Поиск по 19438 препаратам, доступным в Казахстане

Тарцева таблетки 150мг №30

Рецептурный препарат
Тарцева таблетки 150мг №30
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена: 1 425 280 тг.

Артикул: 011411
Действующее вещество: Эрлотиниб
Форма выпуска: таблетки
Дозировка: 150мг
Производитель: F.Hoffmann La Roche AG, Канада

Нет в наличии

Название

Тарцева

Международное название

Эрлотиниб

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг, 150 мг

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество - эрлотиниб 100 мг или 150 мг (в виде эрлотиниба гидрохлорида), вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолат, натрия лаурилсульфат, магния стеарат. оболочка: опадрай белый (Y-5-7068) (гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171)).

Описание внешнего вида препарата, таблеток

Таблетки 100 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого или белого с желтоватым оттенком цвета; на поверхности таблетки надпись «TARCEVA 100» серого цвета и логотип. Таблетки 150 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой,круглые, двояковыпуклые, белого или белого с желтоватым оттенком цвета; на поверхности таблетки надпись «TARCEVA 150» коричневого цвета и логотип.

Фармокологическая группа препарата

Прочие противоопухолевые препараты Код АТС L01XX34

Фармакологические свойства

Всасывание После приема внутрь таблетки Тарцевы 150 мг максимальная концентрация эрлотиниба Сmax в плазме крови достигается через 4 часа и составляет 1,995 нг/мл. Перед приёмом следующей дозы минимальная концентрация Cmin эрлотиниба в плазме крови - 1,238 нг/мл. Биодоступность эрлотиниба составляет 59%, прием пищи может увеличивать его биодоступость. После всасывания до 95% эрлотиниба связывается с белками плазмы крови (альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином), около 5% его количества обнаруживается в свободном состоянии. Распределение Видимый объём распределения 232 л. Эрлотиниб накапливается в опухолевой ткани. Концентрация основных активных метаболитов в ткани опухоли - 160 нг/г, что соответствует 113% Cmax в плазме крови в равновесном состоянии. Метаболизм Эрлотиниб метаболизируется в печени при участии системы цитохрома Р450, в первую очередь, фермента CYP3А4, и в меньшей степени - CYP1А2. Внепеченочный метаболизм посредством CYP3А4 в кишечнике, CYP1А1 в легких и CYP1В1 в опухолевой ткани также имеет значение в метаболическом клиренсе эрлотиниба. Метаболизм происходит тремя путями: 1) О-диметилирование одной из боковых или обеих цепей с последующим окислением до карбоновых кислот; 2) окисление ацетиленовой части молекулы с последующим гидролизом до арилкарбоновой кислоты; и 3) ароматическое гидроксилирование фенилацетиленовой части молекулы. Основные метаболиты образуются в результате О-диметилирования одной из боковых цепей и обладают активностью, сравнимой с эрлотинибом. Они присутствуют в плазме в концентрациях, которые составляют <10% концентрации эрлотиниба; их фармакокинетика аналогична фармакокинетике эрлотиниба. Выведение Метаболиты и следовые количества эрлотиниба выводятся, преимущественно, с каловыми массами (>90%), почками выводится небольшое количество (менее 9%) введенной дозы. Среднее значение клиренса - 4,47 л/ч. Средний период полувыведения T1/2 - 36,2 ч. Поэтому для достижения равновесной концентрации требуется 7-8 дней. Не выявлено связи между клиренсом, возрастом, массой тела, полом и расой больного. Снижение клиренса эрлотиниба отмечено при повышении концентрации общего билирубина и альфа-1 кислого гликопротеина, a его повышение - у курильщиков. Фармакокинетика у особых групп пациентов Специальные исследования у детей и пожилых пациентов не проводились. Нарушение функции печени. Экспозиция к эрлотинибу у пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и пациентов с нормальной функцией печени одинакова, включая пациентов с первичным раком печени и метастазами в печень. Фармакокинетика эрлотиниба у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась. Нарушение функции почек. Клинические исследования у больных с нарушением функции почек не проводились. Курение: У курильщиков примерно на 24% повышается клиренс эрлотиниба, а экспозиция к эрлотинибу меньше, по сравнению с пациентами, которые не курят, примерно в 3 раза. При этом равновесная концентрация эрлотиниба у курильщиков достигает значений, примерно в 2 раза более низких, чем у некурящих. Это объясняется повышением уровня ферментов CYP1А1 в легких и CYP1А2 – в печени. Повышение дозы Тарцевы в 2 раза (со 150 мг до 300 мг в день) позволило достичь концентраций эрлотиниба у курильщиков, сравнимой с таким показателем у некурящих. Эрлотиниб – действующее вещество Тарцевы – представляет собой мощный ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста HER1/EGFR. Экспрессия HER1/EGFR наблюдается на поверхности как нормальных, так и раковых клеток. Торможение процесса внутриклеточного фосфорилирования HER1/EGFR останавливает рост линий опухолевых клеток и/или приводит к их гибели. Применение Тарцевы при раке легкого и поджелудочной железы улучшает показатели общего ответа и безрецидивной выживаемости больных

Показания к применению

- местно распространённый или метастазирующий немелкоклеточный рак лёгкого в качестве химиотерапии второй линии - местно распространенный, неоперабельный или метастазирующий рак поджелудочной железы в комбинации с гемцитабином в качестве терапии первой линии

Способы применения

Таблетки принимать внутрь, один раз в сутки, не менее, чем за час или через два часа после приёма пищи, запивая большим количеством воды. Немелкоклеточный рак легкого По 150 мг ежедневно, длительно. Рак поджелудочной железы По 100 мг ежедневно, длительно в комбинации с гемцитабином. При появлении признаков прогрессирования заболевания терапию Тарцевой следует прекратить. Особые указания по дозированию Нарушение функции печени. Хотя экспозиция к эрлотинибу у пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и пациентов с нормальной функцией печени одинакова, с осторожностью назначают Тарцеву больным с нарушением функции печени. При тяжелых побочных реакциях со стороны печени следует снизить дозу Тарцевы или прекратить лечение. Нарушение функции почек. Не требуется коорекции дозы у больных с нарушением функции почек. Детский возраст. Безопасность и эффективность Тарцевы у больных в возрасте до 18 лет не изучались. Курение. Так как при курении сигарет снижается экспозиция к эрлотинибу, возможно повышение дозы Тарцевы до 300 мг в сутки в течение 2 недель. Безопасность длительного приема более высоких доз Тарцевы у лиц, продолжающих курение во время лечения, не установлена.

Побочные действия

Побочные действия у больных, получавших Тарцеву 150 мг в качестве монотерапии и Тарцеву 100 мг и 150 мг или в комбинации с гемцитабином: Очень часто (10%) - инфекции - анорексия, снижение массы тела - конънктивит, кератоконъюнктивит - кашель, одышка - головная боль, нейропатия - диарея, тошнота, рвота, стоматит, боль в животе, диспепсия, метеоризм - сыпь, зуд, сухость кожи, алопеция - утомляемость, повышение температуры тела, озноб Часто (>1%, <10%) - желудочно-кишечное кровотечение (при одновременном приеме варфарина и нестероидных противовоспалительных средств), носовое кровотечение - повышение уровня билирубина, печеночных аминотрансфераз (в основном, незначительное или умеренное, проходящее самостоятельно и связано с метастазами в печень) - кератит Нечасто (>0,1% <1%) - интерстициальные заболевания легких (интерстициальная пневмония, облитерирующий бронхиолит, фиброз легких, острый респираторный дистресс-синдром и инфильтрация лёгких, включая случаи с фатальным исходом) - гирсутизм, повреждение бровей и ресниц, ломкость и выпадение ногтей, воспаление околоногтевых тканей Редко (>0,01, <0,1%) - печеночная недостаточность (при существующем заболевании печени и одновременном приеме гепатотоксических препаратов) Очень редко (<0,01%), включая отдельные случаи - изъязвление роговицы - гипокалиемия - дегидратация - почечная недостаточность

Противопоказания

- гиперчувствительность к эрлотинибу или к любому другому компоненту препарата - тяжелая печеночная недостаточность - беременность и кормление грудью - возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме Тарцевы с другими лекарственными средствами необходимо учитывать возможность фармакокинетического взаимодействия, если они подавляют или повышают активность этих ферментов, или их метаболизм происходит посредством этих ферментов. Ингибиторы CYP3А4 (например, кетоконазол) снижают метаболизм эрлотиниба и увеличивают его концентрацию в плазме. Необходимо проявлять осторожность при применении Тарцевы в сочетании с ингибиторами CYP3А4. Торможение метаболизма CYP3А4 под действием кетоконазола (200 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 5 дней) приводит к увеличению AUC эрлотиниба на 86% и Cmax на 69%. В случае развития токсичности, необходимо снизить дозу Тарцевы. Индукторы CYP3А4 (например, рифампицин) повышают метаболизм эрлотиниба и значимо снижают его концентрацию в плазме крови. Индукция метаболизма с участием CYP3А4 при одновременном приеме рифампицина (600 мг внутрь 4 раза в сутки в течение 7 дней) приводит к снижению экспозиции к эрлотинибу на 69%. Клиническое значение этого наблюдения неясно. По возможности необходимо предусмотреть альтернативный метод лечения без индукции активности CYP3А4. Для пациентов, которые нуждаются как в Тарцеве, так и в рифампицине, можно рекомендовать увеличение дозы Тарцевы до 300 мг в течение 2 недель. Одновременный прием Тарцевы с эритромицином и мидазоламом не изменяет клиренс CYP3А4. Ингибиторы протоновой помпы. Совместный прием Тарцевы с ингибиторами протоновой помпы снижает биодоступность эрлотиниба, так как его растворимость снижается при повышении рН. При этом повышение дозы Тарцевы не компенсирует снижение концентрации эрлотиниба. Поэтому одновременного назначения препаратов, снижающих продукцию соляной кислоты, с Тарцевой следует по возможности избегать. Если пациентам необходимо назначение препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, можно назначить препараты из группы антагонистов Н2-рецепторов и принимать таблетки Тарцевы за 2 часа или через 10 часов после их приема. Варфарин, другие производные кумарина. Отмечены повышение МНО (международного нормализованного отношения) и желудочно-кишечные кровотечения, некоторые из которых были связаны с одновременным приемом варфарина. У больных, принимающих варфарин или другие производные кумарина, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время или МНО. Гемцитабин. Не выявлено фармакокинетического взаимодействия. Курение. Рекомендуется прекратить курение сигарет при лечении Тарцевой, так как известно, что при курении повышается активность ферментов CYP1А1 и CYP1А2, что приводит к снижению экспозиции к эрлотинибу на 50-60%.

Особые указания

по дозированию Нарушение функции печени. Хотя экспозиция к эрлотинибу у пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и пациентов с нормальной функцией печени одинакова, с осторожностью назначают Тарцеву больным с нарушением функции печени. При тяжелых побочных реакциях со стороны печени следует снизить дозу Тарцевы или прекратить лечение. Нарушение функции почек. Не требуется коорекции дозы у больных с нарушением функции почек. Детский возраст. Безопасность и эффективность Тарцевы у больных в возрасте до 18 лет не изучались. Курение. Так как при курении сигарет снижается экспозиция к эрлотинибу, возможно повышение дозы Тарцевы до 300 мг в сутки в течение 2 недель. Безопасность длительного приема более высоких доз Тарцевы у лиц, продолжающих курение во время лечения, не установлена. Особые указания Интерстициальные заболевания легких. О развитии интерстициальных заболеваний лёгких (ИЗЛ), включая ИЗЛ с фатальным исходом, сообщалось при лечении больных с немелкоклеточным раком легкого, раком поджелудочной железы или другими солидными опухолями, получавших Тарцеву, с частотой 0,6%. К ИЗЛ относят интерстициальную пневмонию, радиационную пневмонию, эозинофильную гранулему, интерстициальную болезнь лёгких, облитерирующий бронхиолит, фиброз легких, острый респираторный дистресс-синдром, альвеолит и инфильтрацию лёгких. Эти заболевания развивались в период от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения Тарцевой. Большинство случаев ИЗЛ было связано с приемом сопутствующей или ранее проводимой химио-, лучевой терапии, паренхиматозным заболеванием лёгких в анамнезе, метастатическим поражением легких или инфекцией. При развитии новых и/или прогрессировании легочных симптомов (одышка, кашель и лихорадка) прием Тарцевы необходимо временно прекратить до выяснения причины. В случае развития ИЗЛ необходимо отменить Тарцеву и провести необходимое лечение. Диарея, дегидратация, электролитный дисбаланс и почечная недостаточность. При возникновении диареи умеренной или тяжелой степени необходимо назначить лоперамид. В некоторых случаях может потребоваться снижение дозы Тарцевы. Существуют сообщения о развитии гипокалиемии и почечной недостаточности как следствия тяжелого обезвоживания в результате диареи, рвоты и анорексии, а также химиотерапии. При тяжёлой или устойчивой диарее, тошноте, анорексии или рвоте с обезвоживанием Тарцеву временно отменяют и проводят регидратацию. При риске дегидратации (включая предрасполагающие состояния и заболевания, пожилой возраст, сопутствующая химиотерапия) следует проводить лабораторный контроль функции печени и содержания калия в крови. Гепатит, печеночная недостаточность. Факторами риска развития печеночной недостаточности при лечении Тарцевой, являются существующие заболевания печени и прием гепатотоксических лекарственных средств. Поэтому пациенты группы риска нуждаются в периодическом контроле функции печени. Беременность и грудное вскармливание Во время лечения Тарцевой и, как минимум, в течение 2-х недель после его окончания, следует применять надежные методы контрацепции. Тарцеву не следует принимать во время беременности. Необходимо прекратить грудное вскармливание ребенка во время лечения Тарцевой. Влияние на способность к управлению автомобилем и выполнению работ, требующих повышенной концентрации внимания Следует учитывать возможность развития побочных реакций, нарушающих способность к концентрации.

Передозировка

Симптомы: диарея, кожные высыпания и, возможно, повышение уровня печеночных трансаминаз. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг и 150 мг По 10 таблеток в блистерах из ПВХ/Al. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария Юридический адрес производителя: Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Гренцахерштрасе 124, СН-4070, Базель, Швейцария


Каталог