Поиск по 23949 препаратам, доступным в Казахстане

Эсмия таблетки 5мг №28

Эсмия таблетки 5мг №28
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена: 53 375 тг.
Артикул: 016481
Действующее вещество: Улипристал
Форма выпуска: таблетки
Дозировка: 5мг
Производитель: Gedeon Richter, Венгрия

В наличии на складе
Бесплатная доставка по г. Алматы при сумме заказа от 8000 тг
Бесплатная доставка по всему Казахстану при сумме заказа от 15 000 тг

Название

Эсмия®

Международное название

Улипристал

Лекарственная форма

Таблетки, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит: активное вещество – улипристала ацетат 5,00 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, тальк, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Описание внешнего вида препарата, таблеток

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «ES5» на одной стороне

Фармокологическая группа препарата

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прочие половые гормоны. Антипрогестагены. Модуляторы рецепторов прогестерона Код АТХ G03XB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика Всасывание После однократного приёма внутрь дозы 5 мг или 10 мг улипристала ацетат быстро всасывается, достигая примерно через 1 час после приёма максимальной концентрации (Cmax) 23,5 ± 14,2 нг/мл и 50,0 ± 34,4 нг/мл, соответственно. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC0-?) составляет 61,3 ± 31,7 и 134,0 ± 83,8 нг•ч/мл, соответственно. Улипристала ацетат быстро трансформируется в фармакологически активный метаболит, при этом через 1 час после приёма Cmax составляет 9,0 ± 4,4 нг/мл и 20,6 ± 10,9 нг/мл, AUC0-? 26,0 ± 12,0 и 63,6 ± 30,1 нг•ч/мл, соответственно. Приём улипристала ацетата в дозе 30 мг вместе с завтраком с высоким содержанием жиров приводит к снижению средней Cmax примерно на 45 %, удлинению времени достижения максимальной концентрации (tmax) (от медианы 0,75 ч до 3 ч) и 25 % повышению AUC0-?, по сравнению с приёмом натощак. Такие же результаты получены для активного моно-N-деметилированного метаболита. Этот кинетический эффект пищи не расценивается как значимый для ежедневного приёма таблеток улипристала ацетата. Распределение Улипристала ацетат в высокой степени (> 98 %) связывается с белками плазмы, включая альбумин, ?-1-кислый гликопротеин, липопротеин высокой плотности и липопротеин низкой плотности. Улипристал и его активный моно-N-деметилированный метаболит проникают в грудное молоко; среднее соотношение AUCt для молока/плазмы составляет 0,74 ± 0,32 для улипристала ацетата. Метаболизм Улипристала ацетат быстро превращается в моно-N-деметилированный и затем в ди-N-деметилированный метаболиты. Данные in vitro показывают, что этот процесс происходит в системе цитохрома P450 с участием изофермента 3A4 (CYP3A4). Исходя из того, что метаболизм улипристала ацетата опосредован цитохромом P450, ожидается влияние печёночной недостаточности на выведение улипристала ацетата, что приведет к увеличению его действия. Выведение Основной путь выведения – через кишечник, менее 10 % вещества выводится почками. Конечный период полувыведения улипристала ацетата после однократного приёма 5 мг или 10 мг составляет примерно 38 ч, средний клиренс около 100 л/ч. Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристала ацетат и его активный метаболит не ингибируют изоферменты CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, и 3A4, и не индуцируют изофермент CYP1A2. Таким образом, применение улипристала ацетата не должно влиять на клиренс лекарственных препаратов, которые метаболизируются при участии данных изоферментов. Данные in vitro показывают, что улипристала ацетат и его активный метаболит не являются субстратами P-гликопротеина (ABCB1). Отдельные популяции У женщин со сниженной почечной или печеночной функцией фармакокинетические исследования с применением улипристала ацетата не проводились. Из-за CYP-опосредованного метаболизма нарушения функции печени оказывают воздействие на выведение из организма улипристала ацетата в сторону его увеличения. Фармакодинамика Улипристала ацетат – активный при приёме внутрь синтетический селективный модулятор прогестероновых рецепторов, характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом. Эндометрий Улипристала ацетат оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приёма препарата в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередная менструация, а следующая не наступает до прекращения лечения. Когда приём препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 недель. Прямое действие на эндометрий приводит к специфичным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, связанным с модулятором рецепторов прогестерона (Progesterone Receptor Modulator Associated Endometrial Changes (PAEC)). Гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием, сопровождающимся асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желёз со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий. Такие изменения отмечались примерно у 60 % пациенток, получавших улипристала ацетат в течение 3 месяцев. Они обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия. Примерно у 5 % пациенток детородного возраста с тяжёлыми формами менструальных кровотечений толщина эндометрия больше 16 мм. У 10-15 % пациенток, получающих улипристала ацетат, эндометрий может утолщаться (> 16 мм) в ходе лечения. Это утолщение исчезает после прекращения приёма препарата и возобновления менструальных кровотечений. Если утолщение эндометрия сохраняется дольше 3 месяцев после окончания лечения и восстановления менструаций, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний. Лейомиома Улипристала ацетат оказывает прямое действие на лейомиомы, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров. Гипофиз При ежедневном приёме улипристала ацетата в дозе 5 мг происходит подавление овуляции у большинства пациенток, о чем свидетельствует поддержание концентрации прогестерона на уровне около 0,3 нг/мл. При ежедневном приёме улипристала ацетата в дозе 5 мг частично снижается концентрация фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), однако концентрация эстрадиола в сыворотке крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо. Улипристала ацетат не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ), адренокортикотропного гормона (АКТГ) и пролактина в сыворотке крови на протяжении 3 месяцев лечения.

Показания к применению

- Предоперационная терапия умеренных и выраженных симптомов миомы матки у женщин детородного возраста старше 18 лет. Рекомендуется проводить не более двух курсов терапии. Продолжительность каждого курса не должна превышать 3 месяцев,

Способы применения

Внутрь по 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день независимо от приёма пищи. Продолжительность лечения – не более 3 месяцев. Допускается однократное повторное проведение 3-х месячного курса терапии. Повторный курс лечения следует начинать как можно раньше во время второго менструального цикла после окончания первого курса терапии. Лечение следует начинать в течение первой недели менструального цикла. Отсутствуют данные по безопасности длительных курсов терапии, поэтому длительность лечения не должна превышать двух курсов продолжительностью по 3 месяца. В случае пропуска дозы, следует принять таблетку улипристала ацетата как можно быстрее. Если приём пропущен более чем на 12 часов, то пропущенная доза не принимается, и следует просто возобновить обычный режим приёма. При почечной недостаточности У пациенток с лёгкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. При печёночной недостаточности У пациенток с лёгкой степенью печёночной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Очень часто (? 1/10) - аменорея, утолщение эндометрия Часто (> 1/100 дo < 1/10) - головная боль - вертиго - тошнота, боль в животе - акне, повышенная потливость - боли в костях и мышцах - маточные кровотечения, «приливы», киста яичника, напряженность / болезненность молочных желез ,боли в области таза - отёки, повышенная утомляемость - повышение концентрации холестерина в крови Нечасто (> 1/1000 дo < 1/100) - эмоциональные расстройства - головокружение - беспокойство - носовое кровотечение - диспепсия, сухость во рту, метеоризм, запор - алопеция, сухость кожи - боли в спине - недержание мочи - метроррагия, разрыв кисты яичника, выделения из влагалища, увеличение и неприятные ощущения в области молочных желёз - астения - повышение концентрации триглицеридов в крови - увеличение массы тела.

Противопоказания

- гиперчувствительность к улипристала ацетату или компонентам препарата - беременность и период лактации - кровотечение из влагалища неясной этиологии или по причинам, не связанным с миомой матки - рак матки, шейки матки, яичников или молочной железы - проведение более двух курсов терапии - продолжительность каждого курса свыше 3 месяцев - детский и подростковый возраст до 18 лет - тяжелая степень почечной недостаточности - умеренная и тяжелая степень печеночной недостаточности - бронхиальная астма тяжелой формы

Лекарственные взаимодействия

Гормональные контрацептивы Улипристала ацетат обладает стероидной структурой и действует как селективный модулятор прогестероновых рецепторов с преобладающим ингибирующим эффектом в отношении прогестероновых рецепторов. Улипристала ацетат может препятствовать действию гормональных контрацептивов (только прогестаген-содержащих таблеток, прогестаген-рилизинг систем (внутриматочные спирали с выделением прогестагенов)) или комбинированных пероральных контрацептивов и препаратов прогестагена, применяемых по иным показаниям. Таким образом, гормональные контрацептивы и прогестагены могут снижать эффективность улипристала ацетата путем конкурентного воздействия на прогестероновые рецепторы. Поэтому не рекомендуется одновременное применение препаратов, содержащих прогестагены и их прием следует начинать спустя 12 дней после прекращения лечения улипристала ацетатом. У большинства женщин, получавших терапевтические дозы улипристала ацетата, наблюдалась ановуляция, в связи с чем рекомендовано дополнительное использование негормонального метода контрацепции в ходе лечения. Ингибиторы CYP3A4 После применения умеренного ингибитора изофермента CYP3A4 эритромицина пропионата (500 мг 2 раза в день в течение 9 дней) у здоровых женщин-добровольцев показатели Cmax и AUC улипристала ацетата повышались в 1,2 и 2,9 раза, соответственно; величина AUC активного метаболита улипристала ацетата повышалась в 1,5 раза, в то время как Cmax активного метаболита снижалась (в 0,52 раза). На фоне применения кетоконазола (400 мг 1 р/сутки, 7 дней), мощного ингибитора CYP3A4, у здоровых женщин-добровольцев исследования отмечалось увеличение показателей Cmax и AUC улипристала ацетата в 2 и 5,9 раз соответственно. Отмечалось увеличение показателей AUC для активного метаболита улипристала в 2,4 раза при снижении его Cmax (изменение в 0,53 раза). На фоне совместного применения улипристала ацетата со слабыми ингибиторами CYP3A4 коррекция дозы не требуется. Совместное применение улипристала ацетата с ингибиторами CYP3A4 средней и большой мощности не рекомендуется. Индукторы CYP3A4 На фоне применения мощного индуктора CYP3A4 рифампицина (300 мг 2 р/сутки, 9 дней) у здоровых женщин-добровольцев отмечалось выраженное снижение показателей Cmax и AUC улипристала и его активного метаболита более чем на 90 %. Также отмечено снижение периода полувыведения улипристала в 2,2 раза, что соответствует уменьшению его экспозиции примерно в 10 раз. Сопутствующее применение улипристала и мощных индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, рифабутина, карбамазепина, окскарбазепина, фенитоина, фосфенитоина, фенобарбитала, примидона, зверобоя продырявленного, эфавиренза, невирапина, ритонавира – на фоне долгосрочного применения) не рекомендуется. Лекарственные препараты, воздействующие на рН желудочного содержимого Применение улипристала ацетата (10 мг/день) вместе с ингибитором протонной помпы эзомепразолом (20 мг 1 раз в день в течение 6 дней) приводит к снижению средней Cmax на 65 %, удлинению tmax (от медианы 0,75 ч до 1,0 ч) и повышению средней AUC на 13 %. Применение препаратов, повышающих рН желудочного содержимого, совместно с улипристала ацетатом (таблетки 10 мг) клинической значимости не имеет. Субстраты P гликопротеина В клинически значимых концентрациях улипристала ацетат может действовать как ингибитор P-гликопротеина при абсорбции в стенке кишечника. Одновременное применение улипристала и субстрата P-gp не исследовалось, поэтому нельзя исключить вероятность взаимодействий. Данные in vivo свидетельствуют о том, что приём улипристала (таблетка 10 мг) за 1,5 часа до приёма субстрата P-gp фексофенадина (60 мг) не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетику фексофенадина. Таким образом, рекомендуется соблюдать интервал не менее 1,5 часов между приёмом улипристала и субстратов P-gp (например, дабигатрана этексилата, дигоксина, фексофенадина).

Особые указания

Улипристала ацетат назначается только после тщательного обследования. До начала курса терапии следует исключить беременность. Почечная недостаточность Нет оснований предполагать, что почечная недостаточность может значительно влиять на выведение улипристала ацетата. Не рекомендуется применять улипристала ацетат без постоянного наблюдения у пациенток с тяжёлой почечной недостаточностью, так как специальные исследования не проводились. Печеночная недостаточность Отсутствует опыт терапевтического применения улипристала ацетата у пациенток с печёночной недостаточностью. Печёночная недостаточность может влиять на выведение улипристала ацетата, что приведет к увеличению воздействия препарата. Это несущественно для пациенток с печёночной недостаточностью лёгкой степени. Не рекомендуется назначать улипристала ацетат пациенткам с умеренной или тяжёлой печёночной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения. Бронхиальная астма Не рекомендуется применение препарата у женщин с тяжёлой формой бронхиальной астмы, не поддающейся коррекции пероральными глюкокортикостероидами. Сопутствующая терапия Не рекомендуется сопутствующее применение улипристала и ингибиторов CYP3A4 средней мощности (например, эритромицина, грейпфрутового сока, верапамила) или мощных ингибиторов (например, кетоконазола, ритонавира, нефазодона, итраконазола, телитромицина, кларитромицина). Не рекомендуется совместное применение улипристала и мощных индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, рифабутина, карбамазепина, окскарбазепина, фенитоина, фосфенитоина, фенобарбитала, примидона, зверобоя продырявленного, эфавиренза, невирапина, ритонавира – на фоне долгосрочного применения). Изменения эндометрия Улипристала ацетат оказывает специфическое фармакодинамическое действие на эндометрий. Может отмечаться увеличение толщины эндометрия. Если утолщение эндометрия сохраняется дольше 3 месяцев после окончания лечения и возобновления менструаций, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний. У пациенток, получающих улипристала ацетат, при гистологическом исследовании могут наблюдаться изменения строения эндометрия. Такие изменения обратимы после завершения лечения. Эти гистологические изменения обозначаются как изменения в эндометрии, связанные с модулятором рецепторов прогестерона (PAEC), и они не должны быть ошибочно оценены как гиперплазия эндометрия. Рекомендуется проводить не более двух курсов терапии. Продолжительность каждого курса не должна превышать 3 месяцев, поскольку риск нежелательного воздействия на эндометрий на фоне более длительной терапии неизвестен. Кровотечение Пациентки должны быть проинформированы о том, что лечение улипристала ацетатом обычно приводит к значительному уменьшению менструальной кровопотери или аменорее в течение первых 10 дней лечения. При сохраняющихся чрезмерных кровотечениях пациентке следует обратиться к врачу. Как правило, менструальный цикл возобновляется в течение 4 недель после окончания курса лечения. Фертильность У большинства женщин, принимавших улипристала ацетат в терапевтических дозах, наблюдалась ановуляция. Однако фертильность при длительном применении улипристала ацетата не изучалась. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами Улипристала ацетат может оказывать некоторое влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами, поскольку на фоне его применения отмечалось легкое головокружение.

Передозировка

Опыт передозировки улипристала ацетата ограничен. Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 2 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

В оригинальной упаковке, в защищенном от света месте при температуре от 15 0С до 30 0С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер» 1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции: Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК E-mail: info@richter.kz Телефон: 8-(727)-258-26-22, 8-(727)-258-26-23


Каталог