Поиск по 26081 препаратам, доступным в Казахстане
Каталог

Винорельбин Медак концентрат для приготовления инфузионного раствора 50мг 5мл №1

Винорельбин Медак концентрат для приготовления инфузионного раствора 50мг 5мл №1
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена: 0 тг.
Артикул: 012392
Форма выпуска: Концентрат для приготовления инфузионного раствора
Дозировка: 50мг 5мл
Производитель: Medac Gmbh Германия

Нет в наличии

Название

Винорелбин медак

Международное название

Винорелбин

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10мг/мл и 50мг/5мл

Состав

1 мл концентрата содержит активное вещество - винорелбина дитартрат13,85мг, соответствующий 10мг винорелбина, вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание внешнего вида препарата, таблеток

Прозрачный, бесцветный или бледно-желтый раствор.

Фармокологическая группа препарата

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы. Барвинка алкалоиды и его аналоги. Код АТХ L01CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика Кинетика винорелбина после внутривенного болюсного или инфузионного введения представляет собой трехфазный процесс, завершающийся длительной терминальной фазой. Средний период полувыведения препарата в конечной фазе элиминации обычно составляет более 40 часов (28-48 часов). Системный клиренс в среднем равен 0,72л/ч/кг (0,32-1,26 л/ч/кг). Винорелбин хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время, объем распределения винорелбина варьирует в интервале 25,4 – 40,1 л/кг. Винорелбин очень хорошо проникает в легкие, концентрация винорелбина в легких в 300 раз превышает его концентрацию в плазме. Связь с белками плазмы составляет 13,5%. Винорелбин интенсивно связывается с клетками крови и особенно с тромбоцитами (78%). Показано, что фармакокинетика винорелбина имеет линейный характер при его внутривенном введении в дозах до 45мг/м2. Винорелбин метаболизируется в печени, главным образом под действием изоформы фермента CYP 3A4, относящегося к системе цитохромов Р450. Винорелбин образует ряд метаболитов: но только один из метаболитов – диацетилвинорелбин сохраняет противоопухолевую активность. Через почки выводится незначительное количество винорелбина (< 20% дозы). При этом, в основном, в моче определяется неизмененный винорелбин и лишь незначительные количества диацетилвинорелбина. Винорелбин в неизмененной форме и форме метаболитов выводится преимущественно с желчью. Так как с мочой выводится незначительное количество винорелбина, коррекции дозы при нарушении функции почек не требуется. У пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью фармакокинетика винорелбина, вводимого еженедельно в дозе 20мг/м2, не меняется. Фармакодинамика Винорелбин медак является алкалоидом барвинка розового, получаемым полусинтетическим путем, и относится к противоопухолевым средствам из группы винкаалкалоидов. Винорелбин медак нарушает полимеризацию тубулина в процессе клеточного митоза. Винорелбин медак блокирует митоз в фазе G2-M и вызывает разрушение клеток в интерфазе или при последующем митозе. Винорелбин действует преимущественно на митотические трубочки; при применении высоких дозах оказывает влияние и на аксональные микротрубочки. Эффект спирализации тубулина, вызываемый винорелбином медак, выражен слабее, чем у винкристина.

Показания к применению

- немелкоклеточный рак лёгкого, стадия III и IV (первая линия терапии в режиме монотерапии или в комбинации с другими цитостатическими средствами) - рак молочной железы, стадия III и IV (рецидивирующий при лечении или рефрактерный к лечению антрациклинами)

Способы применения

Винорелбин медак необходимо вводить только под контролем опытного химиотерапевта. Винорелбин медак вводят только внутривенно. Введение винорелбина медак интратекально противопоказано. Взрослые: Винорелбин медак обычно вводится в дозе 25-30мг/м2 поверхности тела один раз в неделю. Препарат может вводиться внутривенно болюсно в течение 5-10 минут после разведения в 20-50мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы или в виде короткой инфузии в течение 20-30 минут после разведения в 125мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. После введения винорелбина медак вену следует промыть, вводя дополнительно достаточное количество 0,9% раствора хлорида натрия. Модификация дозы: Коррекция режима дозирования препарата при печеночной недостаточности: у больных со множественными метастазами в печень (>75% объема печени) следует сократить дозу винорелбина медак на 1/3 и проводить тщательный контроль гематологических показателей. Коррекция режима дозирования препарата при почечной недостаточности: нет необходимости в коррекции дозы. Нейтропения наиболее часто является причиной коррекции дозы. Она обычно развивается между 8 и 12 днями введения препарата, и является кратковременной и не кумулирует. При снижении количества нейтрофилов < 2000 клеток/мм3 крови или тромбоцитов < 75000 клеток/ мм3 крови очередное введение препарата откладывают до нормализации показателей периферической крови. Максимально переносимой однократной дозой винорелбина медак является доза 35,4мг/м2 площади поверхности тела. Общей максимальной однократной дозой винорелбина медак является доза 60мг. Дети: безопасность и эффективность препарата у детей и подростков до 18 лет не изучалась.

Побочные действия

Очень часто (>10) - нейтропения, анемия - выпадение глубоких сухожильных рефлексов - тошнота, рвота, стоматит, эзофагит, анорексия, диарея, запоры - повышение уровня общего билирубина и активности печеночных ферментов (щелочной фосфатазы, АСТ, АЛТ) - алопеция - усталость, лихорадка, боли различной локализации, астения - покраснение в месте введения, боль в месте введения, изменение окраски в месте введения, флебит в месте введения Часто (? 1/ 100, ?1/10) - инфекции - тромбоцитопения, фебрильная нейтропения, нейтропенический сепсис с возможным летальным исходом - аллергические реакции (кожные и респираторные реакции) - парестезии с сенсорными и двигательными нарушениями, онемение и слабость мышц конечностей (синдром Гийена-Барре) - диспноэ, бронхоспазм - кожные высыпания - миалгии, артралгии - повышение уровня креатинина Редко (?1/10000, ?1/1000) - тяжелая гипонатриемия - слабость в ногах, паралитическая кишечная непроходимость - ишемическая болезнь сердца (стенокардия), транзиторные изменения на кардиограмме, инфаркт миокарда - интерстициальная пневмония - панкреатит, паралитическая кишечная непроходимость - генерализованные кожные реакции - боль в области челюстей - некроз в месте введения Очень редко(<1/10000, включая единичные случаи) - синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH) Костно-мозговая и желудочно-кишечная токсичность является наиболее частой и свойственной винорелбину медак при его применении в режиме моно- или полихимиотерапии. При применении винорелбина медак в комбинации с другими противоопухолевыми средствами необходимо иметь в виду, что все ниже перечисленные побочные реакции могут появляться с большей частотой и протекать в более тяжелой форме по сравнению с использованием винорелбина в режиме монотерапии. Более того, необходимо учитывать возможность развития побочных реакций, вызванных другими противоопухолевыми препаратами, применяемыми в комбинации с винорелбином медак.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к винорелбину или к любому другому препарату из группы винкаалкалоидов - выраженная нейтропения (исходное число нейтрофилов < 2000 клеток/мм3 крови) и тромбоцитопения (число тромбоцитов < 75000 клеток/мм3 крови) - тяжелые инфекционные заболевания во время начала терапии или перенесенные в течение последних двух недель - тяжелая печеночная недостаточность, не связанная с опухолевым процессом - вакцинация против желтой лихорадки - беременность и лактация

Лекарственные взаимодействия

Комбинация винорелбина медак с цисплатином (наиболее частая комбинация) не приводит к изменению фармакокинетических параметров винорелбина. Однако в этом случае по сравнению с режимом монотерапии возрастает риск развития гранулоцитопении. Комбинация с индукторами (фенитоин, рифампицин) или ингибиторами (итраконазол, кетоконазол) фермента CYP3A4 может приводить к изменению фармакокинетических параметров винорелбина. При совместном применении с митомицином С возможно развитие бронхоспазма и остановки дыхания. В редких случаях при совместном назначении данных препаратов возможно развитие интерстициального пневмонита. Совместное применение с ингибиторами или индукторами Р-гликопротеина может приводить к изменению концентрации винорелбина. Концентрат винорелбина медак не следует разводить в щелочных растворах во избежание образования осадка. Винорелбин медак не следует смешивать с другими лекарственными средствами за исключением растворов хлорида натрия и глюкозы.

Особые указания

Винорелбин медак необходимо вводить только внутривенным способом. Интратекальное введение винорелбина медак противопоказано. После введения винорелбина медак вену следует промыть, вводя дополнительно достаточное количество 0,9% раствора хлорида натрия. Винорелбин медак необходимо вводить внутривенно с высокой точностью: очень важно убедиться в том, что канюля аккуратно введена в полость вены до начала инфузионного введения препарата. Экстравазация может вызвать значительное местное раздражение. При экстравазации инфузию препарата следует немедленно прекратить, а вену следует промыть, вводя дополнительно достаточное количество 0,9% раствора хлорида натрия. Оставшуюся дозу препарата следует ввести в другую вену. При экстравазации для снижения риска развития флебита необходимо ввести внутривенно глюкокортикостероиды. Лечение винорелбином медак следует проводить под строгим гематологическим контролем с определением уровня гемоглобина и количества лейкоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов перед каждой очередной инфузией. Основным дозолимитирующим токсическим фактором является нейтропения. При количестве нейтрофилов < 2000 клеток/мм3 крови и тромбоцитов < 75000 клеток/мм3 крови, очередное введение препарата откладывают до нормализации показателей периферической крови. При возникновении симптомов инфекции или подозрении на неё необходимо немедленно диагностировать ее этиологию. При выраженном нарушении функции печени дозу винорелбина медак следует снизить и вести тщательное наблюдение за гематологическими параметрами пациента. При почечной недостаточности коррекции дозы винорелбина медак не требуется. Винорелбин медак не следует назначать одновременно с лучевой терапией, если область облучения захватывает печень. Не рекомендуется одновременное назначение винорелбина медак и вакцинации ослабленными вакцинами. При обращении с винорелбином медак должны соблюдаться все обычные инструкции, регламентирующие применение цитотоксических препаратов. Категорически рекомендуется избегать попадания винорелбина медак в глаза, так как это может вызвать сильное раздражение и изъязвление. При попадании винорелбина медак в глаза их необходимо немедленно обильно и тщательно промыть водой. Необходимо использовать надежные методы контрацепции во время лечения винерельбином медак и в течение трех месяцев после прекращения лечения для женщин и в течение шести месяцев после прекращения лечения для мужчин. Пожилые больные Специальных инструкций для применения у пожилых пациентов нет. Применение в педиатрии Отсутствуют доказательные данные о возможности использования винорелбина медак в педиатрической практике. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Винорелбин медак может оказывать влияние на вождение или управление техникой из-за возможного развития тошноты, рвоты, а также усталости, лихорадкиа, боли различной локализации, астении, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: гипоплазия костного мозга с последующим развитием инфекционных осложнений, лихорадки, пареза кишечника. Лечение: переливание крови, терапия антибиотиками широкого спектра, антидот неизвестен.

Форма выпуска и упаковка

Винорелбин медак 10мг/мл – концентрат для приготовления раствора для инфузий во флаконах, 1 флакон в упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению. Винорелбин медак 50мг/5мл – концентрат для приготовления раствора для инфузий во флаконах, 1 флакон в упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре 2-80C (в холодильнике). Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Разведенный инфузионный раствор необходимо использовать немедленно.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

медак ГмбХ Театрштрассе 6, Ведель, Д-22880, Германия Тел.: +49 41 03 80 06 0 Факс: +49 41 03 80 06 100