Поиск по 26059 препаратам, доступным в Казахстане
Каталог

Нивалин таблетки 5мг №20

Нивалин таблетки 5мг №20
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена: 2 845 тг.
Артикул: 010549
Действующее вещество: Галантамин
Форма выпуска: таблетки
Дозировка: 5мг
Производитель: Sopharma S.A. Болгария

В наличии
на складе
Бесплатная доставка по г. Алматы при сумме заказа от 5 000 тг
Бесплатная доставка по всему Казахстану при сумме заказа от 10 000 тг

Название

Нивалин?

Международное название

Галантамин

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество - галантамина гидробромид 5.00 мг или 10.00 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), кальция гидрофосфат дигидрат (для дозировки 5.00 мг).

Описание внешнего вида препарата, таблеток

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской с двух сторон и риской, без запаха, диаметром 6 мм.

Фармокологическая группа препарата

Психоаналептики. Препараты для лечения деменции. Ингибиторы холинэстеразы. Галантамин Код ATХ N06DА04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика Галантамин является щелочным соединением с ионизационной константой (pKa 8,2). Обладает слабой липофильностью с коэфициентом распределения между октанолом и буферным раствором равным 1,09. Растворимость в воде составляет 31 мг/мл. Всасывание Галантамин всасывается быстро и полностью после приема внутрь. Не устанавливаются статистически значимые различия в средних стоимостях AUC галантамина при приеме внутрь и парентеральном введении в дозе 10 мг. Биодоступность галантамина составляет 80-100% для твердых лекарстевнных форм и при приеме внутрь. Максимальные плазменные концентрации устанавливаются между 1 и 2 часом после его введения. При приеме внутрь галантамина в дозе 10 мг во время еды наблюдается значительное замедление скорости его всасывания, но не изменяется степень его всасывания. Распределение В низкой степени связывается с белками крови – до 18%. Легко проходит через гемато-эцнефалический барьер и определяется в тканях мозга в концентрациях в 2-3 раза выше плазменной. Объем распределения составляет приблизителяно 175 л. Метаболизм До 75% принятой дозы галантамина метаболизируется в печени, в основном, системой цитохрома P450 (CYP3A4 и CYP2D6). В исследованиях in vitro установлено, что изофермент CYP2D6 участвует в образовании О-дезметилгалантамина, а CYP3A4 – в образовании N- оксид-галантамина. У пациентов с низкой активностью фермента определяются более высокие уровни (до 50%) неизмененного галантамина по сравнению с пациентами с нормальной ферментной активностью. Основные метаболиты -епигалантамин, галантаминон и норгалантамин определяются в плазме и моче, но нет данных об их фармакологической активности. Выведение Время полувыведения галантамина составляет приблизительно 5 часов. Элиминирование центрального компартимента происходит быстрее по сравнению с периферическим. Галантамин выводится в основном с помощью гломерулярной фильтрации (до 74 ± 23% за 72 часа) в неизмененном виде и в виде метаболитов (галантаминон, епигалантамин). Почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин. Не подвергается конъюгации в печени и его выведение с желчью является незначительным - 0,2 ± 0,1% в течение 24 часов. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в терапевтическом дозовом диапазоне. Не наблюдается кумуляции галантамина при многократном его применении. Не установлена кореляция между плазменными концентрациями и терапевтическим или побочным действием галантамина. Пациенты с нарушениями печеночной функции У пациентов с нарушениями печени средней тяжести( тяжесть 7-9 степени по Child-Pugh) клиренс галантамина уменьшается приблизительно на 25% . Плазменные концентрации галантамина могут быть повышены, в связи с чем необходимо уменьшать суточную дозу галантамина у таких пациентов до 15 мг. У пациентов со средними до тяжелых нарушениями печени стоимости AUC повышаются на 37-67%. Применение галантамина у пациентов с тяжелыми нарушениями печеночной функции (степени по Child-Plough>9) противопоказано. Пациенты с нарушениями почечной функции Галантамин и его метаболиты выводятся в основном почками. Данные исследований показывают, что у пациентов с пониженным клиренсом креатинина, возможно замедление выведения галантамина. У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности суточная доза галантамина не должна быть выше 15 мг. У пациeнтов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) применение галантамина противопоказано. Плазменные концентрации галантамина могут быть выше на 30-40% у пациентов в пожилом возрасте (старше 65 лет). Не наблюдались различия в фармакокинетических параметрах галантамина между мужчинами и женщинами, а также у различных рас. Фармакодинамика Галанатамин относится к третичным алкалоидам из группы парасимпатомиметиков с непрямым действием. Является селективным конкурентным и обратимым ингибитором фермента ацетилхолинестеразы. Вызывает повышение уровней ацетилхолина в центральной нервной системе. Кроме его действия в качестве инигибитора ацетилхолинестеразы, он является аллостерическим лигандом самых распространенных в центральной нервной системе никотиновых ацетилхолиновых рецепторов субтипа alpha4/beta2. Также повышает чувствительность постсинаптических рецепторов к ацетилхолину. Галантамин легко проходит через гемато-энцефалический барьер, улучшает проводимость импульсов в ЦНС и ускоряет процессы возбуждения. Повышает активность холинергической системы, в результате чего улучшаются когнитивные функции. По сравнению с неостигмином, галантамин оказывает более слабое влияние на мускариновые рецепторы. Улучшает возбуждающую проводимость в нервно-мышечных синапсах и восстанавливает нейро-мышечную проводимость, в случах ее блокады недеполяризирующими нейро-мышечными блокаторами. Повышает тонус гладкой мускулатуры и секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Считается, что применение парасимпатомиметиков связано с риском развития судорог (хотя они и не наблюдались у галантамина). Этот факт требует внимательного наблюдения пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых риск появления судорог является повышенным.

Показания к применению

Применяется в комплексном лечении: - слабо до умеренно выраженной деменции альцгеймеровского типа - заболеваний периферической нервной системы (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, полиневрит, полиневропатии) - состояний, связанных с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии) - церебрального паралича (состояния после инсульта мозга, детского церебрального паралича) - нарушений нервно-мышечного синапса (миастения гравис, мышечная дистрофия).

Способы применения

Нивалин® таблетки принимают внутрь во время еды. Во время лечения необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости. Взрослые: Обычная доза составляет 10-40 мг, разделенная на 2-4 приема. Болезнь Альцгеймера Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 2 раза в день, предпочтительно с утренним и вечерним питанием. После проведения 4-недельного курса лечения дозу можно увеличить до достижения поддерживающей дозы по 20 мг в день, разделенную на 2 приема (по 10 мг 2 раза в день). Дозу увеличивают в зависимости от клинической картины и индивидуальной реакции пациента. Дети: Рекомендуемая суточная доза для детей составляет: - от 6 до 8 лет – 5- 10 мг в день; - от 9 до 11 лет – 5-15 мг в день; - от 12 до 15 лет – 5-25 мг в день. Продолжительность лечения Длительность лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

Наиболее частые побочные действия галантамина связаны с его фармакодинамикой и могут быть выражены в основном в виде никотиновых или реже мускариновых эффектов, характерных для фармакологического класса. Часто (>1/100 до <1/10) - головокружение, головная боль - потеря аппетита, анорексия - депрессия, тремор, обмороки, сонливость, летаргия (заторможенность), утомление, слабость, - брадикардия, гипертензия - тошнота, рвота, гипергидроз (усиленное потоотделение), слюнотечение - мышечные спазмы, астения, уменьшение массы тела, падения Не часто (>1/1 000 до <1/100) - зрительные и слуховые галлюцинации, парестезии, гиперсомния, затуманенное зрение, шум в ушах - дегидратация (обезвоживание), дисгевзия (извращение вкуса) - наджелудочковая экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, сердцебиение, гипотензия, приливы - мышечная слабость - повышение уровней печеночных ферментов. - кишечная и почечная колика - спазм аккомодации Редко (>1/10 000 до < 1/1 000) - гепатиты С неизвестной частотой - усиление кишечной перистальтики.

Противопоказания

• гиперчувствительность к активному веществу галантамина гидробромид или любому из вспомогательных веществ препарата • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) • тяжелая печеночная недостаточность (Child-Plough>9) • бронхиальная астма • брадикардия, стенокардия, повышение АД • АВ-блокада • ишемическая болезнь сердца • тяжелая сердечная недостаточность (ІІІ-ІV группа по NYHA) • механическая кишечная непроходимость • нарушение проходимости мочевыводящих путей • эпилепсия • гиперкинезии • беременность и период лактации • детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Фармакодинамические взаимодействия При одновременном применении галанатамина с другими парасимпатомиметиками (амбеноний, донепрезил, неостигмин, пиридостигмин или системно применяемый пилокарпин) может наблюдаться усиление их холиномиметического действия, в связи с чем они не должны применяться совместно. Галанатамин антагонизирует действие антихолинергических средств (атропина и подобных субстанций), гексаметония и других ганглиоблокаторов, недеполяризирующих миорелаксантов (тубокурарина). Возможны взаимодействия галантамина при его одновременном применении с лекарствами, которые вызывают замедление сердечного ритма, таких как дигоксин, бета-блокаторы, блокаторы каналов кальция и амиодарон. Прокаинамид, терапевтический эффект которого отчасти обуславливается антихолинергической активностью, нельзя применять одновременно с галантамином, так как последний может антагонизировать его терапевтический эффект. Аминогликозиды (гентамицин, амикацин) могут уменьшить терапевтический эффект галантамина при заболевании myasthenia gravis. Действие деполяризирующих нейро-мышечных блокаторов (суксаметония) может быть усилено при одновременном применении с галантамином и, особенно, в случаях дефицита псевдохолинестеразы. Галантамин усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств. Фармакокинетические взаимодействия. При одновременном приеме с пищей замедляется скорость всасывания галантамина, но не изменяется степень его всасывания. Рекомендуется прием лекарственного препарата во время приема пищи с целью уменьшения возможных побочных холиномиметических действий препарата. Галанатамин метаболизируется печеночными изоферментами CYP3A4 и CYP2D6. Лекарства, которые подвергаются метаболизму этими же изоферментами, могут взаимодействовать с галантамином на фармакокинетическом уровне. Ингибиторы CYP2D6 (хинидин, пароксетин, флуоксетин) или CYP3A4 (кетоконазол, зидовудин, ритонавир, эритромицин) могут оказать влияние на метаболизм галантамина и вызвать повышение его плазменных концентраций и, соответственно, его биодоступности. В этих случаях существует повышенный риск появления побочных действий, в связи с чем рекомендуется понижение поддреживающей дозы галантамина. Циметидин может повысить биодоступность галантамина Галантамин не оказывает влияния на фармакокинетику варфарина.

Особые указания

Парасимпатомиметики могут оказать ваготоническое действие на сердечный ритм, выражающееся в брадикардии и АV-блокаде, что связано с их специфическим фармакологическим действием. По этой причине необходимо внимательно назначать Нивалин® пациентам с синдромом слабости синусового узла или других наджелудочковых нарушений сердечной проводимости, а также пациентам, которые лечатся средствами, значительно замедляющими сердечный ритм такими, как дигоксин или бета-блокаторы или пациентам с неоткорректированным балансом электролитов (гипер- или гипокалиемией). В связи с холиномиметическим действием Нивалин® может усилить желудочную секрецию и вызывать побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Более высокий риск существует у пациентов с язвеннной болезнью в анамнезе, в восстановительном периоде после операция на желудке и у пациентов, которые лечатся одновременно нестероидными противовоспалительными препаратами. При лечении Нивалин® у таких пациентов необходимо следить за симптомами активного или острого желудочно-кишечного кровотечения. Нивалин® необходимо внимательно назначать пациентам с хронической обструктивной болезнью легких. Назначение Нивалин® пациентам с затрудненным мочеиспусканием, после недавней резекции предстательной железы или мочевого пузыря не рекомендуется. Холиномиметики могут потенцировать действие нейро-мышечных блокаторов типа сукцинилхолина во время анестезии. При лечении холинестеразными ингибиторами, в том числе и Нивалин®, в отдельных случаях может наблюдаться уменьшение массы тела – похудание. В этих случаях необходимо контролировать вес тела пациентов. Парасимпотомиметики обладают известным потенциалом вызывать судороги. Повышенная судорожная активность наблюдается у пациентов с болезнью Альцгеймера. В редких случаях парасимпатомиметики могут повысить холинергический тонус и вызвать ухудшение симптомов паркинсонизма. Нивалин® необходимо применять осторожно и в более низких дозах у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени, в зависимости от клиренса креатинина. Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество пшеничный крахмал. Пшениченый крахмал может содержать глютен, но только в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для лиц с целиакией. Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазным дефицитом Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять лекарство. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Нивалин® может вызвать зрительные нарушения, головокружение и сонливость, что может отразиться на способности управлять транспортными средствами и работать с машинами.

Передозировка

Симптомы: мышечная слабость и фасцикуляций, выраженная тошнота, рвота, спастические боли в животе, диарея, слюноотделение, слезотечение, сильная потливость, брадикардия, гипотония, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к острому респираторному дистресс-синдрому. Лечение Необходимо контролировать респираторные и сердечно-сосудистие функции. Лечение является симптоматическим. Если пациент в сознании проводиться промывание желудка.

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из твердой, бесцветной, прозрачной ПВХ пленки и фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке (по 10 или 20 таблеток) или 3 контурных упаковок (по 20 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, помещают в пачку из картона, покрытого пигментом с одной стороны (для дозировки 5 мг). По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из твердой, зеленой, прозрачной ПВХ пленки и фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурной упаковке (по 10 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, помещают в пачку из картона, покрытого пигментом с одной стороны (для дозировки 10 мг).

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ?С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

5 лет Не принимать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО СОФАРМА ул. Илиенское шоссе 16 1220 София, Болгария Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения АО СОФАРМА ул. Илиенское шоссе 16 1220 София, Болгария Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара): ТП АО «Софарма» Юридический адрес: РК, г. Алматы, мкр-н «Мамыр 4», дом №190 Почтовый адрес: РК, г.Алматы, 05 00 36, Ауэзовский район, мкр-н «Мамыр 4», дом №190 тел: +7 727 380 01 03 факс: +7 727 381 63 86 e.mail: info@sopharma.kz