со специфическим белком мембраны бета-клеток поджелудочной железы (65 кДа). Эта связь опре¬деляет открытие или закрытие АТФ-зависимых калиевых каналов. Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бета-клеток, что способствует открытию кальциевых каналов и увеличению по¬ступления ионов кальция внутрь клеток. Повышение концентрации внутри-клеточного кальция активирует высвобождение инсулина путем экзоцитоза. Глимепирид соединяется и отсоединяется от белка бета-клеток поджелу¬дочной железы с более высокой скоростью и, следовательно, чаще, чем гли¬бенкламид. Принято считать, что именно эта высокая скорость взаимодействия глимепирида с рецепторами обусловливает его выраженный глюкозосенсиби¬лизирующий эффект и защиту бета-клеток от десенсибилизации и преждевре¬менного истощения. Экстрапанкреатическая активность • Инсулин-сенсибилизирующий эффект: Глимепирид усиливает влияние инсули¬на на поглощение глюкозы периферическими тканями. • Инсулин-миметический эффект: Глимепирид имитирует эффект инсулина на потребление глюкозы в периферических тканях и синтез глюкозы в печени. Утилизация глюкозы периферическими тканями происходит путем перено¬са внутрь мышечных и жировых клеток. Глимепирид непосредственно повышает количество молекул, расположенных в мембранах мышечных и жи¬ровых кле¬ток, которые осуществляют транспорт глюкозы. Повышение поступ¬ления глю¬козы активирует глюкозилфосфатидилинозитол-специфичную фос¬фолипазу С. В результате снижается уровень клеточной ц-АМФ, что приводит к снижению активности протеинкиназы А. Это, в свою очередь, стимулирует метаболизм глюкозы. Глимепирид подавляет синтез глюкозы в печени за счет повышения кон¬центрации фруктозы-2,6-бифосфата. • Антиатерогенный эффект: Глимепирид снижает агрегацию тромбоцитов in vivo и in vitro. Это, по-видимому, является результатом избирательного подав¬ления циклооксигеназы, что препятствует синтезу тромбоксана А, важного эн¬доген¬ного фактора агрега¬ции тромбоцитов. • Действие на сердечно-сосудистую систему: В отличие от традиционных пре-па¬ратов сульфонилмочевины, глимепирид в меньшей степени оказывает влия-ние на сердечно-сосудистую систему. Это может объясняться спецификой его взаимодействия с АТФ-зависимыми калиевыми каналами. Фармакодинамические характеристики У здоровых лиц минимальная эффективная доза при приеме внутрь составляет 0,6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Снижение секреции инсулина, как физиологическая реакция на физическую на¬грузку, сохраняется и при приеме глимепирида. При приеме за 30 минут до еды эффект глимепирида такой же, как и при приеме непосредственно перед едой. У больных сахарным диабетом стабильный метаболический контроль уровня глюкозы достигался с помощью однократного приема суточной дозы. Глимепирид полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Максимальная концентрация в сы¬воротке крови (Сmах) дос¬тигается примерно через 2,5 час. Между дозой и Сmах, а также между дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация - время») су¬ществует линейное соотношение. При многократном приеме глимепирида в су¬точной дозе 4 мг Сmах составляет 309 нг/мл. Объем распределения очень не¬большой (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбу¬мина, высокая степень связывания с белками плазмы (99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается. После однократного приема меченого радиоизотопа глимепирида, в моче обнаруживалось 58% и в фекалиях - 35% радиоактивного вещества. В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита, образующие¬ся в результате метаболизма в печени (главный энзим CYP2C9), один из них является гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида окончательный период полужизни этих метаболи¬тов составляет 3-5 часов и 5-6 часов, соответственно. При однократном и многократном приеме глиме¬пирида один раз в сутки не было достоверных различий в фармакокинетических пока¬зателях. Значимое накопление препарата отсутствовало. Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креати¬нина) при однократном приеме глимепирида в дозе 3 мг наблюдалась тенден¬ция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концен¬траций в сыворотке крови. Это, по всей вероятности, обусловлено быстрым вы¬ведением препарата вследствие более низкой степени связывания с белком у данной группы пациентов. Выведе¬ние метаболитов почками было снижено. У всех пациен¬тов с клиренсом креатинина ниже 22 мл/мин метаболи-ческий контроль глюко¬зы достигался при приеме дозы 1 мг глимепирида в сутки. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнитель-ного риска кумуляции препарата. Нет данных о выделении глимепирида при гемодиализе. Фармакокинетика у пациентов после операции на желчевыводящих пу¬тях, не страдающих сахарным диабетом, была такой же, как и у здоровых лиц. Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацен-тар¬ный барьер. Препарат плохо проникает через гемато-энцефалический барьер.

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2, когда уровень глюкозы не контролируется при помо¬щи диеты, физических упражнений и снижения веса (в моноте¬рапии или в со¬ставе комбинированной терапии с метформином или с инсули¬ном).

Способы применения

Таблетки Амарила принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количе¬ством жидкости (около 0,5 стакана). Начальная доза и подбор дозы В начале лечения назначают по 1 мг Амарила 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть поэтапно увеличена под регулярным контролем кон¬центрации глюкозы в крови (с интервалами в 1-2 недели) и в следующем по¬рядке: 1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг ( - 8 мг) Амарила в сутки. Дозировка у пациентов с хорошо контролируемым диабетом Обычная дневная доза у пациентов с хорошо контролируемым диабетом со-ставляет 1-4 мг Амарила. Дневная доза свыше 6 мг более эффективна у не-большой части пациентов. Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом обра¬за жизни больного. Как правило, достаточно назначение суточной дозы в 1 прием непосредственно перед обильным завтраком или во время него; или, если суточная доза не была принята, непосредственно перед обедом, или во время еды. Очень важно не пропускать прием пищи после приема Амарила. По мере продолжения лечения потребность в глимепириде может снижаться, что, само по себе, является показателем эффективности лечения, и связано с повы¬шением чувствительности к инсулину. Во избежание гипогликемии надо во¬время снизить дозу Амарила или отменить его назначение. Коррекция дозы так же необходима в случаях, если: - изменилась масса тела пациента, - пациент изменил стиль жизни, - изменились факторы, определяющие подверженность гипогликемии или ги-пергликемии (см. «Особые указания»). Продолжительность лечения Как правило, лечение Амарилом длительно. Переход с другого перорального гипогликемического препарата на Амарил Не существует точного соотношения между дозами Амарила и других перо-ральных гипогликемических препаратов. При переводе с таких препаратов на Амарил® начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на Амарил® с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы Амари¬ла следует проводить поэтапно с учетом ответа на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание используемую дозу и продолжительность эффекта предшествующего гипогли¬кемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипоглике¬мических препаратов с большим периодом полувыведения (например, хлор-пропамида), может возникнуть необходимость во временном (в течение не-скольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, по-вышающего риск развития гипогликемии. Применение в комбинации с метформином В случае недостаточной стабилизации концентрации глюкозы в крови у боль¬ных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия Амарилом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне, прием Ама-рила начинается с минимальной дозы, а затем его доза постепенно увели¬чивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы в 6 мг. Комбинированная терапия должна про¬водиться под тщательным медицинским наблюдением. Применение в комбинации с инсулином В случаях, когда не удается достигнуть нормализации концентрации глюкозы в крови приемом максимальной дозы Амарила в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с ин¬сулином. В этом случае доза Амарила остается неизменной, а лечение инсули¬ном начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением до достижения желаемого уровня глюкозы в крови. Комбиниро¬ванное лечение требует обязательного врачебного контроля.

Побочные действия

В исключительных случаях возможно развитие фотосенсибилизации, гипонат¬риемии. Если больной обнаруживает у себя какие-либо из вышеперечисленных побочных эффектов, другие нежелательные эффекты, ему следует посовето¬ваться с лечащим врачом.

Противопоказания

? сахарный диабет типа 1 (с указаниями на кетоацидозом в анамнезе); ? диабетический кетоацидоз, диабетические прекома и кома; ? повышенная чувствительность к глимепириду, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам, или любому другому компоненту препарата Амарил®; ? тяжелые нарушения функции печени; ? тяжелые нарушения функции почек (в том числе, у больных, находящих¬ся на гемодиализе); ? беременность и лактация.

Лекарственные взаимодействия

На основании опыта с другими препаратами сульфонилмочевины, выделяют лекарственные препараты, которые, при комбинации с Амарилом, могут быть причиной взаимодействий, заслуживающих особого внимания: Усиление гипогликемического действия и связанное с этим возможное развитие гипогликемии могут наблюдаться при одновременном применении глимепи-рида с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препара-тами, метформином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хло¬рамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, симпатолитика¬ми (гуанетидином), ифосфамидом, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), миконазолом, флюконазолом, пара-аминосалициловой кислотой, пентоксифил¬лином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, аза¬пропазоном, оксифенбутазоном, пробеницидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидными антибиотиками, тетрациклинами, тритоквалином, трофосфамидом. Ослабление гипогликемического действия, и связанное с этим повышение кон-центрации глюкозы в крови, могут наблюдаться при одновременном примене-нии глимепирида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, адреналином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном приме¬нении), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестагена¬ми, фенотиазинами, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной же¬лезы. Блокаторы Н2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Под действием симпатолитических препаратов, таких как бета-блокато-ры, клонидин, гуанетидин и резерпин, симптомы гипогликемии могут быть сглажены или отсутствовать. Однократное или хроническое употребление алкоголя может непредска¬зуемо усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Эффекты производных кумарина могут усиливаться или ослабляться. Глимепирид метаболизируется при участии цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9). Этот факт необходимо учитывать при одновременном приеме гли¬мепирида с индукторами (как, например, рифампицин), или ингибиторами (флюконазол) CYP2C9. Фармакокинетическое взаимодействие глимепирида с другими лекарст-венными средствами не описано.

Особые указания

Применение при почечной и печеночной недостаточности: Данные о применении Амарила у пациентов с почечной недостаточностью ограничены. Такие пациенты могут быть более чувствительны к глюкозопони¬жающему эффекту Амарила (см. «Фармакокинетика»). Следует обращать особое внимание на состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелую множественную травму, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в ЖКТ (кишечная непроходимость, парез кишечника и т.) и инфекционные заболевания, сопровождающиеся повыше-нием температуры тела. В первые недели лечения риск гипогликемии повышен, и это требует тщательного наблюдения за пациентом. Факторы, способствующие развитию гипогликемии, следующие: - нежелание или (более характерно) неспособность пациента к сотрудничеству; - недоедание, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи; - несоответствие между физической нагрузкой и приемом углеводной пищи; - нарушения диеты; - потребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; - нарушение функции почек; - серьезные нарушения функции печени; -

Передозировка

Признаки и симптомы Острая передозировка, так же, как длительное лечение высокими дозами гли-мепирида, могут быть причиной развития тяжелой, угрожающей жизни гипо¬гликемии. Лечение Врач должен быть извещен о передозировке Амарилом без промедления. Гипо¬гликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители не эффектив¬ны в лечении гипогликемии. Важно не прекращать строгого наблюдения, пока врач не удостоверится, что больной вне опасности. Надо помнить, что гипогликемия может наступить вновь, даже после первоначального восстановления уровня глюкозы в крови. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. Осо¬бенно эта мера предосторожности оправдана при значительной передозировке и клинических симптомах, напоминающих острое нарушение мозгового крово¬обращения: потере сознания или неврологических расстройствах, что требует немедленного медицинского вмешательства. Когда эпизод гипогликемии сопровождается потерей сознания, как можно скорее начинают внутривенное вве¬дение глюкозы (для взрослых в количестве 40 мл 20% раствора). В качестве альтернативы можно вводить глюкагон в дозе 0,5-1,0 мг внутривенно, подкож¬но или внутримышечно. В особых случаях, когда ребенок случайно принял Амарил®, дозу вводи¬мой глюкозы надо рассчитывать с осторожностью, чтобы избежать возможного развития гипергликемии, при этом тщательно мониторировать уровень глюко¬зы крови.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, содержащие 1мг, 2 мг, 3 мг или 4 мг глимепирида. По 15 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и поливинилхлоридной пленки. По 2 блис-тера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +25 С, в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Авентис Фарма С.п.А. (Италия) для Авентис Фарма Дойчланд ГмбХ (Германия)